前列腺既是一个外分泌器官，同时又是一个内分泌器官，而且，前列腺内分泌功能的正常与否（主要是性激素分泌的多少）对前列腺增生的发生与否有较为密切的关系。基于这种对前列腺增生病因学上的认识，应用性激素类药物作为药物治疗前列腺增生的方法之一已沿用了半个多世纪，只是随着认识的不断深化，在使用性激素类药物方面也有了新的认识、积累了更多的经验。
治疗前列腺增生的性激素类药物主要有雄性激素类药物、雌性激素类药物和抗雄性激素类药物等。主张应用雄性激素类药物治疗前列腺增生的学者认为：前列腺增生大多发生在雄性激素分泌较少的老年期，使用雄性激素后常能改善排尿困难等临床症状，但使用这类药物却不能使增生的前列腺缩小，有时还会促发前列腺癌，因此，必须慎重使用。长期、大量的临床和实验研究已经证实，体内雌激素的增多，可使前列腺发生萎缩，这为雌激素治疗前列腺增生提供了依据。应用雌激素药物既可改善前列腺增生病人的临床症状，减少膀胱残余尿，又能使增生的前列腺缩小，较之用雄性激素更具有优越性，但长期使用此类药物也会产生不同程度的副作用，必须根据病人的具体情况掌握用药的剂量及时间。抗雄性激素类药物在世纪年代问世，用于治疗前列腺增生不过是近多年的事，有关研究进一步证明，此类药物可抑制睾丸分泌雄性激素的功能，使血液中睾丸酮含量降低，阻止前列腺增生的进一步发展，并可使前列腺组织发生退行性变化（缩小）。临床观察也证实，许多前列腺增生病人经抗雄性激素类药物治疗后，排尿困难等症状明显减轻，残余尿减少，尿流率改善，且副作用较小。
孕激素类药物如安宫黄体酮、长效黄体酮等也具有抗雄激素的作用，可选择性地抑制前列腺细胞内睾丸酮活性，从而使前列腺组织萎缩。