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第18章 抗生素类 (2)

第一节 抗生素类 (2)

别名羟氨苄青霉素胶囊,阿莫仙、阿莫西林分散片规格胶囊:0.125g,0.25g,0.5g;干混悬剂:0.125g;可溶片:0.5g;分散片:0.25g适应证适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下列感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;急性单纯性淋病;本品尚可用于伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌,降低消化道溃疡复发率。抗菌谱与氨苄西林相似。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤和软组织感染等用法用量胶囊:小儿按体重20~40mg/(kg·d),每8h 1次。3个月以下婴儿剂量按体重30mg/(kg·d),每12h 1次。阿莫西林干混悬剂:小儿根据年龄服用,一般每次0.125g,每日3~4 次。阿莫西林可溶片口服:成人 1次0.5g,每6~8h 1次。小儿每日按体重40~80mg/kg,分3~4次服用。分散片:口服,50~100mg/(kg·d),分3~4次。

不良反应①恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。②皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。③贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。④血清氨基转移酶可轻度增高。⑤由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。⑥偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状用药提示①青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。③疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。④对青霉素类过敏者禁用氨苄。

西林

别名注射用氨苄青霉素钠规格注射剂:0.5g/瓶适应证用于溶血性链球菌、肠球菌、厌氧菌等敏感细菌所致的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等用法用量小儿:肌内注射,按体重50~100mg/(kg·d),分4次给药;静脉滴注:按体重100~200mg/(kg·d),分2~4次给药。极量300mg/(kg·d)。静滴:足月新生儿每次12.5~25mg/kg;早产儿每次12.5~50mg/kg,每日2~4次不良反应①本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。

皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5d,呈荨麻疹或斑丘疹。②亦可发生间质性肾炎。③过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。④粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。⑤抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。⑥大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。⑦婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起用药提示①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。有青霉素类过敏史者或皮试阳性者禁用。②本品须新鲜配制。③对青霉素类过敏者禁用。

哌拉西林

别名氧哌嗪青霉素,氧哌西林,哌拉西林钠注射剂规格注射剂:0.5g;1g;2g适应证主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、黏质沙雷菌、大肠埃希菌及对本品敏感的革兰阴性菌引起的各种感染。如败血症、亚急性细菌性心内膜炎、支气管扩张感染、肺炎、慢性呼吸道炎的继发感染、肺气肿、脓胸、胆管病、肾盂肾炎、化脓性脑膜炎等,特别是对慢性、复杂性泌尿系统感染效果更好用法用量临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。肌内注射:儿童按体重80~100mg/(kg·d);分3~4 次给药。静脉注射或滴注:儿童按体重100~300mg/kg;分次给药不良反应肌注后偶有局部疼痛,快速静脉推注可导致暂时性恶心、胸闷、咳嗽、发热、口腔异味、结膜充血等,如减慢速度即可消失。变态反应(皮疹、痒感、头晕、麻木、发热等)较为多见用药提示①使用前要详细询问药物过敏史并做皮试,皮试阳性者禁用。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物也可能过敏。③本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血。

阿洛西林

别名阿乐欣规格注射剂:0.5g;1g;2g适应证敏感的革兰阴性菌及阳性菌所致的各种感染,尤其是铜绿假单胞菌感染,包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎,以及下呼吸道、胃肠道、胆道、肾及输尿管、骨及软组织和生殖器官感染,妇科、产科感染,外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染用法用量静脉滴注通常采用加入适量5%葡萄糖盐水或5%~10%葡萄糖注射液中,6~10g/d,重症可增加至10~16g/d,一般分2~4次。儿童按体重75mg/(kg·d),分2~4次静脉滴注。婴儿按体重100mg/(kg·d),分2~4 次静滴不良反应类似青霉素的不良反应,主要为过敏反应(如瘙痒、荨麻疹等),其他反应有腹泻、恶心、呕吐、发热,个别病例可见出血时间延长、白细胞减少等,电解质紊乱(高钠血症)较少见用药提示但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊,因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏。应用大剂量时应定期检测血清钠。静脉滴注时注意速度不宜太快。

美洛西林

别名注射用美洛西林钠,拜朋,力扬,诺赛林规格注射剂:1g适应证用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染用法用量肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。儿童,按体重0.1~0.2g/(kg·d),严重感染者可增至0.3g/(kg·d);肌内注射每日2~4次,静脉滴注按需要每6~8h 1次,其剂量可根据病情而定,严重者可每4~6h静脉注射1次不良反应主要有:食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹,且多在给药过程中发生,大多程度较轻,不影响继续用药,重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。过敏反应如皮疹、瘙痒。罕见出血时间延长、紫癜或黏膜出血、药物热。

用药提示(1)用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。(2)交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。(3)肾功能减退患者应适当降低用量。(4)过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。(5)对诊断的干扰:①用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;②大剂量注射给药可出现高钠血症;③可使血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高。(6)严重电解质紊乱的患者使用注射用美洛西林钠时,应注意注射用美洛西林钠中含有钠的影响。应用大剂量时应定期检测血清钠。(7)长期或反复使用注射用美洛西林钠可导致耐药细菌或酵母样真菌的重复感染。

阿莫西林/克拉维酸钾

别名中诺克林,强力阿莫仙,安奇,力丁,沙君尔清规格片剂:625mg/片;分散片:0.228 5g/片;颗粒剂:157mg/包;注射剂:0.6g/支;1.2g/瓶适应证主要用于金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、厌氧菌等引起的各种感染。