书城养生专家解答冠心病
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第19章 冠心病常见西药

目前,冠心病的医学治疗技术有了很大的进步,其中主要包括各种药物和手术治疗,但是绝大多数病人仍然以药物治疗为主,事实也证明,只要合理的用药,80%以上的冠心病患者是可以达到控制疾病的作用的。但是,很多冠心病患者用药治疗不到位,只是简单地服些药物,难以控制病情。还有很多冠心病病人不知道如何更好地用药,如何选择更适合自己的病情的药以及如何选择中药控制病情。治疗冠心病不止是西药可以达到治疗控制的效果,还有很多经典的中药处方和制剂对冠心病的治疗控制也有很好的疗效,并且它们能起到的作用甚至是一些西药所不及。因此冠心病患者在遵从医嘱用药的同时,也要自己多了解多学习一些用药常识和中医常识,以便可以更科学、更有效、更放心地进行药物治疗。

冠心病常用的西药包括有硝酸酯类、钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂、抗血小板药、抗凝血药和溶栓药。

1.硝酸酯类

硝酸酯类药物是临床上最古老的心血管药物之一,在治疗缺血性心脏病、心力衰竭、高血压病等方面一直发挥着重要的作用,临床上已经有100余历史了。硝酸酯类药物临床应用特征主要有以下三种:①心肌缺血综合征:稳定性心绞痛,不稳定性心绞痛,冠状动脉痉挛,无痛性心肌缺血,急性心肌梗死。②充血性心力衰竭:扩张血管,降低前后负荷。③控制血压:急症高血压,手术期高血压,老年收缩期高血压。

目前常用的硝酸酯类药物有:

硝酸甘油(别名三硝酸甘油酯,耐绞宁等)

“主治”

用于心绞痛急性发作,也用于急性左心衰竭。

“用法用量”

(1)舌下含服:每次1片(0.3mg或0.6mg)3~4次/d,极量2mg/d。

(2)2%软膏睡涂前臂皮肤,可防夜间心绞痛发作。

(3)针剂:1~10mg溶于5%或10%GS100~250ml中静滴,开始10μg/min,每5min增加5~10μg,至症状缓解。

(4)缓释剂:口服2.5~5mg/次,1次/12h,重症5mg/次。

(5)喷雾剂:发作时喷1~2次,0.4mg/次,喷于口腔黏膜或舌上。

“不良反应”

(1)头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。

(2)偶可发生眩晕,虚弱,心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立,制动的患者。

(3)治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心,呕吐,虚弱,出汗,苍白和虚脱。

(4)晕厥,面红,药疹和剥脱性皮炎均有报告。

“注意事项”

(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快,甚至昏厥。初次用药可先含半片,以避免和减轻副反应。

(2)心绞痛发作频繁的病人,在便前含服,可预防发作。

(3)本药不可吞服。

(4)青光眼病人忌用。

(5)长期连续服用可产生耐受性。

(6)与普奈洛尔联合应用,可有协同作用,并互相抵消各自缺点。但后者可引起血压下降,从而导致冠脉流量减少,有定危险,须加注意。

单硝酸异山梨酯(别名安心脉,臣功再佳,丽珠欣乐等)

“主治”

适用于心绞痛的防治、心肌梗死的治疗及慢性心力衰竭的治疗。

“用法用量”

缓释胶囊50mg,每日早饭后服1次。片剂每次20mg,每日两次。

“不良反应”

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

“注意事项”

低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

硝酸异山梨醇酯(别名消心痛,硝酸异山梨酯,硝异梨醇,长效消心痛)

“主治”

适用于缓解急性心绞痛发作,预防及治疗心绞痛,冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状的心肌梗死。还可作为慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。

“用法用量”

突然发生心衰时可立即舌下含化消心痛2.5~5毫克(每片为5毫克),可在5~10分钟内起效,高峰时间在15~60分钟,作用时间可达45~120分钟。效果不满意时,数分钟内可重复合化1~2次,30分钟内不应超过10毫克,最大剂量每次20毫克。但收缩压85~105毫米汞柱的病人首次剂量应为1.25毫克。治疗慢性心衰则以口服消心痛为宜,20~30毫克,每日2~3次。有夜间阵发性呼吸困难者,临睡前口服10毫克可起到预防作用,加用肼苯哒嗪可产生相加或协同作用,效果更加明显。

“不良反应”

(1)开始用药时可有头痛、头胀、面红、恶心,偶可出现体位性低血压反应、心率加快。应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。

