人体内药物消除的主要部位是肾脏,消除的程度和速率受多种因素影响。酶诱导、尿量增加或尿液的pH值改变均可加速药物消除,肾功能不全时pH值改变和其他因素可能减弱药物的消除。如果药物或营养物质的吸收与分布速率大于消除速率时,将在体内产生蓄积。
(1)消除途径:人体内多数药物消除的最常见途径是经肾排泄,其他消除途径包括肺(尤其是气体麻醉药)、粪便、汗液、唾液、血液流失、呕吐、乳汁等。
(2)消除和清除率:大多数药物每经历一个半衰期(t1/2)即每个半衰期所消除的药物比率相同。单位时间内因消除如代谢和(或)排泄而被排净的药物所占腔室(如血液)的体积,称为清除率。在任何情况下,半衰期都是药物和患者机体功能状态相关的代谢反映。