第三节 平喘药 (3)
推荐剂量：12岁及12岁以上的青少年：每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次，或每次1吸(50μg沙美特罗和250μg丙酸氟替卡松)，每日2次；4岁及4岁以上儿童：每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松)，每日2次；尚无4岁以下儿童使用本品的资料不良反应由于本品含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成分相关的不良反应的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其他的不良反应。与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关不良反应如下：沙美特罗：①较常见的不良反应为：震颤、心悸及头痛等β2受体激动药的药理学副作用。但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。②少见的反应有：心律失常(包括心房颤动、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型病人。③罕见的反应有：关节痛、肌痛、肌肉痉挛、口咽部刺激及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿等。丙酸氟替卡松：①较常见的不良反应为：声嘶、口咽部念珠菌病(鹅口疮)。②少见的反应有：皮肤过敏。③罕见的反应有：面部和口咽水肿。
使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。可能出现的系统作用包括有：肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中，常报道的副作用有：声音嘶哑、发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸用药提示①尚无4岁以下儿童使用本品的资料。②本品50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童哮喘患者。
③本品不适用于治疗急性哮喘症状，而需要使用快速短效的支气管扩张药(如沙丁胺醇)。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。④本品不推荐作为哮喘控制的起始治疗药物，应在病情所需皮质激素的合适剂量已确立时使用。如增加使用短效支气管扩张药来缓解哮喘症状，提示对哮喘的控制尚不满意。⑤哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命。⑥与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重，应立即用快速短效的吸入型支气管扩张药进行治疗。同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估，如果必要，实施替代治疗。
福莫特罗
别名奥克斯都保，安通克，富马酸福莫特罗粉吸入剂规格吸入剂：4.5μg/喷(10mg/克)；9.0μg/喷(200mg/克)；片剂：40μg；干糖浆：20μg/500mg适应证用于治疗可逆性气道阻塞性。在维持治疗中，本品也适用于作为抗炎治疗时的附加药物用法用量口服：0.05～0.1g/（kg·d），分2～3次。每日1次或2次，每次4.5～9μg，早晨或晚间给药。晚间给药可预防夜间因症状发作而导致的睡眠干扰。
有些患者须提高剂量，每日1～2次，每次18μg不良反应①常见的反应有：心悸、心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感、头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗、嗳气、腹痛、胃酸过多、瘙痒、口渴、疲劳、倦怠感等。②偶见：急躁、不安、失眠、肌肉痉挛。③罕见的反应有：耳鸣、麻木感、头晕、眩晕、皮疹、荨麻疹、支气管痉挛等用药提示①正确使用本品无疗效时应停药。②依病情及年龄调节剂量。③本品不宜用于治疗急性支气管痉挛。④对需要规律性使用β2受体激动药的哮喘患者，应同时规律性地使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后，患者仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状，这显示哮喘症状加重，需对治疗药作再次调整。⑤早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定。
氨溴特罗口服液
别名易坦静规格内服液体药剂：100ml/瓶适应证用于治疗急慢性呼吸道疾病引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等用法用量口服：小儿(12岁以下)：口服，每次2.5～15ml，每日2次；12岁以上儿童及成人：口服，每次20ml，每日2次，症状明显好转后可减至每次10ml，每日2～3次；对严重呼吸困难患者，最初2～3d，口服每次20ml，每日3次不良反应①精神神经系统：偶见头痛、手颤、嗜睡、不安、头晕、失眠、兴奋、四肢发麻等。②循环系统：偶见心悸、心动过速、血压升高、心律失常等。③过敏症：偶见过敏性皮疹，且在部分特异体质患者中，可发生全身性过敏，表现为瘙痒、支气管痉挛、低血压、虚脱等，此时应停药。④其他：偶见ALT、AST升高、倦怠、胃肠不适等。用药提示长期过量用药时，可致心律失常或心麻痹，应特别注意。长期用药的过量的症状，一般在停药后即消失。过量时的解毒药为心脏选择性β受体阻断药，但有支气管痉挛史的患者应慎用。
孟鲁司特
别名顺尔宁规格咀嚼片剂：5mg；包衣片剂：10mg适应证适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，也用于治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者及预防运动引起的支气管收缩用法用量口服：15岁及15岁以上成人：剂量为10mg，每日1次，睡前服用；6～14岁儿童：剂量为5mg，每日1次，睡前服用不良反应本品的一般耐受性良好，不良反应较轻微，通常不需终止治疗。①较常见的不良反应为：常见有过敏反应(包括血管性水肿、皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等)、头痛、嗜睡、烦躁不安、失眠、腹痛、恶心、呕吐、消化不良、腹泻及肌痛等。②少见的反应有：血总胆红素及转氨酶升高。③罕见的反应有：肝脏嗜酸粒细胞浸润用药提示①6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未确定。②口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作。③本品可与食物同服，可与其他常规用于预防及长期治疗哮喘的药物合用。④虽然合用的吸入皮质类固醇制药可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。⑤用药期间应进行常规血液生化及肝功能检查。
