(二)第二代头孢菌素 (2)
用药提示①交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。②对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。出现严重过敏反应时立即注射肾上腺素或采取其他急救措施。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。有报道称，在所有的广谱性抗生素(包括大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类)中都可以使患者产生假膜性结肠炎，因此，在抗生素的治疗中考虑伴有腹泻的患者是因抗生素使用引起的，假膜性结肠炎可由轻度发展至具有致命性。广谱性抗生素使用改变了正常菌群，引起厌氧芽胞杆菌的扩增。研究表明由厌氧芽胞杆菌产生的毒素是产生抗生素性结肠炎的主要原因。
只要停止用药，轻度的假膜性结肠炎就可自动治愈，中至重度的抗生素性结肠炎需采用乙状结肠镜检查，用微生物法治疗的同时需加液体、蛋白质和电解质补充。当停药后症状仍未缓解或加重时，需口服万古霉素，用于治疗抗生素性假膜性结肠炎(因厌氧芽胞杆菌引起)。其他原因引起的结肠炎应被排除。④肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中，应测定出血时间。虽然本品罕见引起肾功能改变，但必须推荐测量肾功能状况，尤其针对使用最大剂量的严重患者。
⑤应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。⑥对诊断的干扰：应用本品时可出现直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、血清肌酐和血尿素氮升高。⑦长期使用本品，可能会促使耐药菌株的增加，故在治疗期间，如发现有再度感染时，得重做药敏试验。⑧有报告指出同时并用氨基糖苷类及头孢菌素类的抗生素可能与肾毒性有关用药提示早产儿及1个月内新生儿不推荐使用。
头孢丙烯
别名头孢罗齐，头孢丙烯片规格片剂：0.25g；0.5g。
适应证
用于敏感菌所致的下列轻、中度感染： 上呼吸道感染①化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎。②肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。下呼吸道感染：由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。皮肤和皮肤软组织金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。
用法用量
口服：2～12岁儿童。上呼吸道感染：按体重每次7.5mg/kg，每日2次；皮肤或皮肤软组织感染，按体重每次20mg/kg，每天1次。6个月婴儿至12岁儿童 中耳炎：按体重每次15mg/kg，每天2次；急性鼻窦炎：一般按体重每次7.5mg/kg，每日2次；严重病例，按体重每次15mg/kg体重，每日2次。疗程一般7～14d，但溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10d。
不良反应①与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。②可发生过敏反应，常见为皮疹、荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。③其他不良反应较少，包括：肝胆系统，谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁淤积性黄疸罕见。中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。上述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎(包括假膜性结肠炎)，多形性红斑，发热，血清病样反应，StevensJohnson综合征和血小板减少症。
用药提示①6个月以下儿童患者：尚无使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。②通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌内注射青霉素。③虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。
头孢美唑
别名先锋美他醇，注射用头孢美唑规格注射剂：1g；2g。
适应证
金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌(吲哚阴性及阳性)、类杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属中敏感菌引起的败血症；呼吸系统感染；胆管炎，胆囊炎；腹膜炎；肾盂肾炎，膀胱炎；妇科感染；盆腔炎；颌骨周围蜂窝织炎，颌炎。
用法用量
儿童25～100mg/(kg·d)，分2～4次静注或静滴。难治性或严重感染症可增至150mg/(kg·d)，分2～4次给药。
不良反应①不良反应较少，偶可出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹及药热等。②对过敏体质者慎用。③有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。④主要经肾排泄，肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药合用，以免加重肾损害。
用药提示①对于曾用头孢菌素类药物过敏者，以及过敏体质者应慎用，最好能在用前进行皮试(皮试液浓度300μg/ml)，在用药过程中发生过敏症状即应停药。②偶可致BUN升高，停药可恢复。由于主要经肾排泄，肾功能受损者应慎用。③偶可致嗜酸细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少。④少数病人可有氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。⑤消化道不良反应有恶心、呕吐和腹泻等。极少数病例可致假膜性肠炎、应予警惕。也可致念珠菌二重感染。
头孢替安
别名注射用盐酸头孢替安，锋替新，替他欣规格注射剂：1g；30ml/瓶。
