第二节 止吐药
甲氧氯普胺
【别名】胃复安、灭吐灵。
【药理】本品为镇吐药，主要是通过阻滞多巴胺受体而作用于延髓催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。可消除食欲缺乏、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等不适症状，能使胃运动功能亢进，提高食物的通过率，调整胃的活动，使胃功能恢复正常。临床上主要用于恶心、呕吐、消化不良、急慢性胃炎、胃下垂等疾病的治疗。
【制剂】片剂：每片5mg。注射液：每支10mg(1ml)。
【注意】
1.吩噻嗪类药物不宜与本药合用，应用后可产生锥体外系不良反应。
2.抗胆碱药（阿托品、丙胺太林、颠茄等）能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
3.大剂量静脉注射或长期应用可引起锥体外系反应，如肌震颤、帕金森病（震颤麻痹）、坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。对胎儿影响，尚待深入观察，孕妇慎用。
【临床新用途】
1.治疗肾绞痛采用甲氧氯普胺治疗肾绞痛患者，一般注射后30min内疼痛完全消失或显著减轻，总有效率为91%。用法：甲氧氯普胺每次20mg，肌内注射。若用阿托品等无效者，改用本品治疗仍可能有效。
2.治疗急性腹痛将甲氧氯普胺用于急性腹部（包括肠痉挛、胆石症、胆囊炎等）疼痛均有效，可使疼痛消失或减轻，总有效率为93.3%。方法：甲氧氯普胺每次20mg（少数人可用10～40mg），肌内注射。作者认为，高浓度的甲氧氯普胺可使胃肠及胆道平滑肌松弛，并有安定作用，从而收到镇痛的效果。
3.在胃肠道全消化道钡剂中应用取甲氧氯普胺每次25mg，在吞服钡剂，做普通上消化道检查之后顿服。结果：应用本药后，可明显缩短钡剂排出时间，胃排空可缩短至1h，钡剂从空肠至回盲肠可缩短至1.5～2h，全胃肠道钡剂检查可缩短至6h内完成。本品对疑为功能性胃肠道疾病者，不宜应用。因服用本品后，胃肠功能改变，影响诊断准确性。
4.治疗剖宫产并发症采用甲氧氯普胺治疗剖宫产并发症患者，可防止或减轻术中、术后呕吐、腹胀、尿潴留，促进乳汁分泌，并防止新生儿溢乳等作用，总有效率为92%。而应用阿托品和苯巴比妥钠治疗本病的对照组，总有效率为16%，两组比较，差异十分显著。
5.治疗食管静脉曲张破裂出血本病多发生在食管下端2cm处，该处被食管下括约肌围绕，此括约肌可影响曲张静脉内血流。运用甲氧氯普胺治疗食管静脉曲张破裂出血，能使出血停止，总有效率为90%。疗效明显优于对照组。用法：甲氧氯普胺20mg，缓慢静脉注射。宋乃鹏认为，静脉注射本品2～7min，可对食管下括约肌发生作用，能持续60min，使出血停止。
6.治疗糖尿病胃麻痹运用甲氧氯普胺治疗糖尿病胃麻痹患者，可较好地改善饱胀、恶心等症状。用法：内服甲氧氯普胺，每次10mg，4/d，连用3～8周。
7.预防患者手术中呕吐应用甲氧氯普胺预防患者手术中呕吐，有效率高达100%，而不用预防药的对照组，无恶心呕吐者仅5%，差异非常显著。用法：甲氧氯普胺10mg，皮肤消毒后即从莫非管滴入。
8.治疗胆道蛔虫病胆道蛔虫病是内科最常见的急腹症之一。传统使用抗胆碱药解痉止痛，但都不能收到理想的止痛效果。近年来发现一些老药可用于治疗胆道蛔虫病，尤其在止痛方面取得了满意效果。黄跃等采用甲氧氯普胺治疗胆道蛔虫病腹痛，包括胆囊炎、胆石症、残余胆石所致的胆绞痛，与阿托品类药物相比，安全、低毒、副作用轻微。治疗方法：甲氧氯普胺20mg，肌内注射，一般用药后20～30min即可发生药效，镇痛作用能持续2～4h。其作用机制为：①高浓度甲氧氯普胺使胃肠及胆道平滑肌松弛。还有拟胆碱作用，能增加平滑肌对乙酰胆碱及组胺的反应，抑制平滑肌对5-羟色胺的反应。②甲氧氯普胺有类似氯丙嗪类的安定作用[戴春华.老药新用治疗胆道蛔虫症.中国医院药学杂志，1994，14（6）：261]。在应用甲氧氯普胺治疗胆道蛔虫病中，未见其他不良反应[黄跃，许鲁宁.胆绞痛止痛药物的临床使用.新医学，1992，23（2）：61]。
