第7章 常用西药 (2)
【注意事项】 对本品过敏者和患有溃疡病、震颤性麻痹、精神病、癫、支气管哮喘、肾功能不全的患者禁用。孕妇及儿童禁用。
三柳胆镁
【别 名】 三水杨酸胆碱镁、痛炎宁。
【剂型规格】 片剂：每片含水杨酸胆碱0.293g和水杨酸镁0.362g（相当于水杨酸0.5g）。
【临床应用】 为水杨酸胆碱与水杨酸镁的复合物。有镇痛、解热、抗炎作用。作用与作用机制与阿司匹林相同，但不良反应少，作用持久，无抑制血小板聚集作用。用于类风湿关节炎、骨关节炎及其他关节炎。对阿司匹林不耐受者可用本品。疗效较阿司匹林及布洛芬好。
【用法用量】 口服：1～1.5g（按水杨酸计）/次，2/d。
【不良反应】 少数患者有耳鸣、恶心、皮疹及皮肤灼热等不良反应。如出现耳鸣应减量。
【注意事项】 胃溃疡、慢性肾功能不全者慎用，血友病、孕妇、12岁以下儿童及对阿司匹林过敏者禁用。
水杨酸钠
【别 名】 杨曹、柳酸钠。
【剂型规格】 片剂（普通、肠溶）：0.3g，0.5g。
【临床应用】 解热镇痛作用较阿司匹林弱，抗炎抗风湿作用较强。对急性风湿病疗效较好。作用机制同阿司匹林。还具有抗痛风作用和竞争性对抗维生素K，使肝脏合成凝血酶原减少，无抗血小板凝集作用。用于活动性风湿病、类风湿关节炎及急慢性痛风等治疗。由于不良反应多，此药现已少用。
【用法用量】 口服：1.0～1.5g/次，3～4/d，饭后服。
【不良反应】 有恶心、呕吐等不良反应，大剂量或久用可引起出血。过敏体质患者可发生皮疹、哮喘、黏膜充血等。
【注意事项】 胃及十二指肠溃疡患者禁用，肝、肾病患者及孕妇慎用。治疗痛风时，可同服碳酸氢钠，使尿呈碱性，防止尿酸在肾小管中沉积。
保泰松
【别 名】 布他酮、布他唑立丁。
【剂型规格】 片剂：0.1g。胶囊剂：0.1g。瑞培林（复方保泰松）片：每片含保泰松0.125g，氨基比林0.125g，安替比林0.125g（口服：每次1～2片，3～4次/d）。
【临床应用】 具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。解热作用较弱，抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。作用机制是抑制前列腺素合成、抑制白细胞的活动和趋向、抑制溶酶体酶的释放等。亦有促进尿酸排泄作用。用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎急性发作、急性肩关节炎和痛风。在疾病的急性期效果较好，但仅能缓解症状，不能阻止病理进展。
【用法用量】 治疗急性风湿性疾病，最初剂量为0.6g/d，分3～4次服，最大量为0.8g/d。症状缓解后减量为0.1～0.2g/d，维持剂量不超过0.4g/d。抗痛风治疗：开始0.4g顿服，以后0.1g/次，4h1次，一般疗程2～4d。
【不良反应】 常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等；也可引起腹泻、眩晕、头痛、视力模糊、消化道溃疡及消化道出血；偶见肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型红斑、甲状腺肿、粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血。如连用1周无效者不宜再用，用药超过1周者应定期检查血象。
【注意事项】 有溃疡病、高血压、心脏病及肝肾功能不良史者禁用或慎用。儿童及老年患者慎用。
非普拉宗
【别 名】 戊烯苯唑酮、戊烯保泰松、戊烯松。
【剂型规格】 片剂：0.05g，0.1g，0.2g。
【临床应用】 作用与保泰松相似。消炎、抗风湿作用强，抗痛风作用弱。作用机制主要是抑制前列腺素的合成。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、肌纤维组织炎、肩周炎等。
【用法用量】 口服：开始剂量为0.2g/次，2～3/d，维持量为0.1～0.2g/d。
【不良反应】 不良反应较少，胃肠耐受性好。少数患者服用后食欲差、恶心、呕吐、头痛、皮疹、全身瘙痒、面部水肿等，但比保泰松轻微，一般不影响继续治疗，停药后即自行消失。
【注意事项】 消化道溃疡、心脏病、肝肾功能不全、凝血功能障碍者慎用。
氯芬那酸
【别 名】 氯灭酸、抗风湿灵。
【剂型规格】 片剂：0.2g。
【临床应用】 具有抑制前列腺素合成酶而产生消炎、解热及镇痛作用。其解热、镇痛作用较阿司匹林、保泰松强，能使关节肿胀减轻，关节活动灵活。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、神经痛及其他炎症性疼痛等，尤适用于病程较短的病例。
【用法用量】 口服：成人0.2～0.4g/次，3/d。
【不良反应】 不良反应较少见，偶有头晕、头痛。使用时如出现皮疹、尿道刺痛，可同服1倍量碳酸氢钠以减少刺激。
【注意事项】 严重肝、肾功能减退者及孕妇慎用。
甲芬那酸
【别 名】 甲灭酸、扑湿痛。
【剂型规格】 片剂：0.25g。胶囊剂：0.25g。
【临床应用】 具有解热、镇痛和抗炎作用。镇痛作用较强，解热持久，消炎作用不及保泰松和氟芬那酸。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎及头痛、牙痛、神经痛、月经痛、分娩后疼痛等。
