药物进入人体以后，虽然大部分是通过肾脏由尿排出，但是，许多药物也能从乳汁中排泄，其排泄的多少及速度与药物的水溶性、脂溶性、离解度、酸碱度等有关。有些药物在乳汁中的浓度高于母血浓度，如红霉素在乳汁中的浓度高于母血的4～5倍，硫氧嘧啶高3～12倍。有些药物在乳汁中的浓度和母血浓度差不多，如冬眠灵、溴化物、氯霉素、麦角胺、雷米封、碘化物、苯巴比妥、苯妥英钠、磺胺类及四环素等。还有些药物在乳汁中的浓度低于母血，如苯海拉明、阿托品、广谱青霉素、咖啡因、新生霉素、链霉素、保泰松、叶酸、维生素B12及维生素K等。
新生儿对药物解毒、排泄功能还不完备，肝内药物代谢的酶类活性低，肾小球过滤低，肾小管功能不成熟，药物在体内代谢及排泄较慢，容易蓄积。同时，新生儿体内液体总量较成人高，可占体重的80%，其中一半为细胞外液，所以水溶性药物很容易在体内扩散，很快发生反应。由于新生儿具有这些特点，不仅乳汁中药物浓度高于母血的那些药物对哺乳新生儿会有影响，即使乳汁中药物浓度低于母血的药物，也会对新生儿发生影响，特别是当乳母服药量较大时，这种影响更大。当然，母乳中药物对新生儿的影响，有些是有利的，但大部分是有害的。为了孩子的健康，乳母用药应注意几点：①可用可不用的药物，应一律不用。②严格遵医嘱用药，不得滥用未经医生处方的药物。③乳母因病情使用经医生处方的药物时，如发现乳儿有异常现象，应及时诊治。④乳母必须使用对婴儿身体健康有危害的药物时，应当暂时停止哺乳。下列为常用药物的不良反应，在使用中应引起注意。
1.中枢抑制药 乳母每日口服苯妥英钠和苯巴比妥各400毫克，婴儿可出现高铁血红蛋白症、全身瘀斑、嗜睡或虚脱等症状，还可使乳儿大脑发育迟缓；服用安定可使新生儿体重下降和发生高胆红素血症；服用眠尔通可致新生儿中毒；服用溴化物和扑痫酮可引起乳儿嗜睡、皮疹。
2.解热镇痛药 如布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛、对乙酰胺酸酚、酚咖片等，可导致婴儿出现痉挛或使先天缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶的婴儿（尤其是6个月以内的婴儿）发生急性溶血性贫血，严重时可危及生命。
3.镇痛药吗啡或杜冷丁等成瘾性镇痛药，虽然乳汁中含量甚微，但乳汁偏酸性，吗啡较易进入乳汁内。出生后6个月内的婴儿呼吸中枢对吗啡类药非常敏感，即使吮入含药量低微的乳汁，也易造成婴儿呼吸浅慢甚至呼吸停止。
4.抗酸药这类药物主要用于治疗消化性溃疡，如雷尼替丁、法莫替丁、硫糖铝等药物，可经乳汁排泄，引起婴儿肝功能障碍。
5.驱肠虫药如阿苯达唑可导致婴儿腹泻，严重时有出现骨髓抑制的危险。
6.避孕药 如炔诺酮、复方左炔诺孕酮、复方炔诺酮，可使哺乳期妇女乳汁分泌减少，对婴儿健康也不利，故产后1年内不宜服用避孕药。
7.碘剂 如乳母服用碘剂，约1/3的药物成分可进入乳汁中，长期服用，可造成乳儿甲状腺素合成减少，在垂体甲状腺素的不断作用下，婴儿甲状腺可发生肿大，从而影响甲状腺的发育和功能，而甲状腺功能减退可使小儿生长发育障碍。
8.治疗甲状腺机能亢进的药物 硫氧嘧啶类属治疗甲状腺机能亢进药物，其在乳汁中的浓度高达血药浓度的10倍以上，药物进入婴儿体内，会使甲状腺代偿性肿大。
9.抗生素类 ①四环素类：乳母服用四环素，其乳汁中的浓度约为血清浓度的70%，可使乳儿牙齿黄染，骨骼发育受影响。故4～6个月的乳儿在出乳牙前，四环素类药物进入人体的危害性更大。②氯霉素：常规剂量的氯霉素，乳汁中的浓度约为血液中的50%，可影响乳儿的造血系统。新生儿和早产儿（特别是出生后第一周），若氯霉素通过乳汁进入体内，可导致“灰婴综合征”的严重中毒反应。③红霉素类：乳母使用红霉素，特别是通过静脉滴注时，其在乳汁中的浓度要比在血液中的浓度高4～5倍。红霉素还可引起呕吐、腹泻、腹痛等消化道反应及偶发皮疹，如婴儿吸吮了含大量红霉素的乳汁，可能导致严重的肝功能损害。④卡那霉素：乳母肌注常规剂量的卡那霉素时，可导致乳儿中毒。卡那霉素是耳毒性抗生素，对听神经和肾脏有毒性损害，易致婴儿耳鸣、听力减退和蛋白尿等。⑤青霉素类：青霉素在乳汁中的浓度虽仅为血液浓度的1/4，但微小剂量的青霉素也可引起过敏反应和耐药菌株的产生，哺乳小儿若因之发生凶险的过敏性休克，往往因难以准确诊断，延误抢救时机而致死。还有一些抗生素经乳汁排出量极少，不会给乳儿带来损害，但容易使其产生抗药性，一旦患病时再用药效果不佳。⑥磺胺类：磺胺类药物虽非绝对禁忌，但其通过乳汁的药量足以使先天缺乏6一磷酸葡萄糖脱氢酶的婴儿发生溶血性贫血，或由于它可以从血浆蛋白中置换胆红素而致使新生儿黄疸。
10.其它药物 阿托品、颠茄类等使乳儿面部潮红啼哭不止；酚酞、大黄等使乳儿腹泻；伯奎、痢特灵等可引起乳儿溶血。
总之，乳母用药一定要慎重，尽量选择对乳儿无害的药物，如必须服用对乳儿影响较大的药物，服药期间应停止哺乳。另外，乳头涂药治疗时，哺乳前必须用温开水清洗乳头。