第17章 解毒药 (1)
碘 解 磷 定
【别名】派姆、碘磷定、解磷定。
【药理】碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰心胆碱酯酶中的磷酸基结合，而将其中胆碱脂酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故本品又称为胆碱酯酶复活剂。本品还能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。临床上主要用于治疗有机磷中毒。
【制剂】注射用碘解磷定：每支0.4g。注射液：每支0.4g（10ml）。
【注意】
1.本品在碱性溶液中易水解为氰化物，故禁止与碱性药物配伍。
2.注射本品过速可引起头晕、视物模糊、恶心、呕吐、心动过速等不良反应。
【临床新用途】治疗肝性脑病。据报道，有人应用碘解磷定治疗肝性脑病患者，效果显著，肝性脑病Ⅱ度、Ⅲ度者均转清醒，催醒时间为3～36h。治疗方法：取碘解磷定1.0g，加入葡萄糖注射液中，静脉滴注，1/d；或以碘解磷定0.5g，加入葡萄糖注射液40ml中，静脉注射，然后再以1.0g静脉滴注。若病情严重者，可合并应用山莨菪碱治疗。作者认为，用碘解磷定治疗肝性脑病患者有效，可能与胆碱酯酶活性降低或乙酰胆碱积蓄有关。（黄延祚，胡灼君.常用药物临床新用途手册.第2版.南宁：广西科学技术出版社，1999：444）
亚甲蓝
【别名】美蓝、次甲蓝。
【药理】本品为一种解毒药。当血中浓度高时，可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白；当血中浓度低时，又能使高铁血红蛋白还原成血红蛋白。本品临床上适应于治疗氰化物中毒、亚硝酸盐、氯酸盐、醌类、醌亚胺类、苯胺及硝基苯所致的高铁血红蛋白血症。
【制剂】注射液：每支20mg（2ml）。
【注意】
1.本品不可做皮下、肌内或鞘内注射，以免造成损害。
2.静脉注射本品剂量过大（500mg）时，可引起恶心、腹痛、心前区痛、头痛、眩晕、出汗和神志不清等反应。
【临床新用途】
1.治疗肛裂据报道，谭少忠应用复方亚甲蓝注射液治疗肛裂患者，效果满意，治愈率为92%。方法：取复方亚甲蓝注射液（其制备是：亚甲蓝0.2g，丁卡因0.2g，普鲁卡因2.0g，加蒸馏水至100ml。药物溶解后过滤分装。每支2～5ml，通过100℃流通蒸气消毒备用，不能用高压锅消毒）3～6ml，用5号至6号针头在距离肛裂下端1cm处进针，到达肛门括约肌后沿肛裂基底及两侧作扇形注射，每周用药1次。注射后局部可有不同程度的烧灼痛，一般1～2h后可逐渐缓解、消失，必要时可服去痛片止痛。注射药物后宜休息30～40min。对于伴发哨兵痔者，可切除。
2.治疗肠滴虫病有人对19例用阿的平和麝香草脑溶液治疗无效的肠滴虫病患者，改用亚甲蓝每次0.08～0.1g，3～4／d，连服8～15d。结果：用亚甲蓝治疗的肠滴虫病患者，全部获得治愈。随访2年未见复发。
3.治疗肛门术后疼痛运用亚甲蓝和盐酸布比卡因治疗肛门术后疼痛患者，其中止痛显效率为96%，总有效率为99%。且疗效可维持6～9d。治疗方法：1%亚甲蓝2ml，0.18%盐酸布比卡因8ml，二药混合后备用。在肛门术后，将上药液注射于手术伤口及其周围以及内痔结扎之根部和肛瘘挂线部，一般每次8～10ml，注射尽量表浅。对于痔、瘘、肛裂做切除、结扎、切开、挂线等手术后引起的疼痛，均可用上法镇痛，且效果良好。
4.治疗神经性皮炎运用亚甲蓝和普鲁卡因治疗神经性皮炎患者，效果显著，其中治愈率为70%，总有效率为99%。用法：亚甲蓝0.2g，普鲁卡因3g，加水至100ml，在皮损处做皮内点状注射，使皮丘相互触合布满皮损部位，每次用量不超过15ml。
