第7章 常用西药 (3)
【别 名】 雷公藤苷、雷公藤多苷。
【剂型规格】 片剂：10mg。
【临床应用】 可用于类风湿关节炎，红斑狼疮、皮肌炎、贝赫切特综合征、肾小球肾炎等。试用于肾移植。
【用法用量】 口服：1日剂量1～1.5mg/（kg·d），分次服。一般为10mg/次，4/d，或20mg/次，3/d。病情控制后可减量或间歇疗法，1个月为1个疗程。
【不良反应】 主要为胃肠反应，一般可耐受。可产生白细胞减少，偶可见血小板减少，停药后可恢复。
【注意事项】 出现严重不良反应应停药。
硫唑嘌呤
【别 名】 依木兰、硝基咪唑嘌呤。
【剂型规格】 片剂：50mg，100mg。
【临床应用】 广泛用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
【用法用量】 口服：1～5mg/（kg·d），一般100mg/d，可连服数月。用于器官移植，2～5mg/（kg·d），维持量0.5～3mg/（kg·d）。
【不良反应】 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少甚至再生障碍性贫血，一般在6～10d后出现，也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
【注意事项】 肾功能不全患者应适当减量，肝功能损伤者禁用。可致畸胎，孕妇慎用。尚可诱发肿瘤。
环磷酰胺
【别 名】 环磷氮芥、癌得星、癌得散、安道生。
【剂型规格】 片剂：50mg。
【临床应用】 作免疫抑制药用于严重类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征、重症肌无力、特发性血小板减少症、溃疡性结肠炎等。
【用法用量】 口服：抑制免疫，25～75mg/d，分2次服，连服4～6周。
【不良反应】 ①胃肠道反应，如恶心、呕吐；②骨髓抑制；③出血性膀胱炎；④色素沉着；⑤肺纤维化；⑥脱发；⑦肝功能损害；⑧月经失调；⑨心肌损害。
【注意事项】 ①本品可引起恶心、呕吐、脱发、白细胞减少等，但较易恢复；②可引起出血性膀胱炎；③偶致黄疸、凝血酶原减少；④久用可致闭经或精子减少；⑤孕妇慎用；⑥对原有肝病患者慎用。
！#第四节 肾上腺皮质激素类
醋酸地塞米松
【别 名】 氟美松、氟强的松龙、氟甲去氢氢化可的松、甲氟烯索。
【剂型规格】 片剂：0.5mg，0.75mg。醋酸地塞米松软膏：0.05％。地塞米松磷酸钠滴眼液：1.25mg/5ml。
【临床应用】 主要用于抗炎抗过敏。如活动性风湿病、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等胶原性疾病、严重支气管哮喘、皮炎等各种过敏性疾患、急性白血病等。
【用法用量】 口服：0.75～6mg/d，分2～4次服用，维持剂量0.5～0.75mg/d。
【不良反应】 ①较大量服用，易引起糖尿及类库欣综合征；②长期服用，较易引起精神症状及精神病，有癔症史及精神病史者最好不用。
【注意事项】 溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后患者忌用或慎用。
泼尼松
【别 名】 强的松、去氢可的松、去氢皮质素。
【剂型规格】 醋酸泼尼松片：5mg。醋酸泼尼松眼膏：0.5％。
【临床应用】 临床上可用于各种胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病等。
【用法用量】 补充替代疗法口服：5～10mg/d，早晨起床后服用2/3量，下午服用1/3量。抗炎口服：15～40mg/d。剂量及疗程因病种及病情不同而异。根据皮质激素昼夜分泌的节律，有主张对长期用药患者在病情控制后，采用隔日1次给药法。
【不良反应】 比氢化可的松少而轻，长期或大量应用可有药源性肾上腺皮质功能亢进症；并发和加重感染；诱发和加重消化系统溃疡；诱发神经精神症状；诱发高血压和动脉粥样硬化；抑制生长发育；引起肾上腺皮质功能不全。
【注意事项】 ①已长期应用本药的患者，在手术时及术后3～4d内常须酌增用量，以防皮质功能不足。一般外科患者应尽量不用，以免影响伤口的愈合；②本品及可的松均需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效，故肝功能不良者不宜应用；③本品因其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
氢化可的松
【别 名】 氢可的松、可的索、皮质醇、羟基皮质酮。
【剂型规格】 注射液：10mg/2ml，25mg/5ml，50mg/10ml，100mg/20ml。
【临床应用】 适用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿关节炎、风湿性发热、痛风等。
