生吃大蒜药效最快
生吃大蒜时，首先要剥去大蒜球根茎的外皮，把各个鳞茎分开，再剥去鳞茎上的薄皮。然后再用清水冲洗掉大蒜上污物，用干净的布把大蒜擦干，直接把大蒜吃掉，或者是把大蒜放进容器中捣碎。
这种方法的药效最迅速，但是刺激性较强。刚一咀嚼大蒜，便会觉得很辣，同时感受到了强烈的刺激性气味。用牙齿磨碎大蒜时，会觉得嘴里全是辛辣的味道和大蒜的臭味。
这是因为大蒜主要成分蒜氨酸在蒜酶的作用下，分解成蒜素等物质，正是蒜素产生出辛辣的味道和呛人的气味。
蒜氨酸不过是一种含硫的氨基酸，虽然有一定的甜味，但却绝不强烈。可是，在蒜酶活动急速地把蒜氨酸分解后，产生了蒜素、丙酮酸（别名焦性葡萄糖酸）及氨气。蒜酶的作用速度极快，几分钟便能分解80%～90%的蒜氨酸。另外，蒜酶在零度左右便会与蒜氨酸产生反应，人体36度的体温是蒜酶的最快反应温度。
蒜酶在大蒜的细胞中，最初被蛋白质或脂肪的膜包住，呈现出不活性状态；或者是以酶原体的形态存在于大蒜细胞中，呈现出不活性状态。
当大蒜细胞被挤碎或压碎后，不活性的蒜酶立即完全恢复了活性，并开始活动，迅速将蒜氨酸分解为蒜素、氨和丙酮酸。
从化学结构上看，蒜素的两个硫磺结合部分都有很强的活性和攻击性。如下图所示，蒜素仿佛是带刺的栗子。总之，在咀嚼生蒜时或者是用容器捣碎大蒜时，大蒜都会发生这种变化。
此外，还可以用榨汁机、粉碎机加水后把大蒜捣碎后食用。
不过，被捣碎的大蒜都非常辣，并且还有非常强烈的臭气。因此，为了在吃被捣碎的大蒜时减轻其刺激性，过去人们常用糯米纸把大蒜包起来吃，或者是把大蒜放在牛奶、酱汤里。
经常有人在听说过大蒜的功效后，虽然自己并不了解大蒜，依然把生蒜捣碎直接放进嘴里，结果，嘴里如同着火了一般痛苦。
当然，如果把生蒜末放入水里，加上砂糖或是柠檬汁，或者是和肉一起食用，便不会出现上述的情况。单独服用大蒜时，才需要多加注意。