第14章 神经系统用药物
第一节 中枢兴奋药
洛贝林
别名盐酸洛贝林注射液，丰边莲碱，芦别林，祛痰菜碱，山梗菜碱规格注射剂：3mg(1ml)适应证各种原因引起的中枢性呼吸抑制、新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、阿片的中毒用法用量静注：儿童每次0.3～3mg，必要时30min可重复1次。儿童还可皮下注射：每次1～3mg。新生儿窒息可经脐静脉每次3mg不良反应见有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸、震颤及头晕等。偶见：剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥用药提示①忌与铅、银等盐类药物配伍。②与碱性药物配伍可产生山梗素沉淀。
尼可刹米
别名二乙烟酰胺，二乙菸酰胺，可拉明，烟酸二乙胺，烟酸乙胺规格注射剂：0.375g(1.5ml)适应证用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制用法用量皮下、肌内或静脉注射：每次0.25～0.5g，必要时1～2h重复用药；极量：每次1.25g。儿童：6个月以下儿童每次75mg，1岁每次125mg，4～7岁每次175mg不良反应①常见有不安症状。②偶见瘙痒、出汗、咳嗽、恶心、呕吐及肌肉抽搐(特别是面部肌肉)。③罕见较大剂量可出现多汗、高热、恶心、呕吐、打喷嚏、面部潮红、全身瘙痒、皮疹、血压升高、心悸、脉搏加快、震颤及肌肉僵直。④极罕见心律失常用药提示①小儿高热无呼吸衰竭者、抽搐及惊厥者禁用。②急性血卟啉症慎用，因易诱发血卟啉症急性发作。③作用时间短暂，应视病情间隔给药。
苯甲酸钠咖啡因
别名安钠卡，安那咖，安息香酸钠咖啡因规格片剂：0.3g；注射剂：1ml中含无水咖啡因0.12g与苯甲酸钠0.13g；2ml中含无水咖啡因0.24g与苯甲酸钠0.26g适应证安钠咖的作用与咖啡因相似，主要用于呼吸、循环衰竭的抢救，但很少用于中枢抑制药中毒用法用量口服：每次0.1～0.4g，0.6～2.0g／d。极量：每次0.8g，3g／d。肌内注射：儿童：每次6～12mg/kg不良反应有头痛、失眠、胃肠刺激症状。量稍大时可引起焦虑、烦躁、激动等。大剂量可引起震颤不安、耳鸣、闪烁盲点、心动过速、期外收缩、惊厥。成人致死量为10g左右。
长期服用可产生耐受性及精神依赖性，利尿和扩血管作用耐受性明显用药提示小剂量(50mg)即可兴奋大脑皮质，使人清醒，并减少疲劳，增强思维活动，缩短反应时间。中等剂量(200mg)可兴奋延髓呼吸中枢，增加呼吸频率及深度，尤其是呼吸被吗啡、苯巴比妥等药物所抑制时更明显。对新生儿呼吸障碍也较敏感。安钠咖能刺激延髓心血管中枢，轻度增加心肌收缩力及心排血量，因同时扩张了外周的血管，故血压保持不变。安钠咖也可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌。可轻度增加尿量(可能与增加肾血流量及抑制肾小管重吸收有关)。安钠咖还能增强骨骼肌收缩力，其机制可能与安钠咖抑制磷酸二酯酶的活性，使细胞内环磷腺苷(cAMP)含量升高有关。
吡拉西坦
别名脑复康，酰胺吡酮，欣坦，乙酰胺吡咯酮，乙酰胺吡咯烷酮规格片剂：400mg；胶囊：200mg；口服剂：0.4g(10ml)，0.8g(10ml)；注射剂：1g(5ml)，4g(20ml)；粉针剂：2.0g，3.0g适应证急性脑血管意外、脑外伤和各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆力减退及轻中度脑功能障碍。儿童智能发育低下用法用量口服：每次800～1 600mg，每日3次，4～8周为1个疗程。儿童剂量减半。药品最佳服用时间及方式：餐后服。
静脉滴注：每次4～8g，每日1次，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml不良反应常见：①神经系统可见神经质、易兴奋、头晕、头痛和睡眠障碍。这些症状均不很重，且与服用剂量大小无关。亨廷顿舞蹈症者，服用吡拉西坦可以加重症状。②消化道常见恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛。症状的轻重与服药剂量直接相关。偶见：轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关用药提示也可用于①中毒：吡拉西坦12mg，每日2次，可中度改善酒精中毒引起的认知功能障碍。②阵挛：初始剂量为每次2～4g，每日3次，以后在10～15d剂量逐渐增加到18～24g／d。与其他抗肌阵挛药联合使用治疗多种肌阵挛有效。性状发生改变时禁用。
