第9章 镇痛药 (1)
芬太尼
别名枸橼酸芬太尼规格注射剂：1ml（0.05mg）；2ml（0.1mg）；贴剂 25μg，50μg，75μg，100μg适应证用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。贴剂用于癌症治疗用法用量小儿镇痛2岁以下无推荐剂量，2～12岁按体重 0.002～0.003mg/kg。局部给药：贴剂的剂量应根据患者的个体情况而定，并应在给药后定期进行剂量评估；贴剂在躯干和上臂非刺激及非辐射的平整表面应用，使用部位的毛发(最好是无毛发的部位)应在使用前予以剪除；中止贴剂的治疗：如需停止时，代替治疗的其他阿片类药物，应从低剂量开始，缓慢逐渐增加剂量(这是因为去除贴剂后，其血清药物浓度逐渐降低，在17h或更长时间后，其血清中药物浓度可降低50%，一般说来，阿片类止痛药应逐渐停药)不良反应静注可能引起支气管收缩(痉挛)，呼吸困难，死亡。个别病例恶心呕吐，视物模糊(复视)，瘙痒。有弱成瘾性。芬太尼的最明显和最危险的不良反应是呼吸抑制，特别是大剂量时可持续几小时，静注0.1～0.5mg可产生严重呼吸抑制，甚至呼吸暂停。
术间用过芬太尼的患者，在术后一段时间内有发生迟发性呼吸抑制的危险，特别是老年人，因为本品的t1/2在老年人比年轻人高3倍。麻醉期间给此药，有时还会出现明显的肌肉强直(包括胸部呼吸肌)。芬太尼可引起颅压升高，它的致吐作用较吗啡轻，但欣快作用却比吗啡强。大剂量芬太尼可引起运动亢进和支气管痉挛。芬太尼可增加胆道压力，而引起术后呕吐不常见用药提示：①儿童对本药清除缓慢，药物半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故用量应低于常用量。此外，12岁以下儿童或18岁以下体重不足50kg的患者应慎用透皮贴剂。
②注射液有一定的刺激性，不得误入气管支气管与黏膜接触，也不得涂敷于皮肤和黏膜。③硬膜外注入本品作为镇痛，一般 4～10min起效，20min脑脊液的药浓度达峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效 3.3～6.7h，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。④本品有成瘾性。⑤使用透皮贴剂时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。⑥使用贴剂的患者，其他阿片类及镇静药用量应减少1/3。⑦发热可增加贴剂中芬太尼的释放及皮肤通透性，故发热患者贴剂剂量应减少1/3。⑧使用贴剂的患者在停药后，血清浓度逐渐下降，所以出现严重不良反应的患者应在停用贴剂后继续观察24h。
瑞芬太尼
别名瑞捷规格注射剂：1mg/支适应证用于全麻诱导和全麻中维持镇痛用法用量静注：2～12岁同成人剂量，麻醉诱导：1μg/kg；麻醉维持：0.5～1μg/kg不良反应①具有阿片受体类药物的典型不良反应，典型的不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。②另外还有一些较少见的不良反应：消化系统：便秘、腹部不适、口干、胃食管反流、吞咽困难、腹泻、胃灼热、肠梗阻。心血管系统：心肌缺血、晕厥。肌肉骨骼系统：肌肉强直、胸痛。呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、喉痉挛、喘鸣、鼻充血、咽炎、胸腔积液、肺水肿、支气管炎、鼻漏。
精神神经系统：焦虑、不自主运动、震颤、定向力障碍、幻觉、烦躁不安、噩梦、感觉异常、健忘。皮肤：皮疹、荨麻疹。泌尿系统：尿潴留、少尿、尿路中断。血液系统：贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少用药提示①本品为国家特殊管理的麻醉药品。②本品能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由具有资格的和有经验的麻醉师给药。③在推荐剂量下，本品能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，因此，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60s；提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。④2～12岁儿童用药与成人一致。因尚没有临床资料，2岁以下儿童不推荐使用。
吗啡
别名盐酸吗啡，硫酸吗啡控释片，美施康达规格片剂：5mg，10mg；控释片：10mg，30mg，60mg；缓释片：10mg，30mg，60mg；注射剂：0.5ml：5mg，1ml：10mg适应证适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛，心肌梗死血压尚正常者，心源性肺水肿，用吗啡后情况可暂时有所缓解，麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。吗啡缓释控释剂用于晚期癌症患者镇痛用法用量①口服：缓释片与控释片必须整片吞服，不可嚼碎或截开。成人常用量：每次5～15mg，15～60mg／d；极量：每次30mg，100mg／d。癌症止痛，缓释片，最初应用本品者，宜从每12h服用10mg或20mg开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。②皮下注射成人常用量：每次5～15mg，15～40mg／d；极量：每次20mg，60mg／d。
