书城医学老药新用途
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第12章 镇静药催眠药及抗惊厥药 (2)

第六节 镇静药、催眠药及抗惊厥药 (2)

基础治疗药物为尼莫地平每次30mg,维生素E每次100mg,吡拉西坦每次2片,均为3/d,口服。疗效评定标准:控制(偏侧舞蹈症消失),显效(偏侧舞蹈症发作频度减少75%以上);有效(发作频度减少50%~75%);无效(发作频度减少50%以下或用药前后无变化)。结果:丙戊酸钠组控制27例,显效5例,总有效率为100%,控制的27例中,用药后症状6h至2d消失2例,3~5d消失9例,6~8d消失16例,平均消失时间5.8d。对照组控制21例,显效4例,有效3例,无效3例,总有效率为90.3%,控制的21例,用药后症状6h至2d消失2例,3~5d消失5例6~8d消失15例,平均消失时间6.7d。[张敬军,夏作理.丙戊酸钠治疗老年人偏侧舞蹈症的疗效观察.中华老年医学杂志,2001,20(2):139]

扑米酮

【别名】去氧苯比妥、密苏林、扑酮。

【药理】扑米酮为抗癫药。用于癫大发作和精神运动性发作。其作用与苯巴比妥相似,但作用及毒性均较低。对癫大发作及精神运动性发作有效。

【制剂】片剂:每片250mg。

【注意】

1.严重肝、肾功能不全者禁用。

2.本品不宜与苯巴比妥合用。

3.常见不良反应有嗜睡、眩晕、恶心、共济失调、复视等,偶有巨幼红细胞性贫血,粒细胞减少,血小板减少及皮疹等。

【临床新用途】治疗心脏Q-T间期延长综合征据报道,用扑米酮治疗心脏Q-T间期延长综合征(LRS)效果显著。方法:开始时,口服扑米酮每次0.1g,3/d,3d后增至每次0.25g,3/d,30d后改为4/d,每次0.25g,连续用120d。于第60日时,每日加用普萘洛尔每次10mg,3/d,共5d。结果:服药后昏厥被控制,严重心律失常被消除,QTUC明显缩短,同时Tu波显著下降,部分导联高大U波消失。随访3年,患者均参加劳动,无昏厥发作,QTUC变化不大,无不良反应。用普萘洛尔恶化者再用扑米酮同样有效,并不减慢心率,可长期应用。其作用机制可能是扑米酮影响跨膜电位,促进Na+与K+的主动转运,使心肌恢复正常。

卡 马 西 平

【别名】酰胺咪嗪、痛惊宁、叉颠宁、得理多、氨甲酰苯、卡马咪嗪。

【药理】卡马西平为精神运动性癫的首选药,能减轻精神异常,为伴有精神症状的癫尤为适宜。同时,本品可用于三叉神精痛,舌咽神经痛;还能对抗由地高辛中毒所致的心律失常;并有抗利尿、抗躁狂抑郁作用。

【制剂】片剂:每片100mg,200mg,400mg。缓释片:每片200mg,400mg。咀嚼片:每片100mg,200mg。胶囊剂:每胶囊200mg。糖浆:20mg/ml。栓剂:125mg,250mg。

【注意】

1.本品可致甲状腺功能减退。

2.青光眼、心血管严重疾患及老年人慎用。

3.心、肝、肾功能不全者以及初孕妇、授乳妇女忌用本品。

4.本药常见的不良反应有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第1个月内)应定期检查血象。

5.偶有皮疹、肝损害等。

【临床新用途】

1.治疗面肌痉挛据报道,用卡马西平600mg/d,分3次口服,可缓解症状,最大剂量1g/d则症状消失。有人用卡马西平治疗64例,持续好转率35%,症状完全控制22%。疗效肯定,但需长期服用,3~13个月。笔者也曾用卡马西平治疗3例,300~600mg/d,有2例症状减轻,1例完全控制发作,但停药不久又复发。

2.治疗下肢不宁综合征本病主要表现为休息时(尤其是傍晚和夜间)小腿深部,亦可见于股和足,甚至上臂和手有一种蠕虫爬行样不适感,因病因不明,故无特殊治疗。有人用卡马西平治疗174例,治疗第3周和第5周症状均有改善。

3.治疗颞下颌关节功能紊乱据报道,每日用卡马西平600mg治疗颞下颌关节功能紊乱症20例,其中15例治愈,5例好转。

4.治疗肌纤维颤动及肌肉强直症据报道,1例持续性肌纤维活动综合征,表现为上下肢肌肉强直,步行障碍及举手困难,先用苯妥英钠等治疗无效,经用卡马西平200~300mg/d治疗取得良效。

5.治疗耳鸣有人用卡马西平100~300mg/d,连续口服1个月,治疗各种原因引起的持续性耳鸣50例,结果耳鸣消失7例,减轻33例,有效率80%。

6.抗外周神经痛作用①治疗三叉神经痛。用法:卡马西平每次100~200mg,3/d,如果服药中间或晚上加剧,可加服100~200mg,个别病例可达1~1.2g/d(极量1.2g/d)。一般服药3~4d,即可使疼痛减轻或完全消失,再酌情减量继续服药1周,以巩固疗效。②治疗舌咽神经痛、偏头痛及其他神经痛。用法:成人和>12岁儿童,开始时卡马西平每次100mg,2/d,以后每日增加<200mg,直至显效。最大量12~15岁儿童<1g/d。15岁以上者<1.2g/d,维持量渐减至400~800mg/d,每3个月至少停药1次。