多沙普仑
别名二苯吗啉酮，二苯吗啉乙吡酮，佳苏仑，吗乙苯吡酮，吗乙苯咯规格注射剂：100mg(5ml)适应证呼吸衰竭用法用量静注：按体重0.5～1mg/kg，不超过1.5mg/kg，如需重复给药，至少间隔5min，不宜超过0.3g/h。静滴：按体重每次0.5～1mg/kg，临用前加葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注，直至获得疗效，总量不超过3g／d。5%的葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至1mg/ml不良反应①常见过度换气，导致二氧化碳分压下降，脑血管收缩，脑循环血流减少。
局部用药处可发生血栓性静脉炎导致红、肿、痛；静滴过快可引起溶血。偶见胸痛、胸闷、呼吸有喘鸣音或呼吸过快、心率快而不规则，血压升高。②罕见精神错乱、呛咳、腹泻、眩晕、畏光、感觉奇热、头痛、恶心、呕吐、多汗等用药提示①12岁以下儿童禁用。用药期间哺乳的安全性尚不清楚。②用药期间应注意常规检查血压、深肌腱反射和脉搏，以防用药过量。在用药前和用药后30min应做血气分析，以便及早发现气道阻塞和高碳酸血症患者是否有二氧化碳蓄积或呼吸性酸中毒。麻醉后或药物诱导的呼吸抑制患者，在使用多沙普仑之前应确保气道通畅，并注意给氧。静滴时，速度不能太快，否则有溶血的危险。用药期间，禁止给予可碱化尿液的药物。
甲氯芬酯
别名氯酯醒，遗尿丁，健脑素规格片剂：0.1g；胶囊剂：0.1g；注射剂：0.1g，0.25g适应证用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。也用于脑动脉硬化或癫所致的意识障碍、小儿精神迟钝用法用量口服：每次100～300mg，300～900mg／d。儿童每次100mg，每日3次。最佳服用时间及方式：餐后用水吞服。肌内注射：每次250mg，每日1～3次。临用时新配新用。小儿每次60～100mg，每日2次。静滴：每次250mg，溶于5%葡萄糖注射液250～500ml中，每日1～3次。小儿每次60～100mg，每日2次。脐静脉注射：新生儿可注入脐静脉不良反应偶见胃部不适、血压波动、易激惹、失眠、困倦及注射处血管痛等。罕见恶心、呕吐及胃痛的报道用药提示①本品水溶液易水解，应新配新用。②作用产生较缓慢，应反复使用，以获得显著疗效。
哌甲酯
别名盐酸哌甲酯，利它林，哌醋甲酯，专注达规格片剂：5mg，10mg，20mg；控释片：18mg；注射剂：20mg(1ml)适应证用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合征，轻度脑功能失调)、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷，用于消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制；治疗小儿脑功能轻微失调用法用量口服：6岁儿童每次5mg，每日2次，早餐或午餐服用，以后按需每周递增5mg，每日不超过4片。控释片：每日1次，晨服，饭前或饭后服用。皮下、肌内注射或缓慢静脉注射。每次10～20mg不良反应不良反应与剂量有关。一般日剂量在30mg以内不良反应很少。
①最常见不良反应为食欲缺乏、神经紧张和失眠。其他有口干、头晕、头痛、失眠、倦睡、运动障碍、恶心、呕吐、神经质、心动过速、心律失常、心悸、白细胞减少，血小板减少，贫血等。选用可口食物，加用健胃药可减轻食欲缺乏症状。食欲缺乏十分严重者，应考虑减量。为了避免药物引起失眠，至少应在睡前4h服1d的最后一次药。②偶见腹痛、高血压。③罕见的有视物模糊、惊厥、精神障碍、运动障碍、调节困难、活动过度、肌肉痉挛、舞蹈徐动症。极罕见中毒性精神病样的情感或思维改变等。皮肤症状有皮疹、瘙痒、荨麻疹、发热、关节痛、脱发、血小板减少性紫癜、剥脱性皮炎、多形性红斑等用药提示①长期服药须按规定复查红细胞计数、白细胞分类和血小板；小儿须记录生长发育情况，包括体重和身高，有异常务必停药。②可有警觉性减弱，用药期间不宜驾车和操作机器。③有人建议：食欲较好的儿童或较胖者可在饭前服药；食欲缺乏、较瘦小者可在饭后服药。④癫患者使用本品时能降低癫发作阈，在癫发作时应停药。⑤如果服用本药可耐受剂量1个月后仍未发现症状有明显改善，需停药。⑥傍晚后不宜服药，以免引起失眠，本品可产生依赖性。
醒脑静
规格注射剂：10ml适应证用于中风昏迷、外伤头痛、神志昏迷、昏迷抽搐、脑栓塞、脑出血急性期、颅脑外伤等用法用量静滴：0.2～0.6ml/(kg·d)，根据病情增减分次滴注用药提示对本品过敏者慎用。