【用法用量】 用法：100～200mg/次，与生理氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液500ml混和均匀后作静脉滴注，同时加维生素C 0.5～1.0g静脉滴注。醋酸氢化可的松注射液，为醋酸氢化可的松的无菌混悬液，每支125mg（5ml），摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射：每次1～2ml（每ml内含药25mg）；鞘内注射：每次1ml。
【不良反应】 不良反应较多，长期大量应用可致类肾上腺皮质功能亢进症，表现为向心性肥胖、痤疮、多毛、水肿、低血钾、高血压、尿糖等。可诱发和加重感染，故一般感染不用，急性中毒性感染必须合用足量有效的抗菌药物。
【注意事项】 长期用药后突然停药或停药过快可产生医源性肾上腺皮质功能不全或反跳现象，故应逐渐减量，尽量减少维持量，尽可能地早停药。停药前后可给1周促皮质素，给药方法可采用隔日给药法。
倍他米松
【别 名】 倍氟美松、倍他美松、β-美松。
【剂型规格】 片剂：0.5mg。
【临床应用】 多用于治疗活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。
【用法用量】 口服：成人开始每日0.5～2mg，分2次服用。维持量为0.5～1mg/d。
【不良反应】 ①较大量服用，易引起糖尿及类库欣综合征；②长期服用，较易引起精神症状及精神病，有癔症史及精神病史者最好不用。
【注意事项】 不宜用于肾上腺皮质功能不全症。孕妇忌用。
甲泼尼龙
【别 名】 甲基去氢氢化可的松、甲基氢化泼尼松、甲基泼尼松、甲基强的松龙。
【剂型规格】 片剂：2mg，4mg。
【临床应用】 类风湿关节炎。
【用法用量】 口服：开始16～24mg/d，分2次，维持量4～8mg/d。关节腔内及肌内注射：10～80mg/次。
【不良反应】 临床上可用于各种胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病等。
【注意事项】 注射液在紫外线和荧光下易分解破坏，故应避光。
曲安奈德
【别 名】 曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A、确炎舒松。
【剂型规格】 注射液：5mg/1ml，10mg/1ml，50mg/5ml，200mg/5ml。
【临床应用】 适用于各种皮肤病（如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛及眼科炎症等。
【用法用量】 肌内注射：每周1次，20～100mg/次。皮下注射或关节腔内注射：用量酌情决定，一般为2.5～5mg。对皮肤病可于皮损部位或分数个部位注射，每处剂量为0.2～0.3mg，剂量不超过30mg/d，每周总量不超过75mg。用前应充分摇匀。
【不良反应】 关节腔内注射可能引起关节损害。长期用于眼部可引起眼内压升高。
【注意事项】 病毒性、结核性或急性化脓性眼病忌用。孕妇不宜长期使用。
！#第五节 抗痛风药
别嘌醇
【别 名】 别嘌呤醇、痛风宁、赛洛克、痛风平。
【剂型规格】 片剂：0.1g。
【临床应用】 临床用于痛风、痛风性肾病。
【用法用量】 口服：用于降低血中尿酸浓度，开始0.05g/次，2～3/d，剂量渐增，2～3周后增至0.2～0.4g/d，分2～3次服。维持量，0.1～0.2g/d，2～3/d。儿童剂量8mg/（kg·d）。治疗尿酸结石，口服0.1～0.2g/次，1～4/d或300mg/次，1/d。
【不良反应】 个别患者可出现皮疹、腹泻、腹痛、低热、暂时性氨基转移酶升高或粒细胞减少。
【注意事项】 本品服用初期可诱发痛风，故于开始4～8周内可与小剂量秋水仙碱合用。服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
秋水仙碱
【别 名】 秋水仙素。
【剂型规格】 片剂：0.5mg。针剂：1mg/2ml。
【临床应用】 用于治疗和预防痛风的急性发作。
【用法用量】 口服：痛风发作时口服1mg，以后每隔2h服0.5mg，至痛止或有中毒症状出现时即停药。预防发作，0.5mg/d，分2～3次。静脉滴注：2～4ml（1～2mg）/次，1/d，加5％葡萄糖注射液500ml缓慢滴注。1个疗程40～48ml。静脉注射：2ml/次，用25％葡萄糖注射液或生理盐水40ml稀释后缓慢推注。
【不良反应】 包括骨髓抑制、恶心、呕吐、食欲减退，腹泻，便秘等，并可有麻痹性肠梗阻，四肢酸痛。药物局部刺激性较大，漏于血管外可引起局部坏死。
【注意事项】 本品可致畸，孕妇用药应权衡利弊。本品毒性较大，年老体弱者，肝、肾功能不良者慎用。治疗急性痛风，每个疗程间应停药3d，以免药物积蓄中毒。