沙美特罗
别名施立稳，施立碟，强力安喘通规格气雾剂：25μg；碟式吸入剂：50μg；粉雾剂：50μg适应证适用于慢性支气管哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)的预防和维持治疗，特别适用于防治夜间哮喘发作；也适用于慢性阻塞性肺疾病(包括肺气肿和慢性支气管炎)伴气道痉挛时的治疗用法用量气雾吸入：每日2次。儿童每次25μg，每日2次。粉雾吸入：儿童每次25μg，每日2次不良反应①较常见的不良反应为：震颤、心悸、心动过速、头痛等。多在治疗初期发生，往往是短暂的，继续用药上述症状逐渐减弱。也可引起阵发性气道痉挛及速发型过敏反应如风疹等皮疹、气道痉挛。②少见的反应有：血钾降低用药提示①本品不适用于急性哮喘发作的患者。②本品只可以作为皮质激素治疗的补充，临床应用时必须有医生指导才可停用激素。③12岁以下儿童慎用。孕妇、哺乳期妇女慎用。
异丙托溴铵沙丁胺醇
别名可必特，吸入用复方异丙托溴铵溶液规格气雾剂：每支5ml(100喷)；10ml(200喷)，每喷含溴化异丙托品20μg，硫酸沙丁胺醇120μg；吸入气雾剂：每支2.5ml，含溴化异丙托品500μg，硫酸沙丁胺醇3mg适应证适用于需多种支气管扩张药联合应用的患者，可明显改善与气道阻塞性疾病有关的支气管痉挛用法用量①气雾吸入：12岁以上儿童，每次2喷，每日4次，必要时可用至最大剂量，即每日12喷；②雾化吸入：成人(包括老年人)及12岁以上儿童，急性发作期1小瓶；严重病例可增加到2小瓶。维持治疗期每次1小瓶，每日3～4次。雾化吸入剂必须通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药，不能口服不良反应①较常见的为：恶心、呕吐、出汗、头痛、眩晕、焦虑、心动过速、骨骼肌的轻微震颤、肌无力、心悸，可导致潜在的严重的低血钾症。与其他吸入治疗一样，可出现口干、咳嗽、局部刺激感、发音困难等。②少见的反应有：吸入性气管痉挛；偶尔进入眼睛后出现瞳孔散大、眼压增高、闭角型青光眼、眼痛等；极少数病例用药后迅速发生过敏反应用药提示①尚无12岁以下儿童应用的临床经验。②使用气雾剂前应先将气雾液摇匀，并按压2次气雾剂活瓣。
扎鲁司特
别名安可来，扎非鲁卡规格片剂：每片20mg适应证适用于哮喘的预防和长期治疗用法用量本品用于预防哮喘发作，故应持续使用。本品宜空腹给药。口服：①成人和12岁以上(包括12岁)儿童：起始剂量应是每次20mg，每日2次。一般维持剂量为每次20mg，每日2次。剂量逐步增加至每次最大量40mg，每日2次时，可能疗效更佳。用药剂量不应超过最大推荐量。②老年人(大于65岁)起始剂量应为每次20mg，每日2次，然后根据临床反应调整剂量。③酒精性肝硬化稳定期患者：起始剂量应为每次20mg，每日2次，然后根据临床反应调整剂量不良反应①较常见的不良反应：头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎等。本品的耐受性良好，这些症状通常较轻微。
②少见的反应：皮疹(包括水疱)、过敏反应(包括荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、挫伤后出血障碍、粒细胞缺乏症、转氨酶升高、高胆红素血症、非特异性关节痛及非特异性肌痛等。③罕见的反应有：肝衰竭用药提示①进食时服用本品，大部分患者可降低本品的生物利用度，下降幅度约为40%，故应避免进食时服用，宜空腹服用。②本品不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛，故在急性发作期间，常需与其他治疗哮喘的药物合用。③不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素。④本品不被推荐用于包括肝硬化在内的肝损害病人。⑤使用本品治疗期间，血清转氨酶有可能升高，通常表现短暂而无症状，但可能是肝毒性的早期表现。⑥本品对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。
布地奈德福莫特罗吸入剂
别名信必可都保规格粉末吸入剂：80μg/4.5μg×60吸/支；160μg/4.5μg×60吸/支适应证用于联合应用吸入皮质激素和长效β2受体激动药哮喘病人的常规治疗用法用量吸入给药：6～11岁每次2吸(80μg/4.5μg)，每日2次；≥12岁每次1～2吸(80μg/4.5μg或160μg/4.5μg)，每日2次不良反应因为布地奈德福莫特罗粉末吸入剂（信必可都保）含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良反应在使用信必可都保时也可出现用药提示①在停用布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂时需要逐渐减少剂量。如果发现治疗无效，或所需剂量超出现行固定的复方剂量，患者应寻求医生帮助。②贮藏温度应低于30℃。密闭保存。③80μg/4.5μg规格不适用于严重哮喘患者。
丙酸氟替卡松气雾剂
别名辅舒酮规格气雾剂：125μg（60喷）/支适应证用于需要预防性药物治疗的哮喘患者，包括接受目前的预防性治疗不能控制症状者。适用于成人及4岁和4岁以上儿童哮喘的预防性治疗用法用量吸入给药：>4岁每次50～100μg；≥16岁每次100～1000μg(通常每次2揿)，每日2次。初始量应根据病情严重程度而定不良反应①出现感染和侵袭性疾病非常罕见口腔以及咽喉的念珠菌病。②免疫系统失调曾有以下过敏反应的报道：不常见皮肤过敏反应；非常罕见血管(神经)性水肿(主要为面部和口咽部水肿)、呼吸综合征[呼吸困难和（或）支气管痉挛]、过敏样反应用药提示①某些病人出现口腔和咽部念珠菌感染，这样的病人于吸入后用水漱口可能是有益的，可在用丙酸氟替卡松继续吸入的同时局部用抗真菌药治疗念珠菌感染。②某些病人吸入丙酸氟替卡松可能引起声音嘶哑，吸入后立即用水漱口可能是有益的，与其他吸入疗法一样，给药后由于喘息立刻增加可出现相反的支气管痉挛，此时应立即吸入速效支气管扩张药，立即停用丙酸氟替卡松气雾剂，检查病人，如需要，改用其他疗法。③丙酸氟替卡松气雾剂应贮存于2～30°C。避免冷冻和直晒。