药物首次通过门脉循环进入肝脏，然后再进入全身循环，在这个过程中，对药物分布产生特殊影响为首过效应。静脉给药无首过效应，口服给药的首过效应最高。肝脏是人体的化工厂，小儿肝脏相对比成年人大。门脉在肝脏的入口处，门脉的两端都是毛细血管，一端汇集了胃小肠的静脉，一端进入肝脏。这种胃小肠静脉回流系统与其他器官的静脉回流系统不同，所以胃和小肠对药物效应有影响。多数器官的静脉直接回流至心脏，而胃肠道静脉系统则输送血液至门脉循环。门脉循环输送血液至肝脏（肝静脉系统再输送血液至心脏）。由于肝脏是药物转化和相互作用发生的部位，因而胃肠道静脉系统的这一特点具有重要临床意义。肝脏内的生物转化是非常广泛的，一些常用药物的母体物质99%以上在肝脏转化。在某些情况下，这种转化导致无活性的母体物质（前药）转变成有活性代谢物；肝功能变化或者其他药物、营养物质或食物成分对肝脏药物代谢酶的影响，均有可能影响药物的生物转化。