适应证
敏感菌引起的败血症，术后或烧伤感染，皮下脓肿、痈、疖、疖肿、骨髓炎，化脓性关节炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎，扁桃体周围脓肿)，支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸，胆管炎，胆囊炎，腹膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，脑脊膜炎，子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁组织炎，附件炎，前庭大腺炎，中耳炎，副鼻窦炎。
用法用量
儿童40～80mg/(kg·d)，分3～4次静注。败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，可增至160mg/(kg·d)。静脉注射时，可用生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用。此外也可将本品的一次用量0.25～2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30min至2h内静脉滴注，对小儿则可参看前面所述给药量，添加到补液中后于30min至1h内静脉滴注。
不良反应
过敏性反应。偶尔出现急性肾衰竭等严重肾障碍，红细胞、粒细胞或血小板减少、嗜酸性粒细胞增高、溶血性贫血，GOT、GPT、碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶、γ谷氨酰转肽酶增高。偶尔出现伪膜性结肠炎、恶心、腹泻、呕吐、食欲缺乏、腹痛，间质性肺炎。对肾衰竭患者大剂量给药时可能出现痉挛等神经症状。偶有出现口腔炎、念珠菌症、维生素缺乏症。
用药提示①对青霉素类抗生素有过敏既往史；本人或父母兄弟有变态反应性疾病体质；严重肾功能障碍；经口摄取不良或采取非经口营养的患者；高龄者；全身状态不佳者慎用。②给药前应详细问诊，最好先做皮肤敏感实验。给药期间应定期做肝功、肾功、血液等检查。③早产儿及新生儿安全问题尚未确定。
头孢西丁
别名注射用头孢西丁钠，美福仙规格注射剂：1.0g。
适应证
适用于敏感菌引起的下列感染：腹膜炎和其他腹腔内、盆腔内感染；妇科感染；败血症；心内膜炎；尿道感染，包括无并发症的淋病；呼吸道感染；骨关节感染；皮肤及软组织感染；适用于治疗由革兰阳性、革兰阴性，需氧性和厌氧性敏感菌引起的各种感染。适用于需氧性和厌氧性敏感菌引起的混合感染。绝大多数混合感染粪便菌群的污染或阴道、皮肤和口腔菌群的污染。在这些混合感染中，脆弱类杆菌为最常见的厌氧菌，常对氨基糖苷类，头孢菌素类和所有的青霉素耐药，但脆弱类杆菌一般对本品敏感。适用作为手术治疗下列感染的辅助疗法：包括由需氧菌、需氧菌合并厌氧菌引起的脓肿，空腔脏器穿孔所致的感染、皮肤感染和浆膜感染。
用法用量①治疗剂量：儿科病人剂量年龄剂量(mg/kg)用药次数未足月婴儿体重＞1 500g20～4012h 1次新生儿0～1岁20～4012h 1次1～4岁20～408h 1次婴儿20～406或8h 1次儿童20～406或8h 1次严重感染病例，总剂量可增加到200mg/(kg·d)，但总量不能超过12g。不用于治疗脑膜炎，如疑诊脑膜炎，应选用其他合适的抗生素。有肾功能不全的儿童，剂量和用药次数应适当减少。②预防剂量术后预防用药，建议按下列剂量：婴儿和儿童术前0.5～1h注射30～40mg/kg，用药次数同成人。新生儿术前0.5～1h注射30～40mg/kg，第2次和第3次用药间隔8～12h。手术时间长或污染严重，追加剂量2g，6h 1次。一般预防用药不超过24h。
不良反应①轻度：多为暂时性的一般头孢菌素的副作用。②重度：斑丘疹、荨麻疹、瘙痒，转氨酶、尿素氮、LDH、碱性磷酸酯酶等升高。
用药提示①对2岁以下的儿童应权衡利弊。②有可能影响乳儿的肠道菌群，引起腹泻。
头孢丙烯片
别名施复捷规格片剂：0.25g（6片/盒）；0.125g(按头孢丙烯计)。
适应证
用于G+和部分G-菌引起的呼吸道感染、皮肤和软组织等轻、中度感染。本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：（1）上呼吸道感染：①化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎。②肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。（2） 下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。（3）皮肤和皮肤软组织感染：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。
用法用量
口服：2～12岁儿童每次7.5mg/kg，每日2次；6个月婴儿～12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg，每日1次。
不良反应①多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、嗳气等。②血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。③过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。④其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。⑤中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。
用药提示①本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。②肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或（和）排泄减慢，故应减少本品的每日用量。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。④长期服用本品可致菌群失调， 引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。⑤尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。