③静脉注射成人镇痛时常用量5～10mg；用作静脉全麻不要超过1mg/kg，不够时加用作用时效短的本类镇痛药，以免苏醒延迟，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。④手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，每次极限 5mg，胸脊部位应减为2mg，按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下腔，每次0.1～0.3mg，原则上不再重复给药不良反应连用3～5d即产生耐药性，1周以上可成瘾。主要不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应用药提示①务必严格按麻醉药品管理。②对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。③应用大量吗啡进行静脉全麻时，常和神经安定药并用，诱导中可发生低血压，手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升，应及早对症处理。④吗啡注入硬膜外腔或蛛网膜下腔后，应监测呼吸及循环功能，前者24h，后者12h。⑤各种类型的出血，血容量减少会增强吗啡的作用。⑥未成熟新生儿、婴幼儿禁用。
氨酚待因(Ⅰ)(Ⅱ)
别名博那痛，安度芬，氨酚待因片规格片剂：(Ⅰ)每片含对乙酰氨基酚500mg，磷酸可待因8.4mg；(Ⅱ)每片含对乙酰氨基酚300mg，磷酸可待因15mg适应证本品为中等强度镇痛药。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等用法用量餐中或餐后服。为避免胃部不适，可与食物或牛奶同服。(I)口服，7～12岁儿童每次1/2～1片，每日3次(每日不超过2～4片)。(II)口服，7～12岁儿童按体重相应减量，连续使用一般不超过5d不良反应服用常用剂量时，偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应，停药后可自行消失。本品引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱，但反复给药可产生耐受性，久用有成瘾性用药提示①本品为国家特殊管理的第二类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。②长期大量应用本品时，特别是肝功能异常者，应定期测定肝功能及血象。③连续使用一般不超过2周，如有必要较长期连续用药时，应遵医嘱。④7岁以下儿童不宜使用。
苯噻啶
别名苯噻唑，马来酸苯噻啶，苹果酸苯噻啶规格片剂：0.5mg适应证主要用于防治典型和非典型的偏头痛，能减轻症状及发作次数用法用量口服：用牛奶送服或与食物同服以避免胃部刺激。每次0.5～1mg(1～2片)，每日1～3次。为减轻嗜睡作用，第1～3天每晚服0.5mg(1片)，第4～6天每日中、晚各服0.5mg(1片)，第7天开始每日早、中、晚各服0.5mg(1片)。如病情基本控制，可酌情递减剂量。每周递减0.5mg(1片)到适当剂量维持。如递减后，病情发作次数又趋增加，再酌情增量，儿童用药遵医嘱不良反应服药后1～2周可出现嗜睡、乏力、体重增加，偶有恶心、头晕、口干、面红、肌肉痛等现象，继续服用后症状可减轻或消失用药提示①病因未明的疼痛慎用。②在治疗期间应监测肝、肾功能及血清电解质。长期使用应注意血象变化。
布桂嗪
别名强痛定，布桂利嗪，盐酸布桂嗪注射液规格片剂：30mg，60mg；注射剂：50mg（1ml），100mg（2ml）适应证本品为中等强度的镇痛药。适用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、手术后疼痛，以及癌症痛(属二阶梯镇痛药)等用法用量①餐后口服，小儿每次1mg/kg，每日3次。②皮下或肌内注射，成人每次50～100mg，每日1～2次。疼痛剧烈时用量可酌增。对于慢性中重度癌痛病人，剂量可逐渐增加。首次及总量可以不受常规剂量的限制不良反应少数病人可见有恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等，停药后可消失。本品连续使用，有可致耐受和成瘾的报道，故不可滥用用药提示①必须严格按照一类精神药品管理。②医疗机构使用该药医生处方量每次不应超过3d常用量。处方留存2年备查。
草乌甲素
别名高乌甲素规格片剂：0.4mg适应证用于风湿性及类风湿关节炎、腰肌劳损、肩周炎、四肢扭伤、挫伤等用法用量常用量，口服每次0.4mg，每日2～3次。两次用药间隔时间不宜少于6h不良反应极少数病人用药后可出现短暂性轻度心慌、恶心、唇舌发麻及心悸等用药提示儿童酌减或遵医嘱。
丁丙诺啡