第二节 抗心绞痛药 (3)
6.治疗小儿及儿童哮喘持续状态有人应用川芎嗪治疗小儿及儿童哮喘持续状态患者，总有效率为94%，疗效明显优于用氨茶碱治疗的对照组。方法：川芎嗪，婴幼儿40mg，儿童80mg，用5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠液100～200ml稀释后静脉滴注，3～4h内滴完，1/d，连续用药7～15d。
硝 酸 甘 油
【药理】本品能直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少。主要用于防治心绞痛。对其他平滑肌也有松弛作用，尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛等，但作用短暂，临床意义不太大。
【制剂】片剂：每片0.3mg，0.5mg，0.6mg。缓释硝酸甘油片（长效硝酸甘油片，疗痛脉），每片含2.5mg。此外尚有硝酸甘油喷雾剂、硝酸甘油膜、硝酸甘油贴膜（硝酸甘油贴膏）。
【注意】
1.青光眼患者忌用。
2.本药不可吞服。
3.长期连续服用可产生耐药性。
4.应用本药后有时可出现头胀、头内跳痛、心搏加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻不良反应的发生。
【临床新用途】
1.治疗充血性心力衰竭有人用硝酸甘油治疗充血性心力衰竭患者，其效果，心功能好转，临床症状改善，显效率为61%，总有效率为97%。作者认为，硝酸甘油可扩张动、静脉、减少回心血量，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，增加心排血量，从而减少心肌耗氧量。方法：在心衰常规治疗的基础上加用，硝酸甘油静滴，剂量为10～20μg/min，一般持续3～7d，以后间断给药或改用其他扩血管药。
2.治疗高血压危象用硝酸甘油治疗高血压危象，30min后显效，血压平均可下降（8.5/3.6至10/4.8）kPa。方法：硝酸甘油5mg加入5%葡萄糖注射液100ml中，静脉滴注，每分钟30滴。硝酸甘油1mg，舌下含服，必要时40min后重复应用1次。
3.治疗高原肺水肿用硝酸甘油治疗高原肺水肿患者，可使症状改善，体征消失，有效率达80%。硝酸甘油通过扩张小静脉、小动脉、减轻心脏前、后负荷而发挥治疗作用。宜用于早期患者。方法：硝酸甘油1.2mg，舌下含服，每隔5min 1次，总量7.2～14.4mg。
4.治疗流行性出血热并发心衰肺水肿可改善症状，抢救成功率为75%。流行性出血热并发心衰肺水肿为高血容量性。硝酸甘油主要扩张容量血管，能明显降低肺动脉压和毛细血管楔嵌压，减轻心脏前负荷。方法：硝酸甘油0.6mg（首次加倍），舌下含服，每1～2h 1次。
5.治疗输尿管结石有人用硝酸甘油治疗输尿管结石患者，可使输尿管结石排出或位置下移，总有效率为80%。为硝酸甘油松弛输尿管及肾盂平滑肌的结果。方法：硝酸甘油0.5mg，舌下含服，3/d。另有人用硝酸甘油软膏治疗输尿管结石42例，效果显著。方法：将硝酸甘油软膏（所用药品系石家庄市新华制药厂生产的2%硝酸甘油软膏）挤出适量于该厂印制的带格油纸上，贴敷于患者上臂或大腿外侧，再缠以绷带，3/d，1个月为1个疗程。疗效：42例中有26例排出结石，2例明显下降，14例肾结石患者无效。有效率为84%。在治疗中，要鼓励患者多饮水，多做跳绳（跳跃）运动。1～2个疗程收效。一般输尿管结石直径<1cm者排出率较高。
6.治疗食管静脉曲张破裂出血其效果可使活动性出血在8～12h内停止，总有效率为65%，而单用垂体后叶素治疗的对照组，总有效率为43%，两组比较，差异显著。作者认为，硝酸甘油可使门静脉-肝血管扩张，降低门静脉阻力，此外，还能减少门静脉血流量。与垂体后叶素合用，可增加疗效。方法：硝酸甘油60μg/min，垂体后叶素0.4U/min，经三通装置联合静滴，12h后如无活动性出血，减为硝酸甘油30μg/min，垂体后叶素0.2U/min，再继续静滴12h，如病情仍稳定，则停用硝酸甘油，仅用垂体后叶素0.1U/min维持24h后停用。
