第五节 抗脑缺血药 (2)
另据蒋瑛报道，治疗组口服氟桂利嗪，65岁以下者，每晚服10mg；65岁以上者，每晚服5mg，每日只服单一剂量后就可维持较稳定的血药浓度，部分患者配合用复合维生素B和维生素B12等药物，经过1个月的服药治疗，82％的患者，前庭功能正常或接近正常（包括生理陈述和前庭客观检查）。用药无效者改用其他药物治疗。对照组：10％葡萄糖注射液加入利多卡因50mg，静脉输注，1／d，10d为1个疗程。结果：治疗组显效19例，有效36例，无效12例，总有效率为82.1％；对照组显效7例，有效16例，无效9例，总有效率为71.9％。两组比较差异显著（P＜0.05）。[蒋瑛.氟桂利嗪治疗耳鸣的临床疗效.天津药学，2000，12（2）：53]
10.治疗急性脑出血对62例急性脑出血患者进行随机分组，治疗组加服氟桂利嗪10mg，每晚1次，连用21d，余治疗同对照组，观察两组治疗前后神经功能缺损评分及疗效。结果：治疗组治疗后神经功能缺损评分较对照组有显著下降（P＜0.01），治疗总有效率（90.4％）明显高于对照组（67.7％）。氟桂利嗪可逆转血管痉挛，改善脑血流，减轻脑水肿，促进神经功能恢复。[赵掌权，田治斌，姚春红，等.西比灵治疗急性脑出血疗效观察.现代中西医结合杂志，2003，12（6）：584]
11.治疗功能性消化不良本病症状多样，各个病人有不同的主诉，以恶心呕吐为主要症状的病人，痛苦难忍，且常规用药治疗效果不理想。56例门诊患者在用氟桂利嗪之前均不同时间经过制酸药、解痉药、促动力药及各类中成药治疗，临床效果欠佳，改服或加服氟桂利嗪5～10mg，2／d，2周为1疗程。56例患者，显效21例，占37.5％；好转29例，占51.7％；无效6例，占10.7％；总有效率为89.2％。效果最快者2d症状完全消失。有半数患者在开始服药的3～4d内有不同程度嗜睡、乏力，坚持治疗后上述症状逐渐消失，所有病人均未出现明显不良反应。[叶丰富.氟桂利嗪治疗功能性消失不良56例临床体会.中国乡村医药杂志，2003，10（5）：14]
双氢麦角碱
【别名】氢化麦角碱、氢麦毒、安得静、海特琴。
【药理】氢麦角碱为乙烷（或甲烷）磺酸双氢麦角毒的双氢衍生物的混合物，为α受体阻滞药，能扩张周围血管、降低血压，减慢心率，并有中枢镇静作用。临床上主要用于动脉内膜炎，肢端动脉痉挛症、血管痉挛性偏头痛等。
【制剂】含片：每片0.25mg，0.5mg。注射液：每支0.3mg（1ml)。
【注意】
1.严重的动脉硬化、心脏器质性损害、低血压症患者以及老年人禁用本品。
2.应用本品可发生直立性低血压，故患者在注射后必须卧床休息2h以上。
【临床新用途】
1.治疗老年性痴呆据报道。俞子彬等比较了氢麦角碱和脑复康，并且具有安全，方便的特点。双氢麦角碱除口服外，亦可用每次0.3～0.6mg，1/d或隔日皮下或肌内注射1次。由于老年性痴呆的症状减轻比较缓慢，因此，需要较长时间的治疗。[俞子彬，孙九伶.海特琴治疗脑梗死的记忆障碍.河北医药，1990，12（5）：300]
2.治疗难治性咯血双氢麦角碱可抑制血管运动中枢，兴奋迷走中枢，扩张外周血管。14例经垂体后叶素治疗无效后，改用双氢麦角碱治疗。方法：双氢麦角碱每次0.3mg，盐酸哌替啶每次50mg，盐酸异丙每次嗪25mg，加注射用水9ml，配成冬眠Ⅱ号（共12ml)。每次取2ml肌内注射，2～4h 1次，待咯血完全停止后再继用3d，如连用5d无效时即停用。结果：28例直接用冬眠Ⅱ号治疗的病人中，显效者12例，有效者12例，无效者4例。[孙玉刚，傅小平.双氢麦角碱的临床应用.中国医院药学杂志，1993，13（10）：445]
