用化学农药防治农作物病虫害，开始于30年代。最早使用的滴滴涕、六六六，曾经大量消灭害虫，开始显示化学农药的强大威力。
滴滴涕是含氯的有机化合物，它有较强的杀虫能力，但对人畜毒性不太大。几十年来，滴滴涕不仅用作农药，而且用于消灭蚊子、苍蝇、跳蚤、臭虫等害虫，在历史上曾作出了卓着的贡献。但是，由于滴滴涕的稳定性好，能在环境中长期存在，并在动植物体内不断积累，这对鱼类、鸟类的生存造成很大的威胁，也给人类健康带来危害，成为环境污染的严重问题之一。这些稳定和效力持久的农药，已经被有机磷农药所代替。
有机磷也称第二代农药。如敌敌畏、对硫磷(1605等)，它们比较容易分解，在动植物体内不积累，对环境污染程度较小，而杀虫的效力较高。它们主要的缺点是对人畜的毒性比较大，使用不当，容易发生中毒事故。近年来，又出现了一批高效低毒的农药，其中氨基甲酸酯类和除虫菊酯类杀虫剂很有发展前途。
化学农药，虽能杀死害虫，但也会毒死蜜蜂等益虫，还能毒死专吃害虫的有益动物。使农药能有选择性，专门毒杀害虫，而对其他动物无伤害，这是农药研究的方向。另外，喷洒农药之后，总有一些害虫残留下来，它们迅速繁殖，成为抗药能力强的新品种。这样，使农药的效率降低。现在，人们已经找到了不产生抗药性，而且具有专一性的第三代农药，即激素类农药，如性外激素、保幼激素、脱皮激素等。