口服避孕药的发明是二十世纪最伟大的发明之一，自1959年Gregorypincus发明口服避孕药以来，目前，全世界有5千万以上的妇女使用口服避孕药，服药的人数仍在不断增长。自避孕药问世以来，曾使用过不同的成份和不同的组合。口服避孕药已形成五大类：复合片、序贯片、双相片、三相片和微量片。复合片是迄今为止应用最广、效果最可靠的避孕药，它是一种单相片，每片含有同样的雌激素和孕激素。这种避孕药不断改进，从而降低了其副作用和危险性。复合片中的雌激素通常是乙炔雌二醇，通过降低乙炔雌二醇的剂量到30微克，使避孕药中的雌激素引起的副作用几乎降低到最低。近年来对避孕药的改进主要集中在孕激素，根据避孕药中孕激素的不同，大致可以将避孕药划分为三代。第一代避孕药的孕激素活性较弱，达到避孕效果所需孕激素的剂量较大，这一代孕激素的代表是炔诺酮。第二代避孕药的孕激素活性较强但雄激素活性也较强，副作用仍然较大，这一代孕激素的代表是十八甲基炔诺酮，其中起孕激素作用的是左旋十八甲基炔诺酮。第三代避孕药主要以高选择性的孕激素为主，孕激素活性几乎达到天然孕激素的活性，雄激素活性非常低，副作用非常小。这一代孕激素的代表主要是地索高炔酮。