7.治疗儿科头皮静脉穿刺有人在儿科头皮静脉穿刺中应用0.1%硝酸甘油软膏（配制方法：羊毛脂、凡士林各50g，调匀，加入硝酸甘油100mg再充分调匀即成所需软膏）。均匀涂搽在准备穿刺的血管表面皮肤上，20～30min，使成微薄一层，面积3cm×5cm，正式穿刺前将软膏擦掉。结果：可使头皮静脉扩张0.2～1.3mm，使静脉穿刺易成功。
8.预防静脉输液外渗及静脉炎有人用硝酸甘油贴剂治疗静脉输液外渗及静脉炎患者，收到显著的效果，液体外渗发生率为5%，无发生静脉炎者，而不用任何预防措施的对照组液体外渗发生率为31%，静脉炎发生率为15%，差异显著。作者认为，硝酸甘油贴剂能使输液血管保持扩张状态，从而减少并发症的发生。方法：硝酸甘油贴剂，每张面积5cm×4cm，内含硝酸甘油20mg。贴在距患者输液穿刺点2cm处。
9.治疗阳萎硝酸甘油具有良好的血管扩张作用，近年来使用其膏霜剂涂抹阴茎海绵体治疗血管性阳萎，获得满意疗效[吴国明.增强性功能药物的临床应用.中国医院药学杂志，1995，15（4）：178]。有人用硝酸甘油霜10mg涂抹海绵体治疗阳萎10例，阳萎时间平均5年，均获勃起效应。其中4例勃起坚挺成功完成性交，3例取代罂粟碱注射疗法，3例勃起明显改善。另有人用2%的硝酸甘油软膏涂抹海绵体治疗阳萎患者26例，其中25例阴茎平均增长（9.21±1.40）mm。20例进行超声影像检查显示，阴茎动脉直径增大，动脉血流量增加了50%，仅1例出现低血压和头痛，其他未见不良反应。
10.治疗难治性哮喘据报道，杨仁恒等应用硝酸甘油治疗难治性哮喘，效果显著。方法，对经抗感染、激素、β受体兴奋药及氨茶碱等药物治疗10d以上，咳痰喘症状无明显好转的43例住院患者，随机分为两组。治疗组在常规平喘消炎同时，加用5%葡萄糖注射液250～500ml及硝酸甘油5～10mg静脉滴注，每分钟30滴，1/d，10d为1个疗程。对照组仍按原方案平喘消炎治疗10d。结果治疗组总有效率为21例，对照组总有效率为9例（P<0.01），对照组死亡2例。作者认为，在常规治疗基础上加用硝酸甘油，既可降低肺动脉压，又可改善心肌缺血、缺氧状态，提高心肌收缩力，纠正心功能不全，有利于哮喘的控制。[杨仁恒，侯乐志.硝酸甘油治疗难治性哮喘23例临床观察.临床荟萃，1998，13（10）：462]
11.治疗肛裂有人局部使用硝酸甘油治疗肛裂患者，效果显著。用法：局部涂0.2％硝酸甘油软膏，2／d，4周后，14例患者治愈，6周后，23例治愈。4例复发经继续治疗后治愈。而对照组（涂安慰剂）中仅8％的病人肛裂愈合。另据报道，金勤华等应用硝酸甘油局部外用治疗肛裂，亦获满意疗效。[金勤华，苏森，喻德洪.硝酸甘油在肛裂治疗中的应用.大肠肛门病外科杂志，2002，8（3）：197]
12.治疗痛经据国外报道，舒张子宫有助于缓解痛经，硝酸甘油用于早产患者可抑制子宫收缩，而因对于痛经患者应用硝酸甘油以舒张子宫。将加有硝酸甘油10mg的贴片分成4等份，痛经开始时腹部贴上1份贴片，每日更换1贴，愈合停贴，每次月经周期最多贴4d，可以使痛经缓解。[嵇汝运.硝酸甘油试治痛经.国外医学－药学分册，1996，23（6）：37]
硝酸异山梨酯
【别名】硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、消心痛、异舒吉。
【药理】本品为血管扩张药。可直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，对冠状血管及周围小血管作用更为明显。用药后可使血管扩张，血压下降，并反射性地引起心率加快。用于缓解或预防心绞痛，也可用于充血性心力衰竭等疾病。
【制剂】片剂：每片2.5mg，5mg，10mg。乳膏：1.5g(10g)。缓释片：每片5mg。注射液：10mg(10ml)。喷雾剂：250mg/200次。