(2)偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。

(3)青光眼者禁用,急性心肌梗死者慎用。

(4)长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性。

(5)舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用。其他同硝酸甘油。

“注意事项”

低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

硝酸戊四醇酯(别名必利属来脱,长效硝酸甘油,四硝基季戊醇,硝酸季戊醇,硝酸戊红藓醇)

“主治”

本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用慢而持久。作用与硝酸甘油相似,但持续作用能维持4~5小时。用于预防心绞痛的发作。

“用法用量”

口服或含服,每次1片,1日3次。口服:1日3~4次,每次10~30mg,饭前服。为求速效,可嚼碎服下。

“不良反应”

(1)开始用药时可有头痛、头胀、面红、恶心,偶可出现体位性低血压反应、心率加快。应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。

(2)偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。

(3)青光眼者禁用,急性心肌梗死者慎用。

(4)长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性。

(5)舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用,其他同硝酸甘油。

“注意事项”

(1)服后有时出现头痛、视力紊乱、昏睡、恶心。

(2)青光眼病人禁用。

(3)其他同硝酸甘油。

2.钙离子拮抗剂

钙离子拮抗剂是最近几年发展最快、应用最广、作用强而持久的抗心绞痛,对高血压、心律不齐及一些其他血管疾病有很好疗效的药物。钙离子拮抗剂分为三种,各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。

硝苯地平(别名心痛定、拜新同、尼福达)

“主治”

临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

“用法用量”

口服:1次5~10mg,每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每6小时20mg。咽部喷药:每次1.5~2mg(约喷3~4下)。

“不良反应”

(1)常见服药后出现外周水肿头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红等现象。

(2)少见的症状:贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等。

(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗死,充血性心力衰竭,肺水肿,心律失常和传导阻滞的发生。

(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

“注意事项”

(1)绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。

(2)心绞痛和心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。

(3)长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合征而出现反跳现象。

非洛地平(别名波依定、康宝得维)

“主治”

用于治疗各种高血压。

“用法用量”

剂量应个体化、建议以2.5mg,每日一次作为开始治疗剂量,常用维持量为5或10mg每日一次,必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。服药应早晨用水吞服。

“不良反应”

(1)服用本品后常见的不良反应是外周水肿,多发生在用药后2~3周,发生率与年龄和用药剂量有关,常见的有头痛和面部潮红。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。

(2)发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有:胸痛、面部水肿、心肌梗死、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、腹痛、腹泻、呕吐、胀气、反酸、关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、失眠、抑郁、神经过敏、嗜睡、性欲减退、呼吸困难、咽炎、挫伤、红斑、风疹尿频、尿急、排尿困难等。

“注意事项”

(1)本品可引发严重低血压和晕厥,产生反射性心动过速,在敏感人群中可能引发心绞痛,低血压患者慎用。

(2)本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者,须注意本品的负性肌力作用,特别是在与β-阻滞剂合用时。

(3)本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg,一日1次)开始治疗,并在调整剂量过程中密切监测血压。

(4)本品应空腹口服或食用少量清淡饮食,应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。

尼索地平(别名尼尔欣)

“主治”

适用于冠心病、原发性轻、中度高血压病等。

“用法用量”

口服用药,成人每次5~10mg,每日2次,早晚各一次。

“不良反应”

有时出现轻度、一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。

“注意事项”

(1)孕妇、过敏者禁用。

(2)血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用。

(3)停药时应逐渐减量。

(4)哺乳期妇女如服用,应先停止哺乳。

氨氯地平(别名阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、络活喜、侨合安、兰迪)

“主治”

适用于原发性高血压。慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛等。

“用法用量”

口服,起始剂量每次5mg,每日1次,以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。但初始剂量应在2.5mg,每日一次。

“不良反应”

较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗死和胸痛的报道。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻,能为患者耐受。

“注意事项”

(1)有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。

(2)由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

(3)钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

(4)肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。

维拉帕米(别名凡拉帕米,戊脉安,异搏定,异搏停)

“主治”

适用于阵发性室上性心动过速最有效;对房室交界区心动过速疗效也很好;也可用于心房颤抖、心房扑动、房性早搏。

“用法用量”

口服:开始时1次40~80mg,1日3次。维持剂量为1次40mg,1日3次。静脉注射:1次5~10mg,隔15分钟可重复1~2次,如仍无效即停用。

“不良反应”

(1)心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。

(2)神经系统:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。

(3)过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。

(4)内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。

“注意事项”