9.治疗产后缺乳甲氧氯普胺每次10～15mg，口服，3/d。用药后每日乳汁增加200～300ml，总有效率为89%。本药用量过小，疗效不显著。
10.预防晕车据报道，有人用甲氧氯普胺防止晕车症状出现，总有效率为97%，用法：甲氧氯普胺每次5～10mg，上车前15～20min口服。儿童酌减。如行车时间超过2h，可再服5mg。若在途中出现恶心时才服，服后宜站立15～20min。对茶苯海明等无效者，服用本药仍可收效。
11.残胃排空延迟禁食期间用甲氧氯普胺每次10～20mg，肌内注射，3/d；饱胀消失可进食时，用甲氧氯普胺5～10mg，餐前30min口服。服药后，一般2d左右可收到效果，症状随之消失。（黄延柞.常用药物临床新用途手册.南宁：广西科学技术出版社，1999：221）
12.剖宫术后镇痛将60例剖宫术后病人随机分为两组，均用1.73％利多卡因＋0.5％布比卡因混合液行硬膜外麻醉。术后镇痛：Ⅰ组（30例）吗啡1.5mg加注射用水至5ml；Ⅱ组（30例）甲氧氯普胺10mg加注射用水到5ml，两组均在皮下埋缝前5min将药物注入硬膜外腔。两组镇痛时间和镇痛效果无差异。但是甲氧氯普胺组仅1例恶心，而吗啡组有10例恶心呕吐、5例瘙痒。甲氧氯普胺剖宫术病人硬膜外术后镇痛，镇痛效果确切而且安全，几乎无不良反应，是硬膜外剖宫术病人值得推广的术后镇痛方法。[李玉珍，郑丽萍，赵岩.硬膜外应用胃复安做剖宫术术后镇痛的临床观察.吉林医学，2002，23（4）：228]
13.治疗偏头痛将80例偏头痛患者随机分两组各40例。在偏头痛发作时，治疗组给予甲氧氯普胺10mg，静脉注射（2～5mg/min）；对照组皮下注射马普坦6mg。结果：两组分别有效率为77.5％，80.0％。给药后0.5h时，治疗组有效率高于对照组（P＜0.05），4h时治疗组有效率与对照组差异无显著性（P＞0.05），作者认为，甲氧氯普胺静脉注射治疗偏头痛起效快、疗效确切。[刘建光，阎平建，李亚新.甲氧氯普胺治疗偏头痛40例.医药导报，2003，22（2）：88]
西 沙 必 利
【别名】普瑞博思。
【药理】西沙必利是一种胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。临床上主要用于治疗胃轻瘫、神经性厌食、胃食管反流性疾病以及便秘等。
【制剂】片剂：每片5mg，10mg。
【注意】
1.早产儿慎用本品。
2.对本品过敏者禁用。
3.哺乳期妇女忌用。
4.本品无胚胎毒性，也无致畸作用，但＜34周的早产儿应慎重用药。
【临床新用途】
1.腹部手术后应用内服西沙必利，每次10mg，3/d，从术后第1日开始口服。结果：使用西沙必利后，可明显促进手术后病人肠蠕动早期恢复，疗效显著优于对照组。本品只适宜用于非胃肠道手术后的患者，对胃肠道手术，特别是胃肠吻合术者，则禁止应用。肝功能异常者慎用。
2.治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍西沙必利可以通过对5-羟色胺不同受体的多重作用，实现其促动力效应，增强膀胱逼尿肌的收缩强度，减少膀胱残余尿，减少排尿次数。故用西沙必利治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍患者，疗效显著。用法：内服西沙必利，每次5～10mg，3/d，连续用药2～4周，直至症状消失时止。在应用本药时，宜严格控制血糖，并配合针刺按摩及膀胱训练等综合性治疗措施，效果更佳。神经源性膀胱功能障碍是糖尿病神经病变并发症的表现之一，无特殊的治疗方法，主要以严格控制血糖为主，辅以功能训练和按摩、针灸等方法，而长期连续导尿引流则容易引起尿路感染，不利于控制血糖。常宇翔应用西沙必利辅助治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍24例，取得明显的疗效。治疗方法：全部病人继续原治疗方案以控制血糖，其中口服降糖药48例，同时皮下注射胰岛素23例。
