下丘脑与垂体的关系十分密切。垂体分为腺垂体和神经垂体两部分。下丘脑与腺垂体之间通过垂体门脉系统发生功能联系；两者在组织结构上和机能上有明显的区别，前者为腺组织，能分泌多种激素；而神经垂体则属于神经组织，它不分泌激素，仅贮存和释放激素。其激素是由下丘脑视上核、室旁核的神经细胞合成，经下丘脑—垂体束运至神经垂体贮存，当神经冲动传来时，再释放入血（见）。
一、下丘脑的内分泌功能
下丘脑促垂体区主要产生下丘脑调节肽，它们属于肽类，是主要调节腺垂体激素释放的激素，共九种。通过垂体门脉系统转运至腺垂体，对腺垂体激素的分泌进行调节。下丘脑视上核和室旁核主要产生抗利尿激素和催产素，通过下丘脑-垂体束运至神经垂体贮存，由神经垂体释放入血并发挥作用。
二、腺垂体
腺垂体是体内最重要的内分泌腺。它可以分泌七种激素，包括生长激素、催乳素、促黑激素、促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、促卵泡激素和黄体生成素，其中促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、促卵泡素和黄体生成素，是通过促进靶腺分泌激素而发挥作用，故统称为“促激素”。
（一）腺垂体激素的作用
1.生长激素（GH）生长激素能促进物质代谢和生长发育，尤其对骨骼、肌肉和内脏器官的作用显著。它可以刺激肝脏产生生长激素介质，后者能促进硫、氨基酸等结合并进入软骨组织，使软骨骨化，而且还能促进软骨组织增殖，使长骨加长。人在幼年时期，若生长激素分泌不足，则生长发育迟缓，身材矮小，但智力正常，称为侏儒症；若生长激素分泌过多，则生长过度，身材异常高大，称为巨人症。成年时期生长激素如果分泌过多，由于此时长骨骨骼已合，不能再向纵向生长，只能使短骨如肢端、面骨等增生，称为肢端肥大症，此时内脏器官如肝脏、肾脏等也会增大。
生长激素能促进机体蛋白质的合成，降低蛋白质分解。还能促进脂肪分解，释放脂肪酸入血，同时促进脂肪酸的氧化，从而使血中脂肪酸和酮体增加，另外生长激素对糖代谢的影响随剂量而有所不同，生理剂量的生长激素可刺激胰岛素分泌，加强糖的利用；过量的生长素则抑制糖的利用，使血糖升高，产生“垂体性糖尿病”。
生长激素的分泌调节因素主要是下丘脑，另外，机体代谢、运动、应激刺激、甲状腺激素、雌激素、睾酮、睡眠等都可影响它的分泌。
2.催乳素（RPL）作用十分广泛，在女性青春期和妊娠期促进乳腺生长发育；在分娩后，体内雌激素和孕激素明显降低，催乳素引起成熟的乳腺开始分泌和维持泌乳；催乳素还能促进排卵，促进雌激素和孕激素的分泌；另外催乳素还能促进男性前列腺、精囊的生长、睾酮的合成。
催乳素的分泌主要受下丘脑的调节，另外，妊娠期雌激素的刺激、授乳时婴儿吸吮****的刺激也会引起催乳素分泌的增加。
3.促黑素细胞激素（MSH）促使皮肤黑色素细胞合成黑色素，使皮肤和毛发的颜色加深。
4.促激素 促激素有四种，分别对相应靶腺的发育及分泌功能起促进作用。
（1）促甲状腺激素（TSH）促进甲状腺细胞增生腺体增大，促进甲状腺激素的合成和分泌。是调节甲状腺功能的主要激素。
（2）促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激肾上腺皮质束状带、网状带的发育与生长，促进糖皮质激素的合成和分泌。
（3）促卵泡素（FSH）促进女性卵泡发育成熟，并与小量的黄体生成素协同作用，使卵泡分泌雌激素；促进男性****的精子生成。
（4）黄体生成素（LH）与促卵泡激素共同作用，促使卵泡分泌雌激素，促进卵泡排卵、黄体生成和分泌。促进男性睾酮的合成。
（二）腺垂体激素分泌的调节
腺垂体激素的分泌，受下丘脑调节，亦受外周靶腺激素的反馈调节。
1.下丘脑对腺垂体激素分泌的调节 下丘脑合成调节腺垂体功能的激素，然后通过垂体门脉系统运输到腺垂体。这些激素能促进或抑制腺垂体激素分泌，促进分泌的称为释放激素，抑制分泌的称为释放抑制激素。
2.靶腺激素对下丘脑一腺垂体的反馈作用 靶腺是指接受腺垂体促激素作用的腺体，有甲状腺、肾上腺皮质、性腺等。它们所分泌的激素对下丘脑调节性多肽的分泌及对腺垂体促激素的分泌都有反馈作用。如靶腺激素在血中浓度升高时，对下丘脑分泌相应的释放激素和腺垂体分泌的促激素都有负反馈作用，使相应的释放激素和促激素分泌减少，从而使相应靶腺激素在血中浓度稳定于适宜水平。
三、神经垂体
神经垂体释放两种激素即抗利尿激素与催产素。
（一）神经垂体激素的作用
1.抗利尿激素（ADH）主要是能增加肾脏远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的重吸收，尿量减少，对机体维持水的平衡有重要意义。若抗利尿激素分泌不足，则尿量增加，每日可达5～10L，称为尿崩症。正常情况下，抗利尿激素的含量很低，对血管几乎没有作用，但在机体脱水、失血的情况下大量的抗利尿激素能使小动脉及毛细血管收缩，血压升高，故又称血管升压素。
2.催产素（OXT）催产素对妊娠子宫有强烈收缩作用，在分娩过程中，胎儿刺激子宫颈可反射性引起催产素释放，有助于分娩，但对非孕子宫作用较小。临床上可将催产素用于引产及产后出血。催产素还可使乳腺腺泡和导管周围的肌上皮收缩使乳汁排出。
（二）神经垂体激素分泌的调节
1.抗利尿激素释放的调节 见泌尿章。
2.催产素释放的调节 妊娠晚期的子宫、子宫颈和****受到牵拉，哺乳时婴儿吸吮****的刺激，均能反射性促进催产素释放，而一些情绪反应，如害怕、焦急、疼痛则可抑制催产素的释放。