噻唑烷二酮为20世纪80年代研制成功的一类提高胰岛素敏感性的、可用来治疗Ⅱ型糖尿病的药物。可减轻胰岛素抵抗,改善糖代谢。
临床应用较多的为罗格列酮、吡格列酮。这类药物称为格列酮类。格列酮类药物对Ⅱ型糖尿病可减轻胰岛素抵抗,提高胰岛B细胞对胰岛素作用的敏感性,临床疗效显著,能够改善心血管的危险因素,对高血糖、高血脂等多种危险因素有益,改善纤溶系统活力,减少尿白蛋白的排量,降低血压。
罗格列酮(商品名为文迪雅):40毫克/片,1~2片/日,价格昂贵,但其降糖、改善胰岛素抵抗作用肯定。
吡格列酮(商品名为瑞彤,艾汀):15毫克/片,1~3片/日,作用与罗格列酮相似,价格相对便宜。
1.适应证
主要适用于有胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病患者和肥胖者,糖耐量减低或无糖尿病但有胰岛素抵抗的肥胖者。可作为肥胖体型的Ⅱ型糖尿病的首选药物。如单独使用,可使糖化血红蛋白下降1.5%,也可与磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂合用。
2.不良反应
(1)影响肝功能:噻唑烷二酮类药物,对肝功能有影响,因而应慎重对待,用药前必须测肝功能,谷丙转氨酶(ALT)高于正常高限2.5~3倍者禁用。
(2)使用罗格列酮与吡格列酮后,血浆容量可稍增加,使血红蛋白及红细胞轻度降低,多发生于用药4~12周,以后即保持相对稳定。临床试验中,用罗格列酮、吡格列酮的患者经1年观察,心超声检查未显示心脏结构及功能改变。有心功能不全者,禁用或慎用格列酮类药物。
(3)体重变化:用格列酮类药物治疗后,体重增加,临床上在格列酮类药物治疗前后磁共振检查显示体脂出现重分布,对心血管代谢病风险较小的皮下脂肪增多,而风险较大的内脏脂肪减少。
(4)低血糖:噻唑烷二酮类为抗糖尿病药而非降糖药,不刺激内源性胰岛素分泌,单独应用时甚少引起低血糖(1%),但与其他治疗糖尿病药物合用,则可以出现低血糖,应注意。
(5)合并多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗者:患者在用格列酮类治疗后,病情可以改善,并有潜在的受孕可能,对于不宜或不愿受孕者需加注意。