治疗组在原治疗的基础上口服西沙必利30mg/d，持续8周；对照组24例在原治疗的基础上到康复科进行手法按摩膀胱治疗，2/d，持续8周。结果；两组分别显效（尿频、尿急、尿失禁等症状消失，排尿能够控制，残余尿量在100ml以下）15，5例；有效（尿频、尿急、尿失禁等症状改善，排尿比较通畅，能够部分控制，残余尿量100～200ml）8，5例；无效（排尿仍不能控制，残余尿量无改变）1，14例；总有效率分别为96%，42%。两组的疗效差异有统计学意义（P＜0.01）。作者认为，使用西沙必利辅助治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍，疗效良好，其作用机制考虑为西沙必利 作用于膀胱肌间神经丛，促使乙酰胆碱的生理性释放，从而改善膀胱肌无力，使膀胱收缩，有利于排尿。另外，也可能与肠蠕动加快，间接刺激膀胱有关（沈雅舟.糖尿病慢性并发症.上海：上海医科大学出版社，1999：268）。西沙必利辅助治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍有一定疗效，无明显的不良反应，值得临床推广应用[常宇翔.西沙必利辅助治疗糖尿病神经源性膀胱功能障碍24例分析.新医学，2003，34（10）：625]。
3.肠镜检查前的肠道准备将101例行纤维结肠镜检查的患者随机分为对照组（63例）和治疗组（38例）。对照组口服甘露醇50g兑水1000ml；治疗组口服甘露醇50g兑水1000ml，西沙必利10mg。结果：西沙必利组肠道清洁度为佳者26例，清洁度差者1例；对照组肠道清洁度为佳者28例，清洁度差者9例[唐佳新，刘竹君.西沙必利增加甘露醇清洁肠道的临床效果.中国内镜杂志，1999，5（4）：45]。另有84例行结肠镜检查患者，随机分为治疗组（48例）和对照组（36例）。两组均于检查前口服全肠道标准电解质灌洗液（ELS）。治疗组于口服ELS前15min另外口服西沙必利10mg。结果：治疗组肠道清洁优良率明显高于对照组（P＜0.01）；与对照组相比，治疗组平均初次排便时间提前了近15min[方青流，宋汉明，王河.西沙必利在肠道清洁准备中的作用.临床消化病杂志，2000，11（4）：186]。
4.治疗新生儿溢乳将76例溢乳患儿随机分成治疗组和对照组各38例。用法：治疗组口服西沙必利每次0.2mg/kg，奶前0.5h服用，3～4／d，疗程4周；对照组予保守治疗。结果：两组分别极好20，4例；好6，17例；尚好4，7例；差8，10例。治疗组疗效明显优于对照组（P＜0.01）。[卢筱蓉，王愚珍.西沙必利混悬液治疗38例新生儿溢乳疗效观察.临床儿科杂志，2001，19（4）：25]
5.治疗新生儿高胆红素血症将患儿80例随机分为治疗组和对照组各40例。用法：对照组采用常规治疗；治疗组在常规治疗基础上加用西沙必利每次0.2mg/kg，3／d，餐前15～20min口服。结果：治疗组日均胆红素下降值（49.95±23.55）μmol/L，与对照组（35.25±19.65）μmol/L相比差异显著（P＜0.01）；胆红素＜103μmol/L时治疗组所用天数（5.8±3.2）d短于对照组（8.2±5.5）d（P＜0.05）。治疗组中仅1例患儿有轻度腹泻。[轩振宇，卫中华，朱崇峰，等.西沙必利混悬液治疗新生儿胆红素血症40例分析.中国基层医药，2002，9（9）：819]