(1)可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

(2)若与β阻滞剂合用,易引起低血压、心动过缓、传导阻滞,甚至停搏。

(3)支气管哮喘病人慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克病人禁用。

(4)静脉注射的明显不良反应是低血压、心动过缓以及房室传导失常和充血性心力衰竭的加剧。

3.β-受体阻滞剂

β-受体阻滞剂是当今治疗稳定性心绞痛的一种有效药物,它能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。

阿替洛尔(别名氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵)

“主治”

一般用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压、心绞痛及青光眼。

“用法用量”

成人口服:每天50~100mg,分1~2次服用;用于心绞痛,每次100mg,一天1次或每次25~50mg,一天2次;用于高血压,一次50~200mg,一天1次。

“不良反应”

(1)本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准。

(2)有心力衰竭症状的患者用本品时,应先给洋地黄苷或利尿药,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量停用。

(3)本品的停用过程至少3天,长可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用。

“注意事项”

(1)对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。

(2)对进行血透的患者,每次透析后应当日服50mg。

(3)对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。

(4)显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。

普萘洛尔(心得安、萘心安)

“主治”

适用于心绞痛、心律失常、高血压等。

“用法用量”

(1)高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。

(2)心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。

(3)心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。

(4)心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。

神志模糊

“不良反应”

应用本品可出现眩晕、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;较少见的有支气管痉挛、呼吸困难、头昏、心率过慢、充血性心力衰竭、发热和咽痛、皮疹、出血倾向、腹泻、倦怠,眼、口或皮肤干燥、恶心等。

“注意事项”

(1)本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

(2)注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

(3)冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

(4)长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

美托洛尔(美洛尔、倍他乐克、甲氧乙心安、美多心安、美托洛尔)

“主治”

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

“用法用量”

口服:因体差异较,故剂量需个体化。般情况下,用于高血压病,开始时每日1次100 mg,维持量每日1次100~200mg,必要时增至每日400mg,早晚分服。用于心绞痛,每日100~150mg,分2~3次服,必要时可增至每日150~300mg。静脉注射:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复注射,直至生效,一般总量为10~15mg。

“不良反应”

(1)心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

(2)因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多如郁闷、头痛、多梦、失眠等。

(3)消化系统:恶心、胃痛、便秘、腹泻占,但不严重,很少影响用药。

(4)其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

“注意事项”

(1)用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

(2)低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

(3)对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔。

(4)不宜与异搏定同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

(5)长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

4.抗血小板药

抗血小板药又称血小板抑制药,即抑制血小板黏附,聚集以及释放等功能,从而防止血栓形成、延长已活化的血小板生存期,并且在治疗剂量范围内,不导致出血等不良反应。根据作用机制可把这类药物分为:①抑制血小板代谢的药物,如乙酰水杨酸等;②阻碍ADP介导的血小板活化的药物;③凝血酶抑制剂;④GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。

阿司匹林(别名醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青)

“主治”

用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

“用法用量”

(1)解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。

(2)抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50~150mg,每24小时1次。

“不良反应”

长期大量用药后较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛;较少见或很少见的有胃肠道出血或溃疡、皮肤过敏反应等。

“注意事项”

(1)手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。

(2)凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。

(3)孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2~3周应禁用。

(4)不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。

(5)不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性。

氯吡格雷(波立维)

“主治”

适用于防治心肌梗死,闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。应用于有过近期发生的中风、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者,治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生。

“用法用量”

推荐剂量为每天75mg,不与食物同服,对于老年患者不需调整剂量。

“不良反应”

常见的不良反应有皮疹、腹泻、腹痛、消化不良、颅内出血、消化道出血,严重粒细胞减少。其余与阿司匹林相似。

“注意事项”

(1)患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。

(2)与其他一些抗血小板药同时使用,氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其他病理原因而可能引起出血增多的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用氯吡格雷。

5.抗凝血药

抗凝血药可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病,预防中风或其他血栓性疾病。是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物。此类药物常用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓、脑栓塞以及急性心肌梗死。

肝素钠(别名肝磷脂、肝素)

“主治”

适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病,如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血栓等,可防止血栓的形成和扩大。

“用法用量”

静滴:成人首剂5000单位,必要时,每隔4~6小时可重复滴注1次。静脉或深部肌注,或皮下注射:每次5000~10000单位。

“不良反应”

