书城科普海底世界(上)
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第36章 潜力无穷的天然药源

海洋是一个潜力无穷的天然药源。据估计,目前从海洋生物中提制的药品达2万种,可谓是琳琅满目。海洋药物按其用途大致可分为心脑血管药物、抗癌药物、抗微生物感染药物、愈合伤口药物、保健药物等,有人称海洋为人类未来的“大药房”。

海洋生物活性成分的研究

1.海洋天然活性成分的发现

要想开发海洋药物,首先要对海洋天然活性成分进行研究。海洋生物种类繁多,存在着许多特殊的次生代谢产物。然而,目前对海洋生物中活性成分的发现还处于初级阶段,经过较系统的化学成分研究的海洋生物不超过1%,还有大量海洋生物有待于进行系统的化学成分研究和活性筛选。研究重点主要集中在低等的海洋生物上。一般情况下,海洋天然活性成分具有复杂的化学结构,而且含量很低,要想建立快速、微量的提取分离和结构测定方法,以及应用多靶点的生物筛选技术发现新的生物活性成分,对科学家来说是一个不小的挑战。

2.海洋天然活性成分的结构优化

海洋生物中所含的大量活性天然成分,有的能够直接进入药品的研究开发,有的则不可以,因为其中有些成分存在着活性较低或毒性较大等问题。需要将这些活性成分作为先导化合物进一步进行结构优化,如结构修饰和结构改造,使得些成分活性更高、毒性更小,从而再进入到药品的研究开发中。

3.解决药源问题

许多海洋天然活性成分的含量较低,原料采集困难,使得该化合物进行临床研究和产业化受到了一些限制。寻找经济的、人工的、对环境无破坏的药源已势在必行。采用化学合成的方法进行化合物的全合成是解决药源问题的一个重要方法,现在已经有很多海洋活性天然产物实现了全合成。

海洋生物资源是一个庞大的有待人们深入开发的资源,环境的多样性决定了生物的多样性,同时也决定了化合物的多样性。发掘新的海洋生物资源已成为海洋药物研究的一个重要发展趋势,人们不可轻视。

1.海洋微生物资源

我们知道,海洋微生物种类繁多,其生代谢产物的多样性也是陆生微生物无法与其项背的。但能进行人工培养的海洋微生物只有几千种,还未超过总数的1%。目前为止,以分离代谢产物为目的而被分离培养的海洋微生物就少之又少。由于微生物可以经发酵工程大量获得发酵产物,使药源获得了良好的保障。此外,海洋共生微生物有可能是其宿主中天然活性物质的真正产生者,具有较大的研究意义。

2.海洋罕见的生物资源

分布在深海、极地以及人烟稀少的海岛上的海洋动植物,含有某些特殊的化学成分和功能基因。在6000米以下海洋深处,曾发现具有特殊的生理功能的大型海洋蠕虫,在水温高达90℃的海水中仍有细菌存活,这给生物的研究提供了一个新的参考。

3.海洋生物基因资源

在自然界,海洋生物活性代谢产物是由单个基因或基因组编码、调控和表达获取的。获得了这些基因就代表着可以获得这些化合物。海洋药用基因资源的研究将大大有利于新的海洋药物的研究和开发。

海洋生物基因资源细分为以下两种:

(1)海洋动植物基因资源:包括活性物质的功能基因,如活性肽、活性蛋白就属此类。

(2)海洋微生物基因资源:包括海洋环境微生物基因及海洋共生微生物基因。

4.海洋天然产物资源

人类对海洋天然产物的研究已有数十年的历史,并从中积累了相当丰富的研究资料,为海洋药物的开发提供了充足的科学依据,它的意义十分重大。

(1)对已经发现的上万种海洋天然产物,采用多靶点的方式进行筛选,发现新的活性。

(2)对已经发现的海洋天然产物进行一些,如结构修饰或结构改造。

(3)使用组合化学或生物合成技术,衍生更多的新型化合物,从中筛选出新的活性成分。

5.海洋中药资源

中药是我国传统医药的主要代表之一,海洋中药则是我国中药宝库的不可或缺的组成部分,是一种民间长期用药经验的总结。历代本草中经现代临床实践证明疗效确切的海洋药物有110多种,是寻找先导化合物和开发海洋药物的重要资源。从海洋中药开发新药具有针对性强、见效快、周期短等优点,发展前景乐观。

现知海洋药用生物达1000种以上,分别隶属海洋细菌、真菌、植物和动物的各个门类。它们对人体和其他动植物具有良好的药效价值。

海洋药用植物:目前已发现100多种海洋药用植物,它们多分布在蓝藻门、绿藻门、褐藻门、金藻门、甲藻门和红藻门。我国最早的药学专著《神农本草经》记载海藻:“味苦寒,主瘿瘤气,颈下核,破散结气,痈肿症瘕坚气。”《本草纲目》中记载:“紫菜)主治心热烦躁,瘿结积块之痰,宜常食之。”海带的提取物和制剂有缓解心绞痛、镇咳、平喘的功效,对高胆固醇、高血压、动脉硬化症有很好的治疗效果。

