两者均为胰岛素促泌剂，前提条件是胰岛细胞具有一定的功能，能够分泌胰岛素，通过与胰岛细胞膜上的受体结合，产生相应的效应，促进胰岛素的释放。常用药物有甲苯磺丁脲（D-860）、优降糖（格列本脲）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（美吡哒，优哒灵）、格列喹酮（糖肾平，糖适平）、格列美脲（亚莫利）、瑞格列奈（诺和龙）等。
1.郾副作用
常见的副作用为低血糖、消化道反应，少见的副作用有肝功能损害、过敏、骨髓抑制。副作用通常与剂量大小及与二甲双胍联合用药有关。与下列药物合用易于发生低血糖：阿司匹林、保泰松、磺胺、青霉素、乙醇、β受体阻滞剂、利血平、氨茶碱、甲硝唑等。
2.郾常用药物特点
（1）甲苯磺丁脲（D-860）：第一代磺脲类药物，价格便宜，但作用相对弱，目前已很少应用，本品服用后起效较慢，需4～5日后血糖、尿糖才见明显减少，口服药效可维持6～10小时，代谢产物于24小时内经肾脏排泄，可出现各种不良反应，如胃肠道反应、皮肤过敏、白细胞减少等。
（2）优降糖（格列本脲）：是目前降糖作用最强的一个磺脲类药物，为甲苯磺丁脲的250～500倍，持续时间长达20～24小时，也易在体内蓄积而导致低血糖反应，特别是老年糖尿病患者，故现在已不做为一线药物。本品主要在肝脏代谢。肝功能不全的患者更易出现低血糖反应，常强而持久，每日剂量2.5～15毫克，开始宜小剂量，饭前半小时使用2.5毫克/片。
（3）格列齐特（达美康）：降糖作用比优降糖弱，吸收达峰值时间较慢，一次服药有效作用10～15小时，每日服用2次即可。本品可改善心血管的高危因素，降低血小板的黏附性和聚集性，加速纤维蛋白的溶解，能改善视网膜病变的预后，还有独特的抗氧化清除自由基的作用，改善内皮细胞的舒张功能。适合有心血管并发症或老年糖尿病患者的治疗，起始剂量为40～80毫克，餐前服用，最大剂量每日不宜超过320毫克。市场上有缓释片出售，40毫克/片或80毫克/片。
（4）格列吡嗪（美吡哒，优哒灵）：属短效磺脲类，作用较强，服药后1～2小时血浓度达高峰，每日服用3次，血中持续时间12～14小时，80%经肾脏排泄。本品与格列苯脲相比其刺激胰岛素分泌曲线更接近生理胰岛素分泌曲线，能较好地模拟餐后胰岛素效应，由于吸收迅速，起效快，故比其他磺脲类降糖药更能控制餐后血糖，有报道，本品能逆转早期糖尿病微血管病变，降低血脂和血小板聚集，减少大血管危险因素的发生。剂量为每日2.5～30毫克。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）：能够相对稳定的释放格列吡嗪，降低低血糖的发生率，5毫克/片。
（5）格列喹酮（糖肾平，糖适平）：属短效磺脲类药物，其作用温和，有效作用时间4～6小时，需每日饭前口服，优点是95%自胆汁随大便排泄，对肾脏影响最小，因此适合轻度肾功能损害或老年糖尿病患者，一般耐受良好，极少数可产生皮肤过敏，胃肠不适，眩晕等，每日45～120毫克，餐前服用，可1次或2～3次服用，单剂不宜超过60毫克，每日总剂量不宜超过180毫克。30毫克/片。
（6）格列美脲（亚莫利）：本品降糖作用强，给药后2～3小时达峰值，降糖活性可持续到24小时以上，且正常人、肥胖者和Ⅱ型糖尿病患者无显著差异。双排泄通道，对肾脏影响较小，可用于轻、中度肾功能损害者。低血糖反应较格列苯脲少2～4倍，起始剂量为1～2毫克，每日1次，最大剂量不超过6毫克。1毫克/片。
（7）瑞格列奈（诺和龙）：诺和龙为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药，用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制的Ⅱ型糖尿病，诺和龙应在餐前服用，通常在餐前15分钟遵医嘱服用，剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整，最大推荐单次剂量为4毫克，进餐时服用。最大日剂量不应超过16毫克，给药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗，严重肾功能或肝功能不全的患者禁用。诺和龙0.5毫克/片，30片/盒。