阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。
阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药，其正式诞生有100多年了，是德国拜尔公司为人类作出的贡献。早在1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。
我国于1958年开始生产。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林的学名叫乙酰水杨酸。复方阿司匹林由阿司匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。
阿斯匹林在人体内的药理作用及注意事项主要如下：
一、镇痛、解热作用：主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。需要注意的是：阿司匹林仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
二、抗炎、抗风湿作用：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降。需注意的是：阿司匹林不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
三、抗风湿作用：阿司匹林抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，再用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
四、抗血栓、抑制血小板聚集的作用：通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，也可用于治疗不稳定型心绞痛。
阿司匹林虽然有如此多的解热、镇痛作用，但一定要注意药物的相互作用机理：
（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为阿司匹林可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。
（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当阿司匹林血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使阿司匹林血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使阿司匹林透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
（5）与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将阿司匹林与激素类药物同时应用。
总之，要服用阿司匹林，就要了解它的作用机理，以及与其他药物的相互作用，只有这样才能真正发挥阿司匹林解热、镇痛的作用。