海洋药用动物:海洋药用动物现知在1000种以上,研究较多的有腔肠动物、海洋软体动物、海洋节肢动物、海洋棘皮动物、海洋鱼类、海洋爬行动物和海洋哺乳动物,几乎包括的了所有门类。

药用腔肠动物:现知的数量有数十种,分布在水螅虫纲、钵水母纲和珊瑚虫纲中。如《本草纲目拾遗》中指出:白皮子(指海蜇)“味咸涩,性温,消痰行积,止带祛风”,用于高血压、妇女劳损、带下、小儿风热、气管炎、哮喘、胃溃疡等。柳珊瑚的前列腺素衍生物,可用于节育、分娩、人工流产、月经病、胃溃疡和气喘,此外还能够调节血压和新陈代谢。

药用软体动物:世界上有数百种,中国已知的有130多种,多分布在多板纲、双壳纲、腹足纲和头足纲。如我国传统医学经典著作《黄帝内经》中,记载有以乌(即乌贼)骨作丸、饮以鲍鱼汁治疗血枯。《神农本草经》记载近江牡蛎等6种海洋药用软体动物。贻贝(俗名淡菜)能养肾清补、降低血压、抗心律失常。珍珠具有镇惊安神、养阴熄风、清热解毒、养颜美容、延缓衰老等多种功效。

药用节肢动物:最受关注的是软甲纲中十足目的种类,主要包括虾类、寄居蟹类和蟹类,以及肢口纲中的鲎类。如寄居蟹有清热散血、滋阴补肾、壮阳健胃、除湿热、利小便、破瘀解毒、消积止痛、抑制胆固醇等功效,而且含有一定的抑瘤成分。对虾有补肾壮阳、健脾化痰、益气通乳等功效,可以用来治疗肾虚阳痿、腰酸膝软、中风后半身不遂、气血虚弱、产后乳汁不下等症。据药典介绍,鲎肉能治疗痔疮、杀虫、治红眼、青光眼等,鲎胆可治风癞,鲎壳尾刺烧成灰能治积年呷咳、高烧和妇科疾病,现已广泛应用于临床和制药工业。

药用棘皮动物:现知数量有数十种,研究较多的是海参纲、海胆纲和海星纲中的种类。如刺参有和胃止痛、消肿排脓的功能,可以用来治疗治神经衰弱、消化不良、子宫脱垂、白带过多、阳痿等症。紫海胆有制酸止痛、清热消炎的功效,用于胃及十二指肠溃疡、甲沟炎等。由陶氏太阳海星和罗氏海盘车制成的海星胶代血浆,具有良好的治病效果。

药用鱼类:现知的有数百种,中国有200种以上,主要分布在圆口纲、软骨鱼纲和硬骨鱼纲三个纲。如海洋鱼类普遍含有廿碳五烯酸,这种成分具有防治心血管疾病的功能。鲨鱼中的角鲨烯有抗癌的用途。海马、海龙是著名的强壮补益中药,具有补肾壮阳、散结消肿、舒筋活络、止血止咳等功能,主治神经衰弱、妇女难产、乳腺癌、跌打损伤、哮喘、气管炎、阳痿、疔疮肿毒、创伤流血等。鲻和鲮有健脾益气、消食导滞的功用,对消化不良、小儿疳积、贫血等有特效。

药用爬行动物:目前已知的有数十种,包括海蛇类和海龟类。如玳瑁为名贵中药,具有定惊、清热解毒之功,适应于治热病神昏、谵语、惊厥等症。海蛇类均有药用价值,海蛇肉能滋补强壮,海蛇胆有行气化痰、清肝明目等效能,海蛇血能补气血、壮筋骨,海蛇油用于治疗冻伤、烫伤、皮肤皲裂,海蛇酒有驱风活血、止痛等作用。海龟具有滋阴潜阳、柔肝补肾、清火明目、祛风除湿、止咳化痰的效果,可用于阴虚阳亢、热病伤阴虚风动、风湿痹证、关节疼痛、咳嗽等症的治疗。

药用哺乳动物:中国现知的药用哺乳动物有十多种,主要分布在的鲸目和鳍脚目。如真海豚的脂肪、肝、脑垂体、胰、卵巢等都是宝贵的药材,能提制抗贫血剂、胰岛素,以及催产素和促肾上腺皮质激素等多种激素。斑海豹雄性的阴茎和睾丸入药(即海狗肾),有补肾壮阳、益精补髓的功效,主要用于虚损劳伤,肾精衰损所致的阳痿、滑精、精冷、腰膝冷痛或酸软等;脂肪入药(即海狗油)有润滑肌肤、解毒的效用,用于治皮肤皲裂、冻伤等;肝和胆对肋膜炎有很好的治疗效果。

辽阔的海洋是尚待人类开发的资源宝库,也是极其诱人的蓝色药库。在未来世纪,海洋药物开发必将登上一个新的台阶。