(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (3)
本品系半合成氨基糖苷类抗生素，其不良反应为耳、肾的不良反应，发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、SCr或谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等肝肾功能指标轻度升高，但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
用药提示
①本品属氨基糖苷类药物，儿童慎用。②在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第Ⅷ对脑神经功能的变化，并尽可能进行血药浓度检测，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者，休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。③本品属氨基糖苷类抗生素，可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉药、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝药的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。
异帕米星
别名硫酸异帕米星注射液，依克沙规格注射剂：2ml：200mg(20万U)适应证本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
用法用量
肌内注射和静脉滴注。成人400mg／d，分1～2次给药。静脉滴注按下述要求进行：每日1次给药时，滴注时间不得少于1h；每日2次给药时，滴注时间宜控制在30～60min。可根据患者年龄、体质和症状适当调整。肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药时间。
不良反应
①常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲缺乏、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性，影响前庭；肾毒性)。②少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。③极少见过敏性休克。
用药提示
①对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。②早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用。
五、大环内酯类
红霉素
别名艾狄密新，红丝菌素，福爱力，新红康，注射用乳糖酸红霉素规格片剂：0.125g；0.25g/片；肠溶片；注射剂：按红霉素计30万U(0.3g)；软膏：10g(1%)；滴眼剂2.5g(0.5%)。
适应证
本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎，其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎，淋球菌感染，厌氧菌所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳，风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
用法用量
口服：儿童按体重20～40mg/(kg·d)，分3～4次。治疗军团菌病，成人每次0.5～1.0g，每日4次。用作风湿热复发的预防用药时，每次0.25g，每日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1h口服1g，术后6h再服用0.5g。静脉滴注：小儿按体重20～30mg/(kg·d)，分2～3次。乳糖酸红霉素滴注液的配制，先架灭菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸红霉素粉针瓶，用力摇匀至溶解。然后加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度在1%～5%。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液中稀释，但因葡萄糖溶液偏酸性，必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。软膏：用于脓包疮等化脓性皮肤病及小面积的烧伤及溃疡面感染。取适量涂于患处，每日2次。眼用软膏：用于沙眼、结膜炎、角膜炎及外伤感染。涂于眼内，每日2～3次，最后一次宜在睡前用。
不良反应
①胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。②肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。③大剂量(≥4g/d)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(＞12mg/L)有关，停药后大多可恢复。④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率0.5%～1%。⑤其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
用药提示
①溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10d，以防止急性风湿热的发生。②为获得较高血药浓度，红霉素需空腹(餐前1h或餐后3～4h)与水同服。③患者对一种红霉素制药过敏或不能耐受时，对其他红霉素制药也可过敏或不能耐受。④因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
环酯红霉素片
别名达发新，冠沙规格片剂：250mg。
适应证
用于G+、G-及支原体等引起的扁桃体炎、咽炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、口腔炎、军团病、白喉、百日咳、猩红热、红癣、软下疳、尿道炎、弯曲菌肠炎、阿米巴肠炎等。
用法用量
口服：空腹、饭前或饭后3h服用，每12h服药1次。儿童15mg/kg，12h 1次，首剂加倍。
不良反应
胃肠道反应多见，有腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸性粒细胞增多、发热等。
用药提示
对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能受损患者慎用，长期服用应监测肝功能。
阿奇霉素
别名舒美特，其仙，希舒美规格注射剂：0.5g/支、0.25g/支；混悬剂：0.1g、片剂：0.125g。
适应证
用于G+、G-需氧菌及部分厌氧菌等引起的呼吸道、盆腔、皮肤软组织感染以及幽门螺旋杆菌引起的胃、十二指肠感染。
用法用量
口服，静滴：10mg/kg，每日1次。成人每次0.5g，每日1次。颗粒剂：凉开水溶解后摇匀口服。小儿用量①治疗中耳炎、肺炎，第1天，按体重10mg/kg单次口服(一日最大量不超过5袋)，第2～5天，按体重5mg/(kg·d)单次口服(一日最大量不超过2袋半)或按说明书方法给药。②治疗小儿咽炎、扁桃体炎，按体重12mg/(kg·d)单次口服(一日最大量不超过5袋)连用5d。
不良反应
①服药后可出现腹痛、腹泻、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。②偶可出现轻至中度腹胀、头晕、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
用药提示
①进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1h或饭后2h口服。②由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。③用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、StevensJonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。④治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。⑤治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
琥乙红霉素
别名琥珀酸乙酯红霉素，红霉素琥乙酸酯，乙琥红霉素，莱特新，利君沙规格片剂、颗粒剂：0.1g(10万U)；0.125g(12.5万U)；0.25g(25万U)/片。
适应证
①本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎。④肺炎衣原体肺炎。⑤衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。⑥沙眼衣原体结膜炎。⑦厌氧菌所致的口腔感染。⑧空肠弯曲菌肠炎。⑨百日咳。⑩风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
用法用量
口服：成人1.6g／d，分2～4次服用。军团菌病患者，每次0.4～1.0g，每日4次。成人一般不宜超过4g／d。预防链球菌感染，每次400mg，每日2次。衣原体或溶脲脲原体感染，每次800mg，每8h 1次，共7d；或每次400mg，每6h 1次，共14d。小儿，按体重每次7.5～12.5mg/kg，每日4次；或每次15～25mg/kg，每日2次；严重感染每日量可加倍，分4 次服用。百日咳患儿，按体重每次10～12.5mg/kg，每日4次，疗程14d。
不良反应
①服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。②胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。③大剂量（≥4g/d）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高 (＞12mg/L)有关，停药后大多可恢复。④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率0.5%～1%。⑤其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。
用药提示
①溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10d，以防止急性风湿热的发生。②用药期间定期检查肝功能。③患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。④因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
吉他霉素
别名注射用酒石酸吉他霉素，柱晶白霉素，白霉素规格灭菌粉末：200mg。
适应证
抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有作用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。可作为红霉素的替代品，用于上述敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。
用法用量