（1）药物常在机体的多个部位通过多种生化反应代谢为其他物质。几乎所有的组织都能代谢药物，但肝脏、胃肠道和肺是人体内多数药物代谢的主要部位。肝脏是药物代谢最主要的器官，首先，肝脏在门脉循环中处于极为重要的位置；其次，肝脏含有能代谢外来物质所需的多种酶。药物代谢发生的生物化学反应类型包括：①氧化反应。人体细胞的微粒体内含有能催化氧化反应的酶家族，这一家族的主要成员包括细胞色素P450（CYP）还原酶和P450的多种同工酶。多数药物和营养物质通过P450酶家族代谢，由于酶的可饱和性，且其活性可被诱导或抑制，故有可能发生药物与营养物质间的相互作用。②还原反应。还原反应（加氢或去氧）可在肝脏和其他细胞的微粒体或非微粒体部位进行。现有药物中，还原代谢不如氧化代谢常见。③水解反应。水解反应可在全身各部位包括血浆中进行。微粒体外水解酶包括酯酶、肽酶和酰胺酶等。④结合反应。药物或营养物质与内源性物质的耦联足以改变其生物活性。结合也常导致药物或营养物质的水溶性增加，进而减少其通过肾小管的重吸收，提高尿中排出率。药物或营养物质与葡萄糖的结合（葡萄糖醛酸结合）是人体中最常见的结合反应。
（2）代谢次序：药物或营养物质通常有次序地通过几种生物转化反应代谢，使几种或许多代谢产物产生和消除，每一种都有其自身的药物动力学和药效学特点。