5.治疗恶性胸腔积液放净胸腔积液后，胸腔内注射亚甲蓝，第1日注射每次200mg，第2～7日每次100mg，7d为1个疗程。同时给予呋喃氟尿嘧啶口服。治疗5例，结果除1例因广泛转移多器官衰竭死亡之外，其余4例治疗1个疗程后胸腔积液消失，X线拍片示胸膜肥厚，无胸腔积液。[戴学虎.恶性胸腔积液的局部药物治疗.中国医院药学杂志，2000，20（8）：493]
6.治疗跟痛症124例跟痛症患者，男29足，女95足；病程9个月至6年。治疗组取20mg（2ml）亚甲蓝注射1.5ml，加2％普鲁卡因2ml，局部注射1次治疗。对照组取泼尼松龙125mg（5ml）摇匀，抽取2ml加2％普鲁卡因2ml混匀，局部痛点封闭，每周1次，连用3次，结果：两组分别显效率为84.1％，64.3％；有效率为97.6％，88.1％。治疗组疗效优于对照组（P＜0.05）。[宋国桥，冯大生，贾文钊.局部注射亚甲蓝治疗跟痛症82例分析.中国骨伤，2002，15（12）：737]
7.治疗小儿血管瘤将268例血管瘤患儿随机分成亚甲蓝组150例，醋酸曲安西龙组118例。亚甲蓝组：按瘤体大小，1％亚甲蓝注射液10～20mg，从瘤体中心向四周放射状均匀注射，每周注射1次，4周为1个疗程，不愈者间歇10d再行下一个疗程。醋酸曲安西龙组：按瘤体大小，醋酸曲安西龙20～50mg，从瘤体中心向四周放射状均匀注射，每周注射1次，4次为1个疗程，不愈者间歇15d后再行下一个疗程。结果：亚甲蓝组150例中，129例1个疗程即获治愈，12例2个疗程治愈，9例3个疗程后有效，治愈率为94％，总有效率为100％。
醋酸曲安西龙组118例中，43例1个疗程治愈，16例2个疗程治愈，17例4个疗程治愈，治愈率为64.4％，有效31例，占26.3％，总有效率为90.7％，无效11例。有部分（约1／3）病例出现食欲增加、兴奋、睡眠减少、满月脸。两组治愈率（P＜0.01），总有效率为（P＜0.01）。作者认为，亚甲蓝作用于瘤细胞S期，由于瘤体细胞死亡，血管内皮下物质暴露，诱发血栓形成，阻断瘤体的营养供给，加速瘤细胞坏死，这一双重作用使亚甲蓝优于其他药物，又能保护正常外观和生理功能，不干扰机体正常的生理代谢过程，但需掌握好注射剂量。[冯立林，王小军，孙立泉，等.亚甲蓝治疗小儿血管瘤的临床疗效观察.中华皮肤科杂志，2000，33（4）：284]
8.治疗三叉神经痛根据疼痛的不同部位用注射器抽吸亚甲蓝合剂分别注射于眶上孔、眶下孔、颏孔及下颌孔；2支、3支联合痛者可分别注射于眶下孔、颏孔或下颌孔；疼痛复发者可注射于半月神经带，注射时注意无菌操作。药物组成：1％为亚甲蓝20ml，纯甘油2ml，0.5％布比卡因5ml，地塞米松针5mg，混合后组成一个剂量单位。根据患支情况注射1单位或2单位。结果：15例患者注射后疼痛均立即消失，疼痛缓解期最长60个月，最短15个月。注射区术后均有患区感觉障碍，1～3个月后麻木感消失。平均止痛时间为42个月。[胡秀帆，杨峻山，陈昊生.亚甲蓝治疗三叉神经痛15例，河南医科大学学报，2000，35（4）：358]
纳洛酮
【药理】本品是阿片受体拮抗药，可与阿片受体呈立体专一性结合，阻止吗啡样物质与受体结合，可增加急性中毒的呼吸抑制患者的呼吸频率，并能对抗镇静作用及使血压上升。临床上主要用于治疗吗啡类镇痛药的急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。
【制剂】注射液：0.4mg（1ml）。
【临床新用途】
1.治疗肺性脑病有人采用纳洛酮治疗肺性脑病患者，获得了满意催醒效果，降低了病死率。治疗方法：在综合治疗的基础上，加纳洛酮0.8mg，静脉注射，必要时隔15，30，90min及3h等剂量重复使用。疗效：治疗组28例中，死亡2例；对照组31例中，死亡9例。两者对比，具有显著性差异。[薛友栋，等.纳洛酮对肺脑昏迷的快速催醒作用.中华结核和呼吸杂志，1996，19（2）：68]