利尿药的作用机制包括降低细胞外液容积和间接降低血管阻力。在我国，利尿药是常用的抗高血压药物之一，对于肾脏水肿、心源性水肿患儿具有重要作用。
（1）噻嗪类药物及相关的药物：是常用的利尿药之一。噻嗪类药物能抑制肾远曲小管对钠的吸收。由于肾单元钠钾交换的增加也促进了钾离子的排泄增加。长期服用噻嗪类药物将有可能发生低血钾，因而有必要增加富含钾的食物，甚至是补充钾离子。噻嗪类药物也能导致其他电解质的紊乱，如低氯血症、低血镁和高钙血症，因而发生低钾和低氯时有必要补充钾和氯离子，同时也应该避免高钙食物的摄入。噻嗪类药物也能降低糖耐受，由于能降低胰岛素的释放及改变糖代谢过程而引发高血糖。噻嗪类药物还能提高血浆中低密度脂蛋白（LDL），总胆固醇，以及LDL/HDL（高密度脂蛋白）比值的水平。
（2）袢利尿药：能抑制髓袢升支中钠-钾-氯的协同运输。它们能够改变电解质的排泄，因而用药时需要补充钾和镁。与噻嗪类药物不同的是，袢利尿药能促进钙离子的排泄，因此在服用袢利尿药时需要适当补充钙离子或增加高钙食物的摄入。但是，它也能提高胆固醇的水平并在一定程度上增高血糖。
（3）保钾利尿药：螺内酯单独使用将增加高血钾发生的危险。对于那些易发生高血钾的患者必须减少钾的摄入，并少食用含钾高的食物如香蕉、大豆和柑橘等，特别是已经发生心衰的患者。保钾利尿药的不良反应包括腹泻、胃炎、消化性溃疡，因而它不适用于发生消化性溃疡的患者。此外，保钾利尿药也会影响体内其他营养物质的水平，如氨苯蝶啶也可能导致叶酸水平的降低。
（4）碳酸酐酶抑制药：也是一种利尿药。乙酰唑胺是这类利尿药的典型药物。乙酰唑胺作用于肾近曲小管，抑制碳酸氢钠的重吸收而促进了碳酸氢根的排泄。这类药物同时促进钠和钾离子的排泄，因此需要注意患者发生低血钠和低血钾的可能。碳酸氢根排泄增加也有可能导致代谢性酸中毒。对小儿容易发生电解质紊乱，应该特别注意补充钠和钾。