(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (4)
静脉注射或滴注：先用少量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解，然后再稀释到需要的浓度。成人每次20万～40万U，每日2～3次；小儿 20万U／d或酌减，分2～3次给药。静脉注射时，浓度不得大于2%即20万U，将1次用量溶于10～20ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液中；缓慢推注(急性静注，有时出现恶心、腹痛、血压下降、休克症状等)，注射速度应不少于5min，以免产生静脉不适。
不良反应
胃肠道反应，血栓性静脉炎。
用药提示
①对大环内酯类抗生素过敏或肝功能不全者慎用。②本品为抑菌性药物，要按一定时间间隔给药，以保持体内药物浓度，利于药效的发挥。③本品与红霉素有交叉耐药性。④用药期间定期随访肝功能。⑤本品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。⑥对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、血清氨基转移酶的测定值均可能增高。⑦因不同的细菌对本品的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
罗红霉素
别名罗红霉素胶囊，罗红霉素片，罗迈新，泰罗，欣美罗规格片剂：50mg；150mg；胶囊剂：50mg；100mg。
适应证
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
空腹口服：一般疗程为5～12d。成人每次150mg，每日2次，也可每次300mg，每日1次；儿童每次按体重2.5～5mg/kg，每日2次。
不良反应
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头晕、头痛、肝功能异常(谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高)、外周血细胞下降等。
用药提示
①本品与红霉素存在交叉耐药性。②食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。③服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。
乙酰螺旋霉素
别名醋酸螺旋霉素规格0.1g(10万U)。
适应证
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
用法用量
成人剂量：每次0.2～0.3g，每日4次，首次剂量加倍。小儿剂量：每日按体重20～30mg/kg，分4次服用。
不良反应
病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
用药提示
①6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。②由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。③轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。④如有过敏反应，立即停药。
交沙霉素
别名角沙霉素，交沙咪，丙酸交沙霉素，无味交沙霉素规格胶囊剂：50mg；0.1g；0.2g。
适应证
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。
用法用量
成人：0.8～1.2g／d，较重感染可增至1.6g／d；小儿：按体重30mg/(kg·d)。均分3～4 次于空腹时服用(餐前1h或餐后3～4h)。
不良反应
①胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。②乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。③大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。④偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。⑤其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
用药提示
①患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物也可过敏或不能耐受。②溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10d，以防止急性风湿热的发生。③肾功能减退患者一般无需减少用量。④服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。⑤对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、谷丙转氨酶和谷草转氨酶的测定值均可能增高。⑥因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜做药敏测定。
麦迪霉素
别名乙酰麦迪霉素，美欧卡霉素，醋酸麦迪霉素规格片剂：0.1g。
适应证
主要适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织和胆道感染，也可用于支原体肺炎。
用法用量
口服：小儿按体重30～40mg/(kg·d)。分3～4次服用。
不良反应
①肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高等，一般停药后可恢复。②过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。③偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲缺乏等胃肠道反应用药提示对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。
克拉霉素
别名甲力，克拉仙，利迈仙，诺邦，锋锐，卡迈规格片剂：0.125g(12.5万U)；0.25g(25万U)。
适应证
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染： 鼻咽感染，扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎；下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎；皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染；急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量
儿童：口服，6个月以上的儿童按体重每次7.5mg/kg，每12h 1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，每次62.5mg，每12h 1次；体重12～19kg，每次0.125g，每12h 1次；体重20～29kg，每次0.187 5g，每12h 1次；体重30～40kg，每次0.250g，每12h 1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10d。
不良反应
①主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。②可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及StevensJohnson症。③偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。④曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报道，包括焦虑、头晕、失眠、幻觉、噩梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
用药提示
①6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。②水电解质紊乱者禁用。
六、糖肽类
去甲万古霉素
别名注射用盐酸去甲万古霉素，史比欣规格注射剂：0.4g(40万U)[相当于万古霉素（约）0.5g(50万U)]。
适应证
①本品静脉滴注可适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌株对本品敏感者)所致的心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。②本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄菌属所致的动、静脉分流感染的治疗。
用法用量
临用前加注射用水适量使溶解。静脉缓慢滴注：小儿按体重16～24mg/(kg·d)[1.6万～2.4万U/(kg·d)]，分2次静滴。
不良反应
①发生率较少者为：听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿数显著增多或减少、食欲缺乏、恶心呕吐、异常口渴、软弱。②红颈综合征发生率低，多见于快速大剂量静滴之后，症状有食欲缺乏、寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心跳加速、皮疹面红、颈部、背肩部发红或麻刺感。③药液外漏，可引起剧痛和组织坏死。
用药提示
新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。
万古霉素
别名注射用盐酸万古霉素，凡可霉素规格注射剂：0.5g(50万U)。
适应证
本品适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他细菌的感染：败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。
用法用量
儿童、婴儿：40mg/(kg·d)，分2～4次静滴，每次静滴在60min以上。新生儿每次给药量10～15mg/kg，出生1周时间内新生儿每12h给药1次，出生1周至1个月新生儿每8h给药1次，每次静滴在60min以上。配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10ml，注射用水溶解，再以至少100ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60min以上。
不良反应
静滴引起的副作用：①快速静滴万古霉素时或之后，可能发生过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20min内即可解除，但亦有可能持续数小时。②若万古霉素采用60min以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以10mg/min或更低速度滴注，较少会发生不良反应。③肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。
此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。④耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者或同时与其他耳毒性药品并用。⑤头晕、目眩、耳鸣则罕有报道。⑥造血功能：经万古霉素治疗1周后或数周，或总剂量多于25g后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。⑦可逆性粒细胞缺乏症(粒细胞＜500/mm3)则罕有报道，其原因尚不明确。⑧血小板减少症罕有报道。⑨静脉炎：曾有报道在注射部位发生。⑩其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸性粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯约翰逊综合征，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。
用药提示