区段依赖性吸收是在不同的肠段中，对药物吸收和消除速率的差异，提示药物运送到肝脏中的速率是不固定的。许多药物具有脂溶性，在通过小肠和大肠时足以促使产生高渗透性。然而，对于一些化合物来说，肠道的吸收和消除，在整个小肠可能是不均匀的甚至不是一个连续的过程。在区段药物吸收中，被证明的一个显著因素是肠段功能的不同，使药物的消除产生差异。研究提示，一些药物吸收的区段依赖性，使食物对系统生物利用度产生显著影响。这些因素可能包括与食品成分相互作用或与药物转运产生的物理阻碍的相互作用，这种阻碍物是由减少药物到达吸收位点的食物产生的。小肠上段药物吸收的减少，可导致更低浓度药物被运送到首过消除位点。无食物给药可能为肠道提供足够高的药物浓度，从而使首过代谢达到饱和，而药物与食物同服则导致药物浓度低于首过饱和水平。如果存在区段依赖性吸收，饮食对药物作用产生负面影响的可能性更大。
