第10章 激素类及调节内分泌功能药
第一节 垂体激素类及其类似激素促皮质素
别名促肾上腺皮质激素，注射用促质素规格粉针剂：25U，50U；注射剂：1ml：40U，1ml：80U适应证兴奋肾上腺皮质功能。肾上腺皮质疾病的诊断(如肾上腺皮质功能减退、库欣综合征病因鉴别诊断)用法用量肌内注射每次25U，每日2次。静脉滴注每次12.5～25U，维持8h。促皮质素试验：将25U溶于5%葡萄糖液中静脉滴注，维持8h，留24h尿检，查17酮类固醇及17羟皮质类固醇不良反应可产生糖皮质激素和盐皮质激素的副作用，并可引起皮肤色素沉着、产生过敏反应等。大量应用时可出现，如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等患者及孕妇，一般不宜应用用药提示①静滴时不宜与中性及偏碱性的注射液如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍，以免产生浑浊。②可引起过敏反应，甚至过敏性休克，尤其静注时更易发生。③注射用促皮质素：每支25U；50U。长效促皮质素注射液：为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液，每支20U(1ml)；40U(1ml)。④停药时需逐渐减量。至今尚未制订儿童安全有效的用药标准。
曲普瑞林
别名达必佳，达菲林，注射用曲普瑞林规格注射剂：100μg 适应证儿童：治疗中枢性性早熟，适于9岁以下女孩和10岁以下男孩用法用量儿童：给药剂量应根据体重而定。开始治疗时在当天注射后第14天和第18天注射适当剂量的本品，此后每4周注射1次。若疗效不佳，则每3周注射1次。体重小于20kg的儿童给半量(1.875mg)；体重在20～30kg的儿童给2/3剂量(2.5mg)；体重大于30kg的儿童给全剂量(3.75mg)。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗不良反应①男性有热潮红、阳萎及性欲减退，女性有热潮红、阴道干涩及轻微的骨小梁基质流失等。在治疗停止6～9个月可完全恢复正常。
男、女性的一般副作用有：个别患者会出现变态反应，如发痒、皮疹、高热、过敏症。曾有报道使用右旋糖酐亦会有变态反应。注射部位可出现轻微的疼痛。②其他罕见的副作用：轻微过敏症状(发热、发痒)， 男子女性型乳房， 出血或出血斑， 头痛，疲惫及睡眠紊乱。③其他可能的副作用： 男性： 酶活性增加(如LDH，γGT，AST，ALT)和血栓性静脉炎。曾有患者出现肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高(如LDH，γGT，AST，ALT)、感觉异常及视觉障碍用药提示①如有需要，医师可根据临床经验自行调整给药计划。②治疗持续时间：中枢性性早熟：骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。③通常是长期治疗，没有医师的同意不要停止治疗。
鞣酸加压素
别名长效尿崩停注射液规格注射剂：100mg（5ml）适应证中枢性尿崩症用法用量①鼻吸入：每次30～40mg。用特制小匙取出本品一小匙(每匙30～40mg )倒在纸上，卷成纸卷，用左手压住左鼻孔，用右手将纸卷插在右鼻孔内，抬头轻轻将药粉吸入鼻腔内。作用消失后再继续吸入。②注射：初次剂量0.1ml，以后逐渐递增至每次0.2～0.5ml，视病情而定，以1次注射能控制多尿症状3～6d为宜不良反应吸入剂可引起变异性鼻炎、气喘、肺泡炎；注射剂可引起恶心、皮疹等。剂量过大可发生水中毒及突发性严重多尿，少数病例发生严重过敏皮疹、注射部位硬结用药提示①吸入时应注意避免打喷嚏，以保证疗效；亦不应吸入过猛、过多、过深，否则可引起咽喉发紧、气短、气闷、胸痛、咳嗽，甚至腹胀痛。②注射剂必须注射在肌内。③上次注射的作用过后才可下一次给药。④用药期间避免过量饮水。
重组人生长激素
别名注射用重组人生长激素规格注射剂：4.5U(1.7mg)/瓶适应证用于因内源性生长激素缺乏所引起的儿童生长缓慢；用于重度烧伤的治疗；用于已明确的下丘脑垂体疾病所致的生长激素缺乏症和经两种不同的生长激素刺激试验确诊的生长激素显著缺乏用法用量使用前将1ml注射用水沿瓶壁缓慢加入冻干的rhGH，轻微摇转使之全部溶解，切勿剧烈震荡。用于促进儿童生长的剂量因人而异，推荐剂量为0.1～0.15U/（kg·d），每日1次，皮下注射，疗程为3个月至3年，或遵医嘱。用于重度烧伤治疗推荐剂量为0.2～0.4U/(kg·d)，每日1次，皮下注射，疗程一般2周左右。用于成人替代疗法必须因人调整。通常推荐从低剂量开始，如每日0.5U(0.17mg)或最大0.02U/(kg·d)，等于0.007mg/(kg·d)；经过1～2个月治疗的结果，可将剂量逐步调整至0.04U/(kg·d)，等于0.013mg/(kg·d)。血清中胰岛素样生长因子I(IGFI)的水平可作为剂量参考。
随年龄增长剂量降低不良反应：①生长激素可引起一过性高血糖现象，通常随用药时间延长或停药后恢复正常。②临床试验中约有1%的身材矮小儿童有副作用，常见注射部位局部一过性反应(疼痛、发麻、红肿等)和体液潴留的症状(外周水肿、关节痛或肌痛)，这些副作用发生较早，但发生率随用药时间而降低，罕见影响日常活动用药提示①在医生指导下用于明确诊断的病人。②糖尿病患者可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。③同时使用皮质激素会抑制生长激素的促生长作用，因此患ACTH缺乏的病人应适当调整其皮质激素的用量，以避免其对生长激素产生的抑制作用。④少数病人在生长激素治疗过程中可能发生甲状腺功能低下，应及时纠正，以避免影响生长激素的疗效，因此病人应定期进行甲状腺功能的检查，必要时给予甲状腺素的补充。⑤儿童对于生长激素在药理毒理、药代动力学方面与成人无明显差异，可根据体重安全使用。⑥有时生长激素可导致过度胰岛素状态，因此必须注意病人是否出现葡萄糖耐量减低的现象。⑦治疗期间血糖高于10mmol/L，则需胰岛素治疗。如需用150U以上的胰岛素仍不能有效控制血糖，应停用本品。⑧注射部位应常变动以防脂肪萎缩。