7.治疗抑郁症有人对35名抑郁患者给予卡马西平治疗,24例系双极性(16例双极性Ⅰ,8例双极性Ⅱ),11例系单极性。开始剂量200~400mg/d,逐渐增加剂量至出现临床效果,平均45d,结果24例双极患者中有效者15例(63%),11例单极患者中有效者5例(46%)。无论在对抑郁有效或无效的患者中,该药对睡眠改善作用显著。

8.治疗酒精戒断反应有人用卡马西平治疗酒精戒断反应患者,无戒断症状出现,药物依赖消失,或者戒断症状及药物依赖均减轻,痊愈率53%,疗效与用阿普唑仑治疗对照组无明显差异。

9.治疗神经源性尿崩症有人用卡马西平治疗神经源性尿崩症患者,可改善症状。用法:卡马西平100~200mg,每晚1次口服,疗程0.5~1个月。作者认为,卡马西平促进抗利尿激素的合成和释放。

10.治疗周期性动眼神经麻痹应用卡马西平治疗周期性动眼神经麻痹患者,一般用药3d见效,1个月后症状可消失。用法:卡马西平每次50mg,3/d,持续服用半年。

11.治疗KleineLerin综合征本病的发生可能与癫有关。卡马西平有抗癫作用,因而治疗后可取效。用法:卡马西平每次100mg,每3/d。用药后即可控制症状,缓解病情。停药后复发者,仍用本药有效。

12.治疗精神分裂症卡马西平从小剂量开始,逐渐增加,治疗量300~600mg/d,最高800~900mg/d。不易入睡者,临时肌内注射氯普噻吨或氟哌啶醇1次。但不宜长期使用。用卡马西平治疗精神分裂症,总有效率为100%。对人格改变的疗效优于对照组。本药对以人格、行为障碍为主的精神分裂症患者较为适用。若与抗精神病药合用,可以明显增加后者疗效。(黄延祚.常用药物临床新用途手册.南宁:广西科学技术出版社,1999:34)

13.治疗快速型心律失常治疗组30例,口服卡马西平每次100mg,3/d;部分无效者增至每次200mg,3/d,对照组40例心律失常者,口服心律平每次150mg,2/d。观察治疗前后的动态心电图。结果:治疗组有效率为77%,对照组为80%。经χ2检验,两组疗效无显著差异(P>0.05)。且对照组中无效8例中,停心律平后再口服本药,有效4例(占50%)。作者认为,卡马西平快速治疗心律失常疗效确切、方便,小剂量应用不良反应轻微。[宋熔,张光凯,王建生.卡马西林治疗快速心律失常的临床观察.中国综合临床,2000,16(3):221]

第八节 抗老年痴呆药

吡 拉 西 坦

【别名】酰胺吡酮、吡乙酰胺、酰胺吡咯烷酮、吡烷酮醋胺、脑复康。

【药理】本品为γ-氨基丁酸的衍生物,可直接作用于大脑皮质,具有激活、保护和修复神经细胞的作用。动物实验显示,能促进学习能力,推迟缺氧性记忆障碍的产生,提高大脑对葡萄糖的利用率和能量储备,改善大脑功能。临床上主要用于治疗记忆和思维障碍,对由于衰老、脑血管意外、一氧化碳中毒等原因引起的记忆、思维障碍、脑卒中、偏瘫均有一定疗效。

【制剂】片剂:每片400mg。口服液:0.4g(10ml),0.8g(10ml)。

【注意】个别患者服药后出现口干、纳差、失眠、呕吐、荨麻疹等症状,但停药后可自行消失。

【临床新用途】

1.治疗症状性精神病和精神性症状群据报道,应用吡拉西坦治疗抑郁或妄想可逆性精神症状群60例,对智力、失眠、神志和辨别力丧失有明显的恢复作用。还可用于一氧化碳中毒精神症状、抢救精神药物中毒、酒精中毒性谵妄、临床缺氧状态、夜尿、中枢性眩晕及前庭障碍的震颤、晕动病。

2.治疗精神发育不全有人用吡拉西坦治疗精神发育不全儿童32例,1.6~4.8g/d,分2次口服,平均2.5±1.5个月见效。其中显效4例,有效15例,总有效率为59%。另据国外10家医院报道,用酰胺吡酮治疗脑动脉硬化及脑血管意外134例,同时采用双盲对照观察52例,结果:显效27例,有效117例,记忆力获得明显提高。

3.治疗脑损伤据报道,有人用吡拉西坦,10mg/d静脉滴注,治疗脑血管疾病等损伤22例,1周以内神志、瘫痪、麻木、失语及智能等均有明显好转,有效率为90%。另有人用酰胺吡酮治疗脑外伤或麻醉后昏迷26例,有效20例。方法:酰胺吡酮6~10g/d,静脉滴注。