己酮可可碱
【别名】己酮可可豆碱。
【药理】本品为一种甲基黄嘌呤血管扩张药。能扩张外周血管及支气管，改善脑和四肢的血液循环，降低外周血管阻力，但对血压无影响。临床上可用于缺血性脑血管病、血管性头痛、血栓闭塞性脉管炎等疾病。
【制剂】片剂（肠溶片）：每片0.1g。注射液：每支100mg（5ml)。
【注意】
1.低血压患者慎用。
2.急性心肌梗死、严重冠状动脉硬化患者及孕妇禁用本品。
3.少数患者服用本品后有胃部不适，恶心以及头晕等症状。
【临床新用途】
1.治疗十二指肠溃疡据报道，叶金朝应用己酮可可碱治疗十二指肠球部溃疡患者60例，效果显著。用法：口服己酮可可碱300mg/d，病程长者，1周内静脉滴注100mg/d，同时口服600mg，以后1周口服600mg/d，继之用维持量300mg。结果：用己酮可可碱治疗十二指肠溃疡患者，一般服药2～5d时疼痛消失，幽门十二指肠部位的触痛于4～6d即可消失。内镜检查发现在3周内49例溃疡者完全愈合（占82%），其余11例溃疡面积明显缩小，溃疡壁龛有肉芽组织生长，溃疡愈合无明显瘢痕挛缩形成[叶金朝.己酮可可碱的临床新用途.中国医院药学杂志，1992，12（4）：181]。宋景莲认为，己酮可可碱的作用机制，可能与己酮改善黏膜血流，纠正十二指肠溃疡病的微循环障碍有关。[宋景莲.己酮可可碱的新用途.中国医院药学杂志，1992，12（11）：512]
2.治疗病毒性肝炎运用己酮可可碱治疗中等型病毒性肝炎患者32例，除基础治疗外加己酮可可碱每次100mg，3/d，疗程为7d。结果：己酮可可碱组比对照组（仅用基础治疗）和热原剂组（除基础治疗外加用热原剂脂多糖）的临床疗效更为显著。其血清总胆红素复常更快，丙氨酸转氨酶活性降低更显著。麝香草酚试验的恢复也以己酮可可碱组更明显。己酮可可碱还有抗缺氧和改善细胞能量的潜力作用。[李庆录，李得秋.己酮可可碱用于病毒性肝炎.国外药学——合成药、生化药、制剂分册，1991，12（3）：187]
3.治疗下肢静脉溃疡通常，下肢静脉溃疡选用绷带加压治疗，但对某些患者并非有效，故辅助疗法更显必要。有人拟就己酮可可碱（血管扩张药）辅助治疗下肢静脉溃疡疗效进行了对照分析。作者共汇总分析了8项相关对照研究中的547例下肢静脉溃疡成年患者，其中5项为分别随机选用了绷带加压加服己酮可可碱或绷带加压加服安慰剂者共445例；另3项分别随机选用了己酮可可碱或安慰剂者102例，己酮可可碱药量均为1.2g/d，疗程8～24周不等。比较单一己酮可可碱或加用绷带加压对下肢静脉溃疡的远期疗效。结果，与安慰剂相比，单用己酮可可碱能完全治愈或持续改善下肢静脉溃疡［相对危险度（RR）1.49，95%可信限1.11～2.01］，伍用绷带加压后治愈率更高（RR1.30，95%可信限1.10～1.54)；且己酮可可碱相关不良反应并未明显增加，多为轻度胃肠道功能失调。作者最后认为，己酮可可碱治疗成人下肢静脉溃疡安全有效，尤以伍用绷带加压后疗效更佳。[袁志敏.己酮可可碱治疗下肢静脉溃疡.新医学，2003，34（7）：407]
