桂枝茯苓丸的作用，主要是去瘕，瘕则新血自能养胎，故去症瘕即所以安胎，《金匮要略》用桂枝茯苓丸以去症瘕而保胎，是因症瘕痼害而致胎动漏下，以桂枝茯苓丸(汤)法去其证，调其经而获得怀孕的，例不列举。其理论根据，与桂枝茯苓丸去证安胎，原来是一致的。
桂枝茯苓丸治疗血凝气滞的痛经，颇有卓效。凡小腹痛胀，经行量少色紫或带黑，夹有小瘀血块，脉迟，苔白的，无论先期而至，或愆期而来，都适用之。灵活运用桂枝茯苓丸(汤)适当，可使月经不调者得调，痛经者不痛，不孕者得孕。但不能以桂枝茯苓丸通治一切痛经疾患，作调经或种子专方。辨证一误，用药便错，医者慎之。
桂枝茯苓丸加减的运用：
1.为了加强本方治疗痛经和调经作用，一面改丸为汤，一面加香附、当归、川芎。
2.血凝气滞，经行不畅偏于寒，身寒腹痛较剧者，加附子、干姜、艾叶。
3.偏于挟热挟虚，小腹隐痛，经行色红，淋沥不断者，加生地、阿胶、贯众炭。如病延日久，素秉气血两虚，经行色淡，神疲乏力者，加党参、黄芪。
4.审其为血凝气滞，小腹胀痛较甚，经行色紫有块，量小或闭经，或愆期而来的证候，加三棱、莪术、制乳没、失笑散。
5.根据病情轻重，分别用药：
(1)血凝气滞之轻者所引起痛经或月经不调的，结合患者体质情况，桂枝可用1.5～2.4克，丹皮、桃仁各6克，茯苓9克。
(2)血凝气滞重者，用桂枝4.5克，丹皮、桃仁各9克，茯苓12克。另外选用活血化瘀之品，如归尾、红花、三棱、莪术、乳香、没药、失笑散之属。剂量过轻则不达病所，瘀血不去，新血不生；过重则反伤正气，经行必多，皆非所宜。
6.经行乳房胀痛有核，属血凝气滞，挟肝气郁结者，酌加全栝楼、软柴胡、夏枯草、昆布、海藻、鹿角胶(或鹿角片或霜)等出入为方。