【用法用量】 口服：首剂0.5g，以后6h 0.25g，连续用药不超过1周。儿童：5mg/（kg·次），3/d。
【不良反应】 最常见的为胃肠道反应，如胃肠道不适、消化不良、恶心、腹泻、呕吐等。有消化道溃疡及出血的报道。偶有皮疹、嗜睡、眩晕、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、血小板性紫癜及巨红细胞性贫血。
【注意事项】 胃肠炎、溃疡病、癫痫患者、孕妇和授乳期妇女、肾功能受损的患者禁用，肝功能损害和支气管哮喘患者慎用。
！#第二节 慢作用药
氯喹
【别 名】 氯喹、氯喹啉、磷酸氯喹啉。
【剂型规格】 片剂：每片含磷酸氯喹0.25g（盐基0.15g）。
【临床应用】 主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟，还可用于肝阿米巴病、结缔组织病和光敏感性疾患如日晒红斑症。
【用法用量】 治疗类风湿关节炎及盘形红斑狼疮口服0.25～0.5g，2/d，症状控制后，改为0.125g/次，2～3/d，长期维持6周至6个月才能达到最大疗效。
【不良反应】 治疗其他疾病用量较大、用药时间较长时，少数患者可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，甚至可发生阿司综合征而导致死亡。久服该药可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力。
【注意事项】 ①服药后可出现头昏、头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒、脱毛等反应；②可致药物性精神病、白细胞减少等症；③该药可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。
青霉胺
【别 名】 盐酸D-青霉胺、3-巯基缬氨酸。
【剂型规格】 片（胶囊）剂：0.25g，0.1g。
【临床应用】 适用于对金属中毒，肝豆状核变性，胱氨酸尿及其结石，其他药物无效的严重活动性类风湿关节炎的治疗。
【用法用量】 口服：肝豆状核变性和类风湿关节炎，成人用量，开始0.125～0.25g/d，以后每1～2个月增加0.125～0.25g，常用维持量0.25g/次，4/d，最大不超过1.5g/d。一般需用药6～12个月。
【不良反应】 常见厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动，口腔炎和溃疡。味觉异常，过敏反应等，少数发生白细胞减少，粒细胞缺乏、再障，嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血和血小板减少性紫癜。出现蛋白尿，偶有血尿等。
【注意事项】 ①青霉素过敏者可能对本品过敏；②孕妇禁用；③粒细胞缺乏症、再障和肾功能不全者禁用；④长期用药引起的视神经炎，可加服维生素B6（25mg/d）预防。
柳氮磺吡啶
【剂型规格】 片剂：0.25g。
【临床应用】 临床用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎以及节段性肠炎。能缓解溃疡性结肠炎轻、中度发作，并用于长期维持治疗以防止复发，从而延长其缓解期。
【用法用量】 口服：成人初剂量为2～3g/d，分3～4次服用，无不良反应时渐增至4～6g/d，症状缓解后逐渐减量至1.5～2g/d，直至症状消失；儿童初剂量为40～60mg/（kg·d），分3～6次服用，收效后维持量为30mg/（kg·d），分3～4次口服。
【不良反应】 不良反应有恶心、呕吐、上腹不适、头痛、发热、关节痛和皮疹，停药后很快消失；偶见过敏性皮炎、溶血性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少等严重反应，须及时停药，并给予对症治疗。尚可影响精子活动能力而致男性不育症。
【注意事项】 肝、肾疾病患者慎用。重症炎症性肠病患者宜合用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂硫唑嘌呤，以及时控制病情。
！#第三节 免疫抑制药
甲氨蝶呤
【别 名】 氨甲蝶啶、氨甲基叶酸。
【剂型规格】 片剂：2.5mg，5mg，10mg。
【临床应用】 本品主要用于小儿急性淋巴细胞白血病的维持治疗，亦可作脊髓腔内注射防治脑膜白血病，与放射菌素D合用可使75％绒毛膜上皮癌患者完全缓解，还可用于治疗恶性淋巴癌、乳腺癌、舌咽癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、支气管癌等。
【用法用量】 口服：急性白血病：0.1mg/（kg·d），总量100～150mg为1个疗程；绒毛膜上皮癌，15～30mg/d，连用5d，休息1周后重复用药；牛皮癣，1.25mg/次，2～3/d，6～9d为1个疗程。
【不良反应】 ①骨髓抑制：白细胞、血小板减少，贫血，停药后可恢复；②胃肠道反应：口腔黏膜溃疡，出血性肠炎，肠穿孔。
【注意事项】 主要经肾脏排泄，故肾功能不全患者禁用或慎用。孕妇禁用。在静脉滴注本品前后，必须大量补充水并使尿液碱化，同时避免摄入酸性成分饮食。
雷公藤总苷