(三)第三代头孢菌素 (1)
头孢地尼
别名头孢地尼胶囊,希福尼,全泽复规格胶囊:100mg/粒;颗粒剂:50mg/袋。
适应证
对其敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋菌、伯雷汉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌属、流感杆菌等菌株所引起的下列感染:①毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓痂疹、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、炭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、粉瘤感染、慢性脓皮症;②乳腺炎、肛门周围脓肿、皮肤及软组织感染、外伤和手术刀口浅存性继发感染;③咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎;④泌尿系感染如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;⑤附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;⑥眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎;⑦中耳炎、副鼻窦炎。
用法用量
儿童9~18mg/(kg·d),每日3次。可依年龄、症状进行适量增减。
不良反应①偶见休克和其他过敏症;粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多;②偶有ALT、AST、ALP、BUN上升;恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、胃灼热、食欲缺乏、便秘;③偶有口内炎、念珠菌症;维生素K和B族维生素缺乏症;头痛、眩晕、胸部压迫感。
用药提示①对青霉素或头孢菌素有过敏史者;本人或亲属中有过敏体质者慎用。②严重的肾功能障碍者;不能很好进食或非经口摄取营养、恶病质患者慎用。
头孢克肟
别名世福素规格胶囊剂:50mg;100mg。颗粒剂:50mg/包。
适应证
对链球菌属、肺炎球菌、淋菌、伯雷汉菌属、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症。支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎;肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;胆囊炎、胆管炎;猩红热;中耳炎、副鼻窦炎。
用法用量
30kg以上儿童每次50~100mg,每日2次;重症患者每次200mg,每日2次。肾功能不全的患者其肌酐清除率(CCr)为21~60ml/min并进行血液透析者给标准剂量的50%,即给药300mg/d;CCr≤20ml/min并进行腹膜透析者给标准剂量的50%,即给药200mg/d。
不良反应①消化道反应:腹泻,恶心,腹痛,头痛。②过敏反应:皮疹,药热,过敏性休克罕见。③肠道菌群失调。④血象变化。⑤ALT、AST、BUN一过性增高。
用药提示①对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6个月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品,因亦有发生过敏性休克的可能。②肾功能不全者血清半衰期延长,须调整给药剂量。③相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。④治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10d。⑤中耳炎患者宜用混悬剂治疗。
头孢噻肟
别名注射用头孢噻肟钠,凯帝龙,赛福隆,凯福隆规格注射剂:1g;500mg。
适应证
敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症,腹腔、盆腔、皮肤及软组织、生殖道、骨和关节感染。
用法用量
给药剂量、方式,次数取决于感染程度,病原菌敏感性和患者情况。肌内或静脉注射用抗生素(通过缓慢滴注或推注)术前预防感染用药,推荐在术前30~60min给1~2g,如存在感染因素相同剂量可再重复。成人及12岁以上儿童用药剂量:①单纯淋球菌感染,0.5~1.0g,单剂量,肌内注射,0.5~1.0g。②非复杂性/中度感染,1.0~2.0g,8h或12h,肌内或静脉,2.0~6.0g。③严重感染,2.0~3.0g,6h或8h,静脉注射,6.0~12.0g。
肾功能受损患者的剂量:肌酐清除率单次剂量时间间隔日剂量<10ml/min减至相同半量常量的一半0.5~1.0g成人2~6g/d,分2~3次静注或滴注;严重感染者2~3g每6~8h 1次;治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染者1g/12h。新生儿日龄≤7d者50mg/(kg·12h),出生大于7d者50mg/(kg·8h)不良反应。
不良反应
发生率3%~5%。①皮疹和药物热,静脉炎,腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏,ALP、BUN、谷草转氨酶、谷丙转氨酶或LDH可增高。②少见白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少。③偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。④极少数病人可发生黏膜念珠菌病。
用药提示①头孢菌素、头霉素、青霉素或青霉胺之间存在交叉过敏反应。②应用本品者Coombs试验可出现阳性;③孕妇产前应用本品,此反应可出现于新生儿。④婴幼儿不宜作肌内注射。
头孢哌酮
别名注射用头孢哌酮钠,先锋必规格注射剂:1g;500mg。
适应证
用于敏感细菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染、脓毒血症、脑膜炎、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、生殖系感染。预防手术后感染。
用法用量
可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。小儿常用量:50~200mg/(kg·d),分2~3次静脉滴注。制备肌内注射液:每1g药物加灭菌注射用水2.8ml及2%利多卡因注射液1ml,其浓度为250mg/ml。静脉徐缓注射者,每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶解;供静脉滴注者,取1~2g头孢哌酮溶解于100~200ml葡萄糖氯化钠注射液或其他稀释液中,最后药物浓度为5~25mg/ml。每1g头孢哌酮钠的含量为1.5mmol(34mg)。
不良反应①过敏反应;②胃肠道不良反应,包括轻至中度稀便和腹泻。
用药提示①本品用于早产儿和新生儿前,医生应明确本品潜在的利益以及可能出现的危险。②少数患者使用后可出现维生素K缺乏,应监测这些患者的凝血酶原时间,必要时补充维生素K。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠
别名注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠,舒普深,海舒,铃兰欣,新瑞普欣,康利必欣规格注射剂:1g/瓶。
适应证
敏感细菌引起的上、下呼吸道感染,上、下泌尿道感染,腹腔内感染,败血症,脑膜炎,皮肤和软组织感染,骨和关节感染,盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
用法用量
儿童40~80mg/(kg·d),分等量6~12h注射1次。严重或难治性感染时,可增加到160mg/(kg·d),分等量注射2~4次。
不良反应
胃肠道反应,过敏反应。长期使用可发生可逆性中性白细胞减少症。偶见头痛、发热、注射部位疼痛和寒战,肝酶一过性升高。
用药提示①本品用于早产儿和新生儿前,医生应明确本品潜在的利益以及可能出现的危险。②少数患者使用头孢哌酮后出现了维生素K缺乏。营养不良、吸收不良和长期静脉注射高营养制剂的患者存在上述危险。③应监测这些患者及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间,必要时应另外补充维生素K。④对任何全身用药的有效抗生素,建议在延长疗程时,应定期检查患者是否存在各系统器官的功能障碍,其中包括肾脏、肝脏和血液系统。这对新生儿,尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。⑤长期使用本品可发生不敏感细菌的过度生长。
头孢曲松
别名注射用头孢曲松钠,头孢三嗪,罗氏芬,泛生舒复,罗塞秦,劲邦规格注射剂:1g/瓶;250mg/瓶;500mg/瓶。
适应证
敏感菌引起的感染,如败血症,脑膜炎,播散性莱姆病,腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
用法用量
肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射溶液配制:以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中,制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。静脉给药溶液的配制:将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液,再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100~250ml稀释后静脉滴注。小儿常用量:静脉给药,按体重20~80mg/(kg·d)。12岁以上小儿用成人剂量。
不良反应①胃肠道不适:稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。②嗜酸细胞增多,白细胞、粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减少。③过敏反应。④罕见头痛和眩晕,转氨酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,假膜性肠炎及凝血障碍。
用药提示①头孢曲松慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿,不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。②对使用抗生素的腹泻病人应考虑到假膜性肠炎。③长期使用时,应定期测定。
血象头孢他啶
别名注射用头孢他啶,复达欣,达力舒,新天欣,凯复定规格注射剂:0.75g/支;1g/瓶。
适应证
用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重的皮肤和软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢系统感染尤为适用。
用法用量