(1)用药过多可致自发性出血,如因用药过量引起严重出血,可静脉注射鱼精蛋白进行急救。

(2)肝素诱导的血小板减少症。

(3)偶见过敏反应如哮喘、鼻炎、荨麻疹、结膜炎、发热等。

(4)长期应用偶可产生暂时性脱发、骨质疏松和自发性骨折等。

“注意事项”

用量过大时可引起自发性出血,如:黏膜出血、关节积血、伤口出血等。以下疾病者需禁用:肝肾功能不全、溃疡病、严重高血压、脑出血、孕妇、先兆流产、外科手术后、血友病者。

华法林(别名苄丙酮香豆素钠、华法林钠、华福灵、苄酮香豆素钠、苄丙酮香豆素)

“主治”

适用于血栓栓塞性疾病和心肌梗死等症。

“用法用量”

口服:成人开始时每日10~15mg,3日后根据凝血酶原时间或凝血酶原活性来确定维持量,其范围每日2~10mg。

“不良反应”

主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。

“注意事项”

(1)恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过、先兆流产等慎用此药。

(2)在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素K1注射液50mg,但进行中枢神经系统及眼科手术,应先停药。胃肠手术后,应查大便潜血。

6.溶栓药

溶栓药是纤维蛋白溶解药,能激活纤溶酶,能促进纤维蛋白溶解,对已形成的血栓有溶解作用,所以称为溶栓药。溶栓药物在经历了长期传统的分离、提取和纯化等工艺方法后,正在进入基因重组的新时代。基因重组溶栓药物的出现,不仅提高了药效,而且避免了传统方法难以将某些病毒和细菌毒素完全与药物分离的弱点。

链激酶(别名溶栓酶)

“主治”

适用于急性心肌梗死、深部静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞等。

“用法用量”

(1)给药前半小时,先肌注异丙嗪25mg、静注地塞美松2.5mg~5mg或氢化可的松25~50mg,以预防副反应。

(2)初导剂量:将本品50万单位溶于100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液中,静滴。

(3)维持剂量:将本品60万单位溶于250~500ml的15%葡萄糖溶液中,加入氢化可的松25mg或地塞米松1.25~2.5mg,静滴6小时,保持每小时10万单位水平。按此疗法1日4次,治疗持续24~72小时或直到血栓溶解或病情不再发展为止。

“不良反应”

用本品后,少数病人可能有发热、寒颤、头痛、不适等症状,可给以解热镇痛药对症处理。

“注意事项”

(1)链球菌感染和亚急性心内膜炎病人禁用。

(2)在使用本品过程中,应尽量避免肌注及动脉穿刺,因可能引起血肿。

(3)怀孕6周内、产前2周内和产后3日内,在使用本品以前,必须充分估计到出血危险。有慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴有出血倾向者,均应慎用。

(4)溶解时,不可剧烈振荡,以免使活力降低。溶液在5℃左右可保持12小时,室温下要即时应用,放置稍久即可能减失活力。

尿激酶

“主治”

适用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。

“用法用量”

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。心肌梗死建议以生理盐水配制后,按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予肝素2500~10000单位。

“不良反应”

本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血,多轻微,严重者可致脑出血。

“注意事项”

(1)应用本品前,应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血致活酶时间(APTT)测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。

(2)用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。

阿替普酶(别名爱通立)

“主治”

用于急性心肌梗死和肺栓塞。

“用法用量”

用于心肌梗死:对于发病后6小时内给予治疗的患者,应采取90分钟加速给药法:15mg静脉推注,其后30分钟内静脉滴注50mg,剩余35mg在60分钟内静脉滴注,最大剂量达100mg。体重在65公斤以下的患者,给药总剂量应按体重调整,15mg静脉推注,然后按0.75mg/kg体重在30分钟内静脉滴注(最大剂量50mg),剩余的按0.5mg/kg体重在60分钟内静脉滴注(最大剂量35mg)。对于发病后6~12小时内给予治疗的患者,应采取3小时给药法。10mg静脉推注,其后1小时内静脉滴注50mg,剩余的按10mg在30分钟内静脉滴注,至3小时内注完,最大剂量达100mg。

“不良反应”

本品不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

“注意事项”

(1)本品无抗原性,可重复给药。大剂量长时间给予本品,可逆转血循环中的抑制机制,而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人,一旦发生不良反应或意外,及时抢救处理。

(2)70岁以上老人、出血性疾病、近3个月患消化性溃疡者、2周内进行过手术、口服抗凝药者、主动脉瘤患者、高血压患者、近期内发生过中风等应禁用或慎用。