（1）受体：是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体。受体常被比作电灯电源开关。
（2）受体的作用：多数药物与细胞的大分子成分相互作用，从而启动引起药物效应的一系列反应。其作用包括：①药物的效应强度。与其所占领的受体数目相关，该理论认为，特定分子与受体结合（形成弱的分子间化学键）后激活受体，药物-受体复合物的形成常常是可逆的。②激动剂与拮抗剂。与受体结合的化学物质常具有特定的亲和力。有亲和力和内在活性的物质称为激动剂，有亲和力但无内在活性的物质则称为拮抗剂。拮抗剂可竞争性或非竞争性抑制激动剂与受体的结合。在体内，受体可介导神经递质、激素、多肽等内源性激动剂的效应。所以，拮抗剂虽然没有内在活性，但可以通过减弱内源性激动剂的信号而产生生物效应。③信号传递的精确性。受体的主要功能之一是在神经元和其他细胞间提供精准的通讯，即锁和钥匙模式。④受体的上调和下调。受体数目与年龄、健康状况及机体的其他状况相关。此外，激动剂或拮抗剂的反复作用也可改变受体的数目。受体数目的变化常可被理解为机体为对抗激动剂或拮抗剂的作用而回复稳态的适应性调节。更为持久的受体数目的改变常因药物在基因水平的作用所致。⑤信号转导。广义上，转导机制可分成两大类：一类为离子型，受体的激活直接导致离子内流（这类受体常组成离子通道）；另一类为代谢型，受体的激活启动一系列的第二信使而致介导效应。