第17章 血液系统药物
第一节 止血药 (1)
氨甲苯酸
别名止血芳酸，对氨基苯甲酸，安本规格片剂：0.125g，0.25g；注射剂：0.1g(5ml)，0.05g(5ml)，0.1g(10ml)适应证主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性和全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等用法用量儿童剂量：口服5～10mg/（kg·次），每日3～4次，静注或静滴5～10mg/（kg·次），每日1～2次，静注以25％葡萄糖注射液稀释，静滴以5％～10％葡萄糖稀释不良反应偶有头晕、腹部不适用药提示①一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所继发的纤溶性出血，必要时，在肝素化的基础上应用以防止血栓的进一步形成。②对非纤维蛋白溶解引起的出血，应用本品无效。
氨甲环酸
别名止血环酸，血速凝，妥塞敏，速宁，捷凝，孚康规格片剂：0.125g，0.25g；胶囊剂：0.25g；注射剂：0.1g(2ml)，0.25g(5ml)适应证本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
如前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血等；用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度；用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶的拮抗物；人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引得纤溶性出血；局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重的鼻出血；用于预防和减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；中枢动脉瘤破裂所致的脑水肿和脑梗死的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅用于辅助用药；血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药；可治疗溶栓过量所致的严重出血用法用量口服：每次1～1.5g，每日2～6g。为防止手术出血可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致的出血，剂量可酌情加大。静脉注射或滴注：每次0.25～0.5g，每日0.75～2g不良反应偶有药物过量颅内血栓形成和出血。可能引起休克，应密切观察，如情况异常时停止给药并进行适当处置。有时出现过敏症。消化系统有时出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、胃灼热。偶有倦意感；频繁不详的一过性色觉异常。较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)用药提示①有报道长期大量给犬投药后可引起视网膜病变。②必须持续应用本品较久者，应做眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
亚硫酸氢钠甲醌
别名维生素K3规格片剂：4mg；注射剂：2mg(1ml)，4mg(1ml)适应证用于阻塞性黄疸、胆瘘及新生儿出血等用法用量口服：每次2～4mg，6～12mg/d。肌内注射：每次2～4mg，4～8mg/d不良反应①局部可见红肿和疼痛。②较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸。在红细胞6磷酸脱氢酶缺乏症患者可诱发急性溶血性贫血。③大剂量使用可致肝损害。肝功能不全患者可改用维生素K1。④偶有过敏反应用药提示①可用于胆石症、胆道蛔虫症引起的胆绞痛。此症用法用量肌内注射，每次8～16mg。②解救杀鼠药“敌鼠钠”(diphacin)中毒，此时宜用大剂量。③避光贮于干燥低温处。
甲萘氢醌
别名维生素K4，醋酸甲萘氢醌规格片剂：2mg，4mg，5mg；注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)适应证维生素类药。主要适用于维生素K缺乏所致的凝血障碍性疾病。如肠道吸收不良所致维生素K缺乏。
各种原因所致的阻塞性黄疸、慢性溃疡性结肠炎、慢性胰腺炎和广泛小肠切除后肠道吸收功能减低；长期应用抗生素可导致体内维生素K缺乏，广谱抗生素或肠道灭菌药可杀灭或抑制正常肠道内的细菌群落，致使肠道内细菌合成的维生素减少；双香豆素等抗凝剂的分子结构与维生素K相似，在体内干扰其代谢，使环氧叶绿醌不能被还原成维生素K，使体内的维生素K不能发挥其作用，造成与维生素K缺乏相类似的后果用法用量口服：整片吞服，5～10mg／d分2～3次服用。肌内或皮下注射：每次5～15mg，每日1～2次不良反应①轻度：胃肠不适、头痛、皮疹、恶心、呕吐、面部潮红、出汗、软弱、胸闷、发冷、发热、眩晕等。②重度：呼吸困难、胸痛、严重皮疹、抽搐、休克、呼吸停止、心脏骤停用药提示①肝素引起的出血倾向及凝血酶原时间延长，用维生素K治疗无效。②用药期间应定期测定凝血酶原时间以调整维生素K的用量及给药次数。③当患者因维生素K依赖因子缺乏而发生严重出血时，维生素K往往来不及在短时间即生效，可先静脉输注凝血酶原复合物、血浆或新鲜血。④肠道吸收不良患者，以采用注射途径给药为宜。⑤新生儿(特别是早产儿)慎用。
鱼精蛋白
