书城医学儿科用药速查
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第26章 第四代头孢菌素头孢吡肟 (2)

(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (2)

①注射剂:小儿肌内注射或稀释后静脉滴注,每次2.5mg/kg,每12h 1次;或每次1.7mg/kg,每8h 1次。疗程为7~14d,期间应尽可能监测血药浓度,尤其新生儿或婴儿。鞘内及脑室内给药 剂量,小儿(3个月以上)一次1~2mg,每2~3d 1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度,抽入5ml或10ml的无菌针筒内,进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内,边抽边推,将全部药液于3~5min内缓缓注入。②口服:每日3次,每次4万U。③滴眼:硫酸庆大霉素滴眼剂,每次1~2滴,每日3~5次。硫酸庆大霉素/氟来尤滴眼液,每日4~5次,每次滴的疗程不超过2周。

不良反应

①用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应。②影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲缺乏、极度口渴等肾毒性反应。③发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。④全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。⑤少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。

用药提示

①下列情况应慎用本品:失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。②儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿,因其肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,易在体内积蓄而产生毒性反应。③本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能,孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少,但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。④交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者,可能对本品过敏。⑤在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。必要时做听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验,以检测前庭毒性。⑥应给予患者足够的水分,以减轻对肾小管的损害。⑦长期应用可能导致耐药菌过度生长。⑧不宜用于皮下注射。

妥布霉素

别名妥布拉霉素,硫酸妥布霉素,乃柏欣规格注射剂:2ml:80mg(8万U);眼用软膏:0.3%;滴眼剂:0.3%:5ml,8ml。

适应证

本品适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等,或与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株无效)。

用法用量

①肌内注射或静脉注射: 小儿按体重,早产儿或出生0~7d小儿:每次20mg/kg,每12~24h 1次;其他小儿:每次2mg/kg,每18h 1次。②滴眼剂:滴眼,轻至中度外眼感染,每次1~2滴,4h 1次;重度外眼感染,每次2滴,每小时1次。涂眼,轻至中度感染,每天2~3次,每次取1.5cm长的眼用软膏涂入患者结膜囊内。重度感染,每3~4h 1次。

不良反应

①全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。②发生率较多:听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲缺乏、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭、肾毒性)。发生率较低:呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。本品引起肾功能减退的发生率较庆大霉素低。③停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,须注意耳毒性。

用药提示

①本品用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可鞘内注射给药;用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。②年龄对于本品的血药浓度有显著影响。剂量相同时,5岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半,5~10岁儿童约为成人的2/3。按体表面积计算给药剂量可消除年龄造成的差异。小儿应慎用本品。在小儿使用过程中,要注意监测听力和肾功能,以防本品产生的肾毒性和耳毒性。

新霉素

别名硫酸新霉素规格片剂:0.1g(10万U);0.25g(25万U);软膏剂;滴眼剂:8ml/支。

适应证

口服可用于:肠道感染。亦可用于结肠手术前肠道准备或肝性脑病时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。

用法用量

口服:小儿按体重25~50mg/(kg·d),分4次服用。软膏外用。滴眼:每日3次,每次1滴。

不良反应①可引起食欲缺乏、恶心、腹泻等,但长期应用(10周以上)不影响维生素K的合成。②较少发现听力减退、耳鸣或耳部饱满感;头晕或步履不稳;尿量或排尿次数显著减少或极度口渴。③偶可引起肠黏膜萎缩而导致吸收不良综合征及脂肪性腹泻,甚至假膜性肠炎。

用药提示

早产儿及新生儿中缺乏安全应用本品的资料,故不宜应用。

大观霉素

别名奇霉素,壮观霉素,奇放线菌素,淋必治,高巴斯,克利宁,曲必星,史白定,注射用盐酸大观霉素规格注射剂:2g(200万U)。

适应证

本品适用于淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染用药,主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7d疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

用法用量

仅供肌内注射。小儿体重45kg以下者,按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45kg以上者,单剂一次肌内注射2g。临用前,每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振摇,使呈混悬液。

不良反应

个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等;偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、血细胞比容减少、肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

用药提示

①由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生儿产生致命性喘息综合征,故新生儿禁用。②小儿淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。③本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。④本品与青霉素类无交叉过敏性。⑤发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。

奈替米星

别名注射用硫酸奈替米星,乃迪粉针,洛吉粉针,瑞朋粉针规格注射剂:0.1g(以奈替米星计)。

适应证

本品适用于对其敏感的大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌属和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾和尿路感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其他感染:如皮肤软组织感染、外伤、创伤和手术产后感染以及其他敏感菌感染。

用法用量

成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重1.3~2.2mg/(kg·8h);或2~3.25mg/(kg·12h);治疗复杂性尿路感染,按体重1.5~2mg/(kg·12h)。疗程均为7~14d。最高剂量不超过7.5mg/(kg·d)。血液透析后应补给1mg/kg。小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。①6周以内小儿,按体重2~3mg/(kg·12h);②6周~12岁小儿,按体重1.7~2.3mg/(kg·8h);或按体重2.5~3.5mg/(kg·12h)。疗程均为7~14d。静脉滴注时,取本品用50~200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释,于1.5~2h内静脉滴注;小儿的稀释液量应相应减少。于1.5~2h缓慢输入。

不良反应

①本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者,或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。②神经系统毒性:可发生第Ⅷ对脑神经的毒性反应, 但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比,本品的毒性发生率较低,程度亦较轻, 易发生在原有肾功能损害者,或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者,表现为前庭及听力受损的症状,如出现头晕、眩晕、听觉异常等。③其他:偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。④局部反应一般少见,偶有注射区疼痛。

用药提示

①本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药;败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;腹腔感染治疗,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。②交叉过敏:对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。③对实验室检查指标的干扰:本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高,使白细胞、血小板等的测定值降低,多呈一过性。④为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等,并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2~3h或以上),其浓度避免超过4mg/L。⑤严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低,应根据血药浓度测定结果调整剂量。⑥本品剂量相同时,发热患者的血药浓度较无发热者低,血消除半衰期(t1/2)亦较短,但退热后血药浓度可能增高,通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2也可能较短。⑦疗程一般不宜超过14d,以减少耳、肾毒性的发生。⑧新生儿应禁用本品。若确有应用指征,给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。

依替米星

别名注射用硫酸依替米星,爱大规格注射剂:50mg(5万U);100mg(10万U)。

适应证

适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯肺炎杆菌、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾和尿路感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其他感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。

用法用量

成人200~300mg/24h 1次或等量分2次,于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注1h,一般疗程为5~10d。

不良反应