中国炼丹的历史很早，在2300多年前的战国时期。就有了所谓的“方士”（或称术士），为满足统治阶级求长寿、多钱的愿望，就搞起了炼丹术，企图炼出“长生不老”的“仙药”，炼出“人造金银”。在司马迁的《史记》里，就提到战国时期的燕国炼丹士的姓名和事迹。
据说，秦始皇为了自己能够长生，多次派人四处寻找“仙丹”。汉武帝更是大规模地寻仙求药。因此，炼丹术在秦汉时期发展很快。
东汉末年，新兴的宗教——道教产生了。初期的道教是用咒符消灾、药物治病和诵经来进行活动。这就使道教和炼丹术发生了联系，使炼丹术有了更加广泛扎实的社会基础。晋朝时，炼丹术基本上被道教所垄断，炼丹的方士也被道士代替。
炼丹术士故弄玄虚，或在人烟稀少的深山中，或在外人不得进入的密室里，摆设一些炉、鼎、罐、蒸馏器等，造成一种烟雾缭绕、寂寞神秘、玄妙莫测的环境。他们用硫磺、铅、砒霜、硝石、云母等，以及一些植物药材，炼成丹丸，称“灵丹妙药”。1965年，科学家在南京象山的东晋王氏墓中，出土了200多粒丹丸，大小如绿豆。1970年，在西安南郊出土的唐代窖藏文物中，发现了当时炼丹用的金银锅、金银铛、银石榴罐（简单的蒸馏器）等多件，炼丹的原料有丹砂7500多克，白石英、紫石英2600多克。为我们了解当时炼丹的情况，提供了宝贵的实物。炼出来的丹丸被人们宣传得神乎其神，这在古代的文学作品里也有反映。实际上，据现在的科学家检验，由于当时炼出的丹丸有大量的铅、硫酸等有霉物质，人吃了以后，非但不能长寿，反而会很快中毒死去。唐朝时的太宗、宪宗、穆宗、敬宗、武宗、宣宗等皇帝，均因服了丹药后死去，这是历史对这些想入非非的封建帝王的辛辣讽刺。
在古代，炼丹术也引起了不少进步的思想家、科学家、文学家的怀疑和反对。西汉时期，就有“服食求神仙，多为药所误”的诗句。宋代的文学家欧阳修批评炼丹术“惑世以害生”。明代的大医学家李时珍，也反对当时所说的“长久吃水银可以成仙”的说法，认为这是“妄说”。
炼丹求长生显然是不可能的。但是，炼丹必需要有一定的物质条件，这就使炼丹家在长期的炼丹活动中，认识了很多物质的特性，积累了不少有关药物、冶金、化学方面的知识。火药的发明，就是在炼丹过程中的一个重大创举。炼丹术成为现代化学的先驱。中国古代炼丹家们对医药方面的贡献也是十分杰出的。炼制的一些无机药品及对这些药品性能的认识，都走在世界的先进行列。如用水银、猪油合剂配置的软膏，比欧洲早800多年。用水银制剂作利尿药，比欧洲早1200多年。
中国古代发明的炼丹术，唐朝时传到了阿拉伯，12世纪传入欧洲，对世界近现代的化学事业起到了重要的推进作用。