4.治疗脑梗死治疗组应用己酮可可碱0.2g，静脉滴注治疗126例脑梗死；对照组用丹参20ml于低分子右旋糖酐500ml中静脉滴注，1／d，10d为1个疗程，共2个疗程。结果：治疗组患者神经功能缺损及日常生活能力恢复均优于对照组，总有效率分别为85.7％，61.8％（P＜0.05）。同时己酮可可碱使血液流变学指标得到明显改善，而且可以加快患者生活能力的恢复。使用己酮可可碱时间越早效果也较好，对轻、中、重型患者都有显著效果。[王霆，刘正东，李显明.己酮可可碱治疗脑梗死临床分析.中国急救医学，2001，21（12）：705]
5.治疗糖尿病足采用己酮可可碱对30例糖尿病足患者进行治疗，首日用己酮可可碱100mg，第2天起用己酮可可碱200～300mg静脉滴注，共用3周，在治疗前后进行症状评分。结果：患者的间歇性跛行、疼痛感、麻木及沉重痛等症状明显改善（P＜0.01）。作者认为，本药可以改善糖尿病足患者的生活质量，是治疗糖尿病足的有效且安全的药物。[余燕敏，冯继明，余红.己酮可可碱治疗糖尿病足的临床观察.辽宁药物与临床，2002，5（1）：18]
倍 他 司 汀
【别名】抗眩啶、培他啶、甲胺乙吡啶。
【药理】本品为一种组胺类药物，具有扩张毛细血管，增加脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感，抑制组胺的释放，从而产生抗过敏的作用。在临床上用于内耳眩晕症。亦对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕、耳鸣也有较好的效果。
【制剂】片剂：每片4mg，5mg。注射液：每支2mg(2ml)，4mg(2ml)。
【注意】
1.患有消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤者慎用本品。
2.服用本品后，可偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。
【临床新用途】
1.治疗中枢及周围神经系统疾病倍他司汀对脑及周围血管有明显的扩张作用。有人从1984年起，对面神经炎、末梢神经炎、坐骨神经受损、脊髓炎、脊髓灰质炎、吉兰-巴雷综合征等中枢及周围神经系统疾病，均应用倍他司汀口服，对改善与恢复神经功能有明显促进作用。尤其对5例糖尿病性末梢神经炎患者，在应用维生素以及倍他司汀等药物治疗无效后，改用倍他司汀静脉滴注，20mg/d或口服24mg/d，1周后，疼痛、麻木等症状均有明显好转。
2.治疗冠心病有人采用倍他司汀预防和治疗急性心肌梗死患者，均取得了显著疗效。
3.治疗压疮有人观察18例老年压疮患者，9例用倍他司汀，32mg/d，9例用安慰剂治疗，连续治疗3个月后观察效果。疗效：采用倍他司汀治疗组病情得到显著的改善。实践认为，可能是因倍他司汀能扩张周围血管、改善皮肤营养所致。根据相同的原理，另有人曾用倍他司汀试治压疮患者，亦获得良好的效果。
4.治疗急性发作性眩晕60例患者，随机分为治疗组与对照组各30例。两组患者均有头昏、眩晕、恶心、呕吐，部分有眼疾、耳鸣。均合并有颈椎病、高血压、糖尿病。治疗组予倍他司汀20mg加5%葡萄糖或生理氯化钠注射液250ml静脉滴注，1/d，连续用1～3d。对照组予丹参注射液20ml加5%葡萄糖或生理氯化钠注射液250ml静脉滴注，1/d，连续用1～3d。结果：两组分别近期治愈（症状完全消失，能正常生活、工作）20，12例；有效（症状不同程度减轻）各9例；无效1，9例；总有效率分别为97%，70%（P＜0.01)。[程红，陈秀勤.倍他司汀治疗急性发作性眩晕的临床研究.重庆医学，2002，31（7）：629]