常用的平喘口服药有：①P2-受体激动剂，如盐酸丙卡特罗，这类药物对支气管平滑肌的P2-肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用，还具有一定的抗过敏作用和促进呼吸道纤毛运动。口服5分钟内开始起效，1.5小时左右作用最强，可持续6-8小时。口服儿童1微克/千克·次，一日2次，清晨及睡前服用。6岁以上儿童一次25微克（1片），服用方法同成人，儿童可依据年龄、症状适当增减。不良反应有口干、鼻塞、倦怠、恶心、胃部不适、肌颤、头痛、眩晕或耳鸣、亦可发生皮疹、心律失常、心悸、面部潮红等。但甲状腺功能亢进、心脏病、糖尿病等患儿慎服。本品有抑制过敏引起的皮肤反应作用，故进行皮肤试验时，应提前12小时中止给药。此外应避免与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用与茶碱类药合用时，注意减量使用；②茶碱类：茶碱类药物对支气管平滑肌有直接松弛作用，并能抑制磷酸二酯酶，阻止气道平滑肌内cAMP分解，使平滑肌张力降低，气道扩张。现认为茶碱有一定抗炎作用，并偏向用于夜间发作的哮喘患者。常用控释茶碱，剂量6～8毫克/千克·天，分2次口服。在哮喘严重发作时，可给予负荷剂量茶碱静脉给药，4—5毫克/千克·次，在20分钟左右输入，2岁或6小时内用过茶碱者，首次剂量减半。常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20微克/毫升，可出现不良反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。对肥胖儿用量应根据标准体重计算。茶碱与麻黄碱合用疗效增加，但毒性亦增强。茶碱与西咪替丁合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。茶碱与巴比妥类、卡马西平等合用可加快茶碱的代谢和清除。与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量；③硫酸镁：镁为人体最丰富的离子之一，关于镁离子扩张支气管的机制，至今未完全清楚，一般认为镁能调节多种酶的活性，能激活腺苷环化酶，激活低下的肾上腺素能p-受体的功能，并降低支气管平滑肌的紧张度，使支气管扩张而改善通气情况。儿童用量为0.025克/千克·次（25%硫酸镁0.1毫升/千克·次）加10%葡萄糖溶液20毫升，在20分钟内静脉滴注，每日1～3次，可连续使用2—3天，能取得一定支气管解痉及镇静作用。