别名精蛋白，硫酸鱼精蛋白规格注射剂：50mg(5ml)；100mg(10ml)适应证抗肝素药。用于因注射肝素过量所引起的出血用法用量静注：抗肝素过量，用量与最后1次肝素使用量相当(1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素)。每次不超过5ml(50mg)、缓慢静注。一般以0.5ml/min的速度静注，在10min内注入量以不超过50mg为度。由于本品自身具有抗凝作用，因此2h内(即本品作用有效持续时间内)不宜超过100mg。除非另有确凿依据，不得加大剂量。
儿童用本品静滴：抗自发性出血，5～8mg/(kg·d)，分2次，间隔6h，每次以300～500ml灭菌生理盐水稀释后使用，3d后改用半量。一次用量不超25mg；静注：抗肝素过量，用量与最后1次肝素使用量相当。一般用其1％溶液，每次不超过2.5ml(25mg)，缓慢静注。1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素不良反应①本品可引起心动过缓、胸闷、呼吸困难及血压降低，大多因静注过快所致，系药物直接作用于心肌或周围血管扩张引起；也有肺动脉高压或高血压的报道。②注射后有恶心呕吐、面红潮热及倦怠，如作用短暂，毋需治疗。③偶有过敏反应用药提示①本品易破坏，口服无效。禁与碱性物质接触。②静脉注射速度过快可致热感、皮肤发红、低血压心动过缓等。③注射器具不能带有碱性。④本品过敏反应少，但对鱼类过敏者应用时应注意
氨基己酸
别名6氨基己酸，ε氨基己酸，氨己酸，EACA规格片剂：0.5g；注射剂：1g(10ml)，2g(10ml)适应证适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。①前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。②可作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。③可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用用法用量口服：整片吞服，每次2g，每日3～4次，依病情用7～10d或更久。小儿口服剂量为每次0.1g/kg，每日3～4次。静脉滴注：因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。
本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4～6g(20%溶液)溶于100ml生理盐水或5%～10%葡萄糖溶液中，于15～30min滴完。持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。维持12～24h或更久，依病情而定不良反应①本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重。而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。②常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常，少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过4周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿，甚至肾衰竭等，停药后可缓解恢复。③本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。
④易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用用药提示①本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。②有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥散性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝素与抗纤溶药可考虑并用。③链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。④本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。⑤本品静脉注射过快可引起明显血压降低，心动过速和心律失常。⑥局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血；拔牙后可用10%溶液漱口和蘸药的棉球填塞伤口；亦可用5%～10%溶液纱布浸泡后敷贴伤口
酚磺乙胺
别名止血敏，止血定，羟苯磺乙胺规格注射剂：0.5g(2ml)；1g(5ml)适应证用于防治各种手术前后的出血，也可用于血小板功能不良、血管脆性增加而引起的出血 用法用量①肌内或静脉注射：每次0.25～0.5g，0.5～1.5g／d。静脉滴注：每次0.25～0.75g，每日2～3次，稀释后滴注。②预防手术后出血：术前15～30min静滴或肌内注射0.25～0.5g，必要时2h后再注射0.25g不良反应可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压等，偶有静脉注射后发生过敏性休克的报道用药提示①遮光，密闭保存。②本品毒性低
卡巴克洛
别名安络血，安特诺新，新安络血，肾上腺色腙规格片剂：2.5mg，5mg；注射剂：5mg(1ml)，10mg(2ml)适应证适用于因毛细血管损伤及透膜性增加所致的出血，如视网膜出血、咯血、胃肠出血、血尿、痔疮及子宫出血等。也用于血小板减少性紫癜，但止血效果不十分理想用法用量口服：餐后服，每次2.5～5.0mg，每日3次。肌内注射：每次5～10mg，每日2～3次，严重出血每次用10～20mg，每2～4h 1次。静脉滴注：(卡巴克络磺酸钠盐)每次60～80mg，加入输液中静脉滴注不良反应本品毒性低，可产生水杨酸样反应，如恶心、呕吐、头晕、耳鸣、视力减退等。对癫病人可引起异常脑电活动。注射部位有痛感用药提示避光，密封保存。
维生素K1