【注意】
1.青光眼患者禁用本品。
2.长期服用本品可发生耐受性。
3.少数患者服用本品后，可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。偶发生皮疹、剥脱性皮炎等不良反应。
【临床新用途】
1.治疗肺水肿有人用硝酸异山梨酯治疗肺水肿患者，经气雾吸入后0.5～2min起作用，约20min症状基本缓解。静脉滴注抢救成功率为77%。方法：①将硝酸异山梨酯气雾剂向口腔中按压4～5次（含硝酸异山梨酯2.5～3.125mg）；②硝酸异山梨酯静脉滴注，用量2.5～10mg/h，并用呋塞米等。
2.治疗支气管哮喘应用硝酸异山梨酯含服治疗支气管哮喘患者，一般含药2～3min即可使哮喘症状明显缓解。方法：硝酸异山梨酯5mg，含服。小儿酌减。据观察，本品可明显松弛痉挛的支气管平滑肌，扩张支气管。
3.治疗多种腹痛据报道，有人用硝酸异山梨酯治疗多种腹痛（腹痛37例，腹痛伴腹泄7例，腹痛伴恶心呕吐6例，肠道蛔虫症1例，腹部手术后疼痛2例）共53例，均取得较好效果。方法：患者就诊时，即可舌下含服硝酸异山梨酯5mg，年龄小者可减量。含服本品后腹痛立刻缓解和停止者，均为功能性腹痛；症状不缓解或缓解后不久又出现腹痛，多为器质性病变引起的腹痛，应继续寻找腹痛原因。其作用机制可能是硝酸异山梨酯有直接松弛平滑肌的作用，使腹痛缓解。另有人用硝酸异山梨酯5mg，舌下含服治疗脉管炎疼痛患者，一般用药2min后疼痛开始缓解，止痛时间为2h。还有人用硝酸异山梨酯治疗急性胃肠道痉挛性疼痛患者，经用药10min内腹痛消失者占58%，总有效率为93%。疗效明显优于对照组。用法：硝酸异山梨酯10mg，舌下含服即可。
4.治疗小儿喘憋型肺炎在使用抗生素、肾上腺皮质激素、吸氧、纠正酸中毒及心力衰竭等综合治疗基础上加用硝酸异山梨酯治疗小儿喘憋型肺炎患者，一般用药2h即可改善症状与体征，总有效率为89%；比用氨茶碱及沙丁胺醇治疗的对照组总有效率46%明显为优。本品主要是通过扩张血管而减轻心脏负荷，并可直接舒张平滑肌而解除支气管痉挛，从而起到较好的治疗作用。
5.治疗呃逆有人应用硝酸异山梨酯治疗呃逆患者，效果显著。其中含服1次呃逆停止者占50%，总有效率为92%。用法：硝酸异山梨酯5mg，舌下含服，30min内呃逆未止，再以本品5mg舌下含服，并口服5mg。呃逆复发者可重复应用。
6.治疗高原心脏病慢性充血性心力衰竭取硝酸异山梨酯每次10mg，3～4/d，同时口服酚妥拉明每次25～50mg，3～4/d。疗程14～45d。用药后，可使高原心脏病慢性充血性心力衰竭患者症状、体征消失或明显减轻，心功能改善，总有效率为85%。在应用本药时，不能取代强心，利尿及其他基础治疗。
7.治疗小儿喘憋型肺炎硝酸异山梨酯1mg/kg，分3次口服或含服。最小剂量不少于每次1.5mg。一般用药后2h即可改善症状与体征，总有效率为83%，比以氨茶碱及沙丁胺醇治疗的对照组总有效率46%明显为优。应在使用抗生素、肾上腺皮质激素、吸氧、纠正酸中毒及心力衰竭等综合治疗基础上加用硝酸异山梨酯。（黄延祚.常用药物临床新用途手册.南宁：广西科学技术出版社，1999：167）
8.治疗难治性肺结核咯血咯血是临床常见急症，其治疗可采用药物、人工气胸、人工气腹，支气管动脉栓塞术及外科手术等方法。一般使用止血药止血。近10多年，使用非止血药物治疗咯血，取以得了明显效果[李文志.咯血的非止血药物治疗进展，新医学，2002，33（12）：740]。王庆华等用硝酸异山梨酯治疗10例难治性肺结核患者。口服或舌下含化每次10～20mg，3/d，连用2～10d，全部病例均止血，未见不良反应[王庆华，王忠堂.硝酸异山梨酯在10例难治性肺结核咯血中的应用，实用内科杂志，1998，8（9）：746]。考虑是硝酸异山梨酯舒张血管平滑肌，扩张周围血管，减轻心脏负荷并使肺循环血流减少而止血。