对药物代谢被认识的食物影响是在对健康男性受试者的交叉实验中发现的，该试验的饮食中蛋白质和糖类被依次相互替换，而脂类和食物总摄入能量保持不变，在一项有6名健康男性受试者参加的研究中，比较了高糖类、高脂和高蛋白饮食物对药物代谢的影响。在高蛋白饮食时，安替比林和氨茶碱的清除率高于高糖类和高脂饮食，这和以前的研究结果一样。但是，在高糖类和高脂饮食时，药物的清除率没有变化。因此得出结论，蛋白质替代脂类或糖类能升高药物的氧化速率，而糖类和脂类则不会影响药物的氧化速率。
（1）饮食中含蛋白质成分能影响药物的代谢：例如，住院的哮喘患儿，高蛋白饮食时，对氨茶碱的清除速率要高于低蛋白饮食时；在低蛋白饮食时，氨茶碱浓度要高。阻塞性肺病的患儿，高蛋白饮食时，其氨茶碱浓度要高于高糖类。
饮食中的蛋白质通过影响肾血浆流量、肌酐清除率和肾小管转运率，能改变主要由肾脏清除的药物的分布，肾小管对原型药物和药物代谢产物的转运可能明显减少。例如，别嘌醇在胃肠道吸收后，限制饮食中蛋白质的摄入，会增加别嘌二醇的潴留，进而增加发生不良反应的可能性。饮食中蛋白质及其他特定的成分能增加或干扰某些药物的吸收。蛋白质的缓冲能力强于糖类和脂类，因此高蛋白饮食能升高酸敏感药物的生物利用度。
水溶性药物在水中溶解度高，溶解快，但不易透过脂质膜。因此，这些药物的吸收受到膜渗透性限制。与食物同服不会对水溶性药物吸收产生特殊的影响。但有些水溶性药物例外，其膜渗透性很高是因为膜上营养物质载体的转运，氨基酸和小肽类药物属于这一类型。蛋白质饮食由于可造成胰腺分泌物显著增加，使肠道液体体积增加，理论上可导致药液的稀释。
当同时摄入含有脂肪的食物时，许多脂溶性药物吸收得更好。这种大剂量药物用水服用后仅有5%～10%能进入循环系统。当患儿服用这种药同时摄入高脂食品时，其生物利用度增加了5～10倍。
（2）饮食中含高糖成分能影响药物的代谢：如蜂蜜、麦芽糖、枣、碱性饼干及含糖高的馅类食品，可与解热药形成复合体，从而减少药物初期的吸收速度。糖皮质激素能增加肝糖原分解，使血糖升高，故应用糖皮质激素时，应限制糖的摄入量，以低糖饮食为好。
（3）饮食中含高脂肪成分能影响药物的代谢：可促进脂溶性药物的吸收（如灰黄霉素和其他脂溶性抗生素），也可降低某些药物的吸收（如铁剂）。大量使用动植物油的同时，不宜服用铁剂。油脂可增加某些驱